Σουλφαμεθοξαζόλη

Σουλφαμεθοξαζόλη είναι ένα αντιβιοτικό. Η ουσία προέρχεται από την ομάδα των σουλφοναμιδίων. Η σουλφαμεθοξαζόλη αναστέλλει τη σύνθεση του φολικού οξέος των βακτηρίων και έτσι έχει βακτηριοστατική δράση. Χρησιμοποιείται σε σταθερό συνδυασμό με τριμεθοπρίμη με το όνομα κοτριμοξαζόλη.

Τι είναι η σουλφαμεθοξαζόλη;

Η σουλφαμεθοξαζόλη είναι μια ουσία που ανήκει στην ομάδα των σουλφοναμιδίων. Χρησιμοποιείται ως αντιβιοτικό και έχει εγκριθεί σε σταθερό συνδυασμό με τριμεθοπρίμη για τη θεραπεία βακτηριακών ουροφόρων οδών και αναπνευστικών λοιμώξεων.

Αυτός ο σταθερός συνδυασμός των δύο φαρμάκων είναι σε αναλογία 5: 1 και είναι γνωστός με την ονομασία κο-τριμοξαζόλης. Ειδικές ενδείξεις είναι λοιμώξεις με Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Φαρμακολογική επίδραση

Όπως όλες οι ουσίες της ομάδας των σουλφοναμιδίων, η σουλφαμεθοξαζόλη είναι μια συνθετικά παραγόμενη ουσία. Η επίδραση των σουλφοναμιδίων βασίζεται στο γεγονός ότι εμποδίζουν τα βακτήρια να παράγουν φολικό οξύ. Το φολικό οξύ είναι σημαντικό για την παραγωγή νουκλεοτιδίων. Το αποτέλεσμα είναι ότι τα βακτήρια δεν μπορούν να πολλαπλασιαστούν, καθώς η αντιγραφή του γενετικού τους υλικού δεν είναι δυνατή χωρίς φολικό οξύ. Οι σουλφοναμίδες έχουν βακτηριοστατική δράση επειδή δεν σκοτώνουν τα βακτήρια αλλά τα εμποδίζουν να πολλαπλασιαστούν.

Η σουλφαμεθοξαζόλη ειδικότερα είναι ένας ανταγωνιστικός ανταγωνιστής της διϋδροπτεροϊκής συνθάσης. Το αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA) είναι ένα φυσικό υπόστρωμα για αυτό το ένζυμο. Η ενζυματική αντίδραση, η οποία αναστέλλεται από τη σουλφαμεθοξαζόλη, είναι ένα σημαντικό βήμα στη σύνθεση του βακτηριακού φολικού οξέος. Αυτό συνεπώς δεν μπορεί να συντεθεί, πράγμα που σημαίνει ότι το DNA των βακτηρίων δεν μπορεί να αντιγραφεί, καθώς το φολικό οξύ απαιτείται για την αναπαραγωγή του DNA.

Αυτή η αναστολή είναι άσχετη για τον άνθρωπο, καθώς δεν συνθέτουν το ίδιο το φολικό οξύ, αλλά το καταναλώνουν μέσω τροφής. Ο χρόνος ημιζωής της σουλφαμεθοξαζόλης στο πλάσμα είναι περίπου εννέα έως έντεκα ώρες.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Σε σταθερό συνδυασμό με τριμεθοπρίμη, η σουλφαμεθοξαζόλη χρησιμοποιείται με την ονομασία κοτριμοξαζόλη. Η κο-τριμοξαζόλη ενδείκνυται για λοιμώξεις του ανώτερου και κατώτερου αναπνευστικού συστήματος (εξαιρουμένης της στρεπτοκοκκικής στηθάγχης), λοιμώξεων των νεφρών και του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος, λοιμώξεις των αρσενικών και θηλυκών γεννητικών οργάνων και λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα.

Είναι επίσης εγκεκριμένο για τη θεραπεία της βρουκέλλωσης, της νοκαρδίωσης, του μη πραγματικά μυκητικού μυκητώματος και της βλαστομυκητίασης της Νότιας Αμερικής. Σύμφωνα με αυτό, εκτός από την αντιβακτηριακή του δράση, η κοτριμοξαζόλη είναι επίσης αποτελεσματική έναντι ορισμένων μυκήτων.

Η θεραπεία με κο-τριμοξαζόλη είναι επίσης δυνατή ως θεραπευτική προσπάθεια στο αρχικό στάδιο της κοκκιωμάτωσης με πολυαγγειίτιδα. Σε αυτήν την ένδειξη, ωστόσο, ο μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός. Όπως ήδη αναφέρθηκε, μια άλλη ειδική ένδειξη είναι η πνευμονία Pneumocystis jirovecii.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Το προφίλ ασφαλείας του σταθερού συνδυασμού σουλφαμεθοξαζόλης με τριμεθοπρίμη θεωρείται καλό και η χρήση του είναι επομένως ακίνδυνο. Οι παρενέργειες που αποδίδονται στη σουλφαμεθοξαζόλη είναι κυρίως δερματικά προβλήματα, ειδικά έκζεμα.

Εκτός από τις ανεπιθύμητες ενέργειες στο δέρμα, η σουλφαμεθοξαζόλη μπορεί επίσης να προκαλέσει λευκοπενία, αναιμία, θρομβοπενία, αταξία, σπασμούς, ψυχώσεις, κατάθλιψη, ναυτία, έμετο, απώλεια όρεξης και διάρροια.

Εκτός από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από τη σουλφαμεθοξαζόλη, ενδέχεται να εμφανιστούν παρενέργειες που μπορούν να εντοπιστούν πίσω στην τριμεθοπρίμη. Αυτά περιλαμβάνουν γαστρεντερικά προβλήματα, δερματικές αντιδράσεις, ασηπτική μηνιγγίτιδα, αύξηση των τρανσαμινασών, χολερυθρίνη, κρεατίνη και ουρία, μικρές αλλαγές στον αριθμό του αίματος και πυρετό. Με παρατεταμένη χρήση, ο σχηματισμός σπέρματος μπορεί να διαταραχθεί.

Σε συνδυασμό με την τριμεθοπρίμη, η σουλφαμεθοξαζόλη οδηγεί σε παράταση του χρόνου QT. Συνεπώς, η κο-τριμοξαζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε σύνδρομο μακράς QT.

Επιπλέον, η κοτριμοξαζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις γνωστής υπερευαισθησίας σε μία από τις δύο δραστικές ουσίες, σε περίπτωση πολύμορφων ερυθήματος exudativum, παρουσία αλλαγών στον αριθμό αίματος, σε ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης, σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, σε σοβαρή ηπατική βλάβη, σε πορφυρία και σε πρόωρα μωρά και νεογνά .

Σε ήπιες διαταραχές των νεφρών και του ήπατος, καθώς και διαταραχές του θυρεοειδούς και σε νεογέννητα ηλικίας κάτω των 5 εβδομάδων, η κοτριμοξαζόλη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο με ιδιαίτερη προσοχή και έλεγχο.

Η σουλφαμεθοξαζόλη αυξάνει την αντιπηκτική δράση των 4-υδροξυκουμαρινών και τη δράση των σουλφονυλουριών στη μείωση του σακχάρου στο αίμα. Στην περίπτωση της κο-τριμοξαζόλης, πρέπει να σημειωθεί ότι η τριμεθοπρίμη ενισχύει την επίδραση της φαινυτοΐνης, των καρδιακών γλυκοσίδων και της προκαϊναμίδης. Επιπλέον, μπορεί να επηρεαστεί η συγκέντρωση μεθοτρεξάτης στο πλάσμα και οι ορμόνες στο χάπι ελέγχου των γεννήσεων.