Βουπροπιόνη

Το φάρμακο Βουπροπιόνη αποδίδεται στην κατηγορία φαρμάκων των αντικαταθλιπτικών. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία του εθισμού στη νικοτίνη.

Τι είναι η βουπροπιόνη;

Το Bupropion είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης ντοπαμίνης και νορεπινεφρίνης (NDRI). Επίσης χρησιμεύει ελαφρώς για την αναστολή της πρόσληψης σεροτονίνης.

Πριν από το 2000, η ​​βουπροπιόνη εξετάστηκε Αμφεβουταμόνη γνωστός. Το φάρμακο εγκρίθηκε στις ΗΠΑ από το 1984. Δεδομένου ότι οι αναφορές για μερικές φορές θανατηφόρες κρίσεις αυξήθηκαν μετά τη λήψη βουπροπιόνης, η έγκριση αποσύρθηκε το 1986 και στη συνέχεια εκδόθηκε εκ νέου το 1989 σε χαμηλή δόση. Το Bupropion έχει εγκριθεί στις Ηνωμένες Πολιτείες για μία εφάπαξ ημερήσια δόση από το 2003. Στη Γερμανία, το φάρμακο εγκρίθηκε ως αντικαταθλιπτικό σε καθυστερημένη μορφή το 2007. Ωστόσο, το φάρμακο χρησιμοποιήθηκε ως αντικαταθλιπτικό σε χρήση εκτός ετικέτας ακόμη και πριν από αυτήν την έγκριση. Για μεγάλο χρονικό διάστημα, το bupropion εγκρίθηκε μόνο για διακοπή του καπνίσματος στην Ελβετία. Χρησιμοποιήθηκε εκεί από το 2007 για τη θεραπεία καταθλιπτικών επεισοδίων. Στην Ελβετία, ωστόσο, η θεραπεία με βουπροπιόνη μπορεί να ξεκινήσει μόνο από ψυχίατρο ή νευρολόγο.

Από χημική άποψη, η βουπροπιόνη ανήκει στις φαιναιθυλαμίνες και στην υποομάδα των καθινονών και των αμφεταμινών. Το φάρμακο σχετίζεται στενά με τους νευροδιαβιβαστές ντοπαμίνη, αδρεναλίνη και νοραδρεναλίνη. Το Bupropion είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης. Το φάρμακο επομένως αναστέλλει την πρόσληψη νοραδρεναλίνης και ντοπαμίνης στη συναπτική σχισμή.

Η ντοπαμίνη και η νορεπινεφρίνη είναι νευροδιαβιβαστές. Όταν μια ηλεκτρική ώθηση φτάνει στη σύναψη μπροστά από ένα νευρικό κύτταρο, το προσυναπτικό νευρικό κύτταρο απελευθερώνει τους νευροδιαβιβαστές στο λεγόμενο συναπτικό κενό. Το συναπτικό κενό είναι ένα μικρό κενό μεταξύ των δύο νευρικών κυττάρων. Οι νευροδιαβιβαστές μεταναστεύουν από το ένα νευρικό κύτταρο στο άλλο. Εκεί αγκυροβολούν σε έναν υποδοχέα του μετασυναπτικού νευρώνα.

Αυτό προκαλεί ηλεκτρική ώθηση. Σε ένα υγιές άτομο υπάρχει ισορροπία μεταξύ των νευροδιαβιβαστών. Σε καταθλιπτικά άτομα, διαταράσσεται η ισορροπία μεταξύ των νευροδιαβιβαστών. Η δραστηριότητα των νευρικών κυττάρων που μεταδίδουν τις ουσίες αγγελιοφόρου νορεπινεφρίνη και ντοπαμίνη αναπτύσσεται. Η βουπροπιόνη αναστέλλει την πρόσληψη νοραδρεναλίνης και ντοπαμίνης στο συναπτικό κενό. Ως αποτέλεσμα, οι νευροδιαβιβαστές παραμένουν στη σύναψη περισσότερο και η συγκέντρωση των νευροδιαβιβαστών στο συναπτικό κενό αυξάνεται με μακροχρόνια χρήση. Έτσι, το bupropion έχει αποτέλεσμα που ενισχύει τη διάθεση και ενισχύει την κίνηση.

Επιπλέον, το bupropion είναι επίσης ο λεγόμενος μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής στους χολινεργικούς υποδοχείς νικοτίνης. Οι μη ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές αλλάζουν τον αντίστοιχο υποδοχέα με τέτοιο τρόπο ώστε η αρχική ουσία να μην μπορεί να προκαλέσει καμία ή μόνο μια μικρή επίδραση στον υποδοχέα.

Φαρμακολογική επίδραση

Ο κύριος τομέας εφαρμογής της βουπροπιόνης είναι η κατάθλιψη. Μελέτες έχουν δείξει ότι τα αποτελέσματα της βουπροπιόνης μπορούν να συγκριθούν με την αποτελεσματικότητα των αντικαταθλιπτικών από την κατηγορία των δραστικών ουσιών που ονομάζονται εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs). Το Bupropion είναι πιο αποτελεσματικό από τα SSRI, ειδικά στην κατάθλιψη με ψυχολογική και σωματική κόπωση.

Στην κατάθλιψη με συμπτώματα άγχους, ωστόσο, τα SSRI λειτουργούν καλύτερα από το bupropion. Ενώ η σεξουαλική δυσλειτουργία είναι πιο συχνή στη θεραπεία με SSRIs, αυτές παρατηρούνται πολύ σπάνια στη θεραπεία με βουπροπιόνη.

Μετά από αποτυχία της θεραπείας της αντικαταθλιπτικής σιταλοπράμης, το bupropion χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία δεύτερης γραμμής. Λειτουργεί όπως και η βενλαφαξίνη, η σερτραλίνη ή η βουσπιρόνη. Σε ένα τέταρτο των ασθενών, η θεραπεία με το φάρμακο οδηγεί σε ύφεση (προσωρινή ή μόνιμη μείωση των συμπτωμάτων της νόσου).

Το Bupropion χρησιμοποιείται επίσης στη διακοπή του καπνίσματος. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου είναι συγκρίσιμη με την αποτελεσματικότητα των μπαλωμάτων νικοτίνης. Ωστόσο, το φάρμακο φαίνεται να είναι κατώτερο από τη βαρενικλίνη στη θεραπεία του εθισμού στη νικοτίνη.

Μια άλλη ένδειξη για το bupropion είναι το έλλειμμα προσοχής / διαταραχή υπερκινητικότητας (ADHD). Ωστόσο, το φάρμακο δεν έχει εγκριθεί για αυτήν την ένδειξη και δεν έχει δοκιμαστεί σε ασθενείς κάτω των 18 ετών για την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλειά του.

Μελέτες που χρηματοδοτούνται από τον κατασκευαστή έδειξαν επίσης ότι η βουπροπιόνη οδηγεί σε μείωση της όρεξης και ως εκ τούτου σε απώλεια βάρους. Δεν είναι γνωστό εάν το σωματικό βάρος θα αυξηθεί ξανά μετά τη διακοπή της ουσίας. Σε συνδυασμό με το φάρμακο ναλτρεξόνη, το bupropion έχει αποδειχθεί αποτελεσματικό παρασκεύασμα για την απώλεια βάρους σε παχύσαρκους ασθενείς. Ωστόσο, αυτό το προϊόν συνδυασμού δεν έχει ακόμη εγκριθεί επίσημα.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της βουπροπιόνης περιλαμβάνουν αϋπνία και ξηροστομία. Επιπλέον, μπορεί να οδηγήσει σε πονοκεφάλους, μυϊκούς πόνους, απώλεια όρεξης, άγχος, δυσκολία συγκέντρωσης και σύγχυση. Η βουπροπιόνη μπορεί επίσης να προκαλέσει πριαπισμό. Ο πριαπισμός είναι μια επώδυνη μόνιμη στύση του πέους. Χωρίς θεραπεία, αυτό μπορεί να οδηγήσει σε στυτική δυσλειτουργία.

Το Bupropion δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με MAOI. Και τα δύο φάρμακα επηρεάζουν τις κατεχολαμινεργικές οδούς, οι οποίες μπορούν να οδηγήσουν σε σοβαρές αλληλεπιδράσεις. Εάν το αλκοόλ καταναλώνεται ταυτόχρονα, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει νευροψυχιατρικές παρενέργειες. Εάν χορηγείται ταυτόχρονα βουπροπιόνη και φάρμακα που μειώνουν το όριο των επιληπτικών κρίσεων, μπορεί να εμφανιστούν κρίσεις. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν αντικαταθλιπτικά, τραμαδόλη, συστηματικά στεροειδή, καταπραϋντικά αντιισταμινικά και ανθελονοσιακά.

Το φάρμακο bupropion αναστέλλει τη μεταβολική οδό CYP450-2D6. Δεδομένου ότι όλα τα τρικυκλικά εκτός από το Doxepin μεταβολίζονται με αυτόν τον τρόπο, τα επίπεδα στο αίμα μπορούν να αυξηθούν εάν οι ουσίες λαμβάνονται ταυτόχρονα. Τα αποτελέσματα πολλών ανακουφιστικών πόνων, αντιψυχωσικών, βήτα αναστολέων και αντιαρρυθμικών μπορούν επίσης να αυξηθούν από το bupropion. Παρά το διαφορετικό μεταβολικό μονοπάτι, το επίπεδο της σιταλοπράμης αυξάνεται επίσης όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα.

Το Bupropion μειώνει τα ηρεμιστικά αποτελέσματα της διαζεπάμης. Εάν το bupropion χρησιμοποιείται μαζί με μπαλώματα νικοτίνης για να σταματήσει το κάπνισμα, η αρτηριακή πίεση μπορεί να αυξηθεί απότομα.