Ζαλσιταβίνη

Στο Ζαλσιταβίνη Είναι το λεγόμενο ιοστατικό για λήψη από το στόμα. Αποδίδεται στην ομάδα δραστικών ουσιών των αναστολέων της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίων (NRTIs) και χρησιμοποιείται στην αντιιική θεραπεία λοιμώξεων από HIV.

Τι είναι το Zalcitabine;

Η ζαλσιταβίνη ανήκει στην ομάδα των δραστικών ουσιών του NRTI, οι οποίες είναι αντιρετροϊκές ουσίες. Δημιουργήθηκε για πρώτη φορά από τον Jerome Horwitz στη δεκαετία του 1960 σε σχέση με την έρευνα για τον καρκίνο. Μια περαιτέρω εξέλιξη ως φάρμακο για τη θεραπεία ιών ΗΙ πραγματοποιήθηκε αργότερα από το αμερικανικό ερευνητικό κέντρο NCI.

Το 1992 εγκρίθηκε για μονοθεραπεία και το 1996 επίσης για συνδυαστική θεραπεία. Από τις 31 Δεκεμβρίου 2006, οι πωλήσεις στη Γερμανία διακόπηκαν λόγω της εισαγωγής νεότερων μορφών θεραπείας. Οι ασθενείς με HIV τύπου 1 έλαβαν θεραπεία με ζαλσιταβίνη.

Από δομική άποψη, είναι παράγωγο, δηλαδή τροποποιημένη χημική ένωση της νουκλεοσιδικής κυτιδίνης. Η ζαλσιταβίνη είναι επίσης ένα ανάλογο της δεοξυκυτιδίνης.Η ζαλσιταβίνη είναι μια λευκή, κρυσταλλική σκόνη που είναι διαλυτή στο νερό.

Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα

Η ζαλσιταβίνη διατέθηκε στην αγορά με τη μορφή δισκίων. Μετά την κατάποση και την απορρόφηση, το φάρμακο μετατρέπεται σε φαρμακολογικά αποτελεσματικό 5'-τριφωσφορικό. Μετά τη μετατροπή, ενσωματώνεται στο ιικό γονιδίωμα. Δεδομένου ότι η ομάδα υδροξυλίου λείπει στο μόριο της δραστικής ουσίας, η σύνθεση DNA των ιών ΗΙ σταματά αμέσως.

Η ζαλσιταβίνη μεταφέρεται σχεδόν αποκλειστικά ελεύθερα στο αίμα, δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο χρόνος ημιζωής της ζαλσιταβίνης είναι περίπου δύο ώρες και η βιολογική της αξία είναι 80 τοις εκατό. Ωστόσο, το σώμα χρησιμοποιεί μόνο περίπου το 30% του δραστικού συστατικού που καταναλώνεται, ενώ το υπόλοιπο εκκρίνεται σε αμετάβλητη μορφή μέσω των νεφρών - δηλαδή μέσω των νεφρών.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη

Μέχρι το τέλος του 2006, η ζαλσιταβίνη χρησιμοποιήθηκε ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας σε ασθενείς με ιό HIV τύπου 1. Κατά τη διάρκεια της μόλυνσης, οι ιοί ΗΙ πολλαπλασιάζονται στα κύτταρα του σώματος. Οι ιοί που πρόσφατα σχηματίστηκαν απελευθερώνονται και εξαπλώνονται σε όλο το σώμα. Αυτό οδηγεί σε μόλυνση άλλων κυττάρων και η ασθένεια εξαπλώνεται σε μη μολυσμένα κύτταρα. Η ζαλσιταβίνη χρησιμοποιεί ένα ένζυμο για να διασφαλίσει ότι δεν μπορεί να σχηματιστεί νέο DNA από τον ιό.

Μέχρι να διακοπεί, η ζαλσιταβίνη θεωρήθηκε εναλλακτική λύση για ασθενείς που δεν ανέχονταν τη ζιδοβουδίνη ή για τους οποίους η θεραπεία με αυτήν ήταν αναποτελεσματική. Σε αυτούς τους ασθενείς, η ζαλσιταβίνη είχε το ίδιο αποτέλεσμα με τη διδανοσίνη. Για τη ζαλσιταβίνη, όπως για όλα τα άλλα φάρμακα που διατίθενται για ασθενείς με HIV, δεν είναι δυνατή η θεραπεία της λοίμωξης. Μόνο η εξέλιξη της νόσου μπορεί να καθυστερήσει.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η ζαλσιταβίνη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες. Αυτά εκφράζονται με διαφορετικούς τρόπους από ασθενή σε ασθενή. Οι τυπικές παρενέργειες του virostat είναι κυρίως κεφαλαλγία, διάρροια, δυσκοιλιότητα, ναυτία, απώλεια όρεξης, αλλαγή στο ποσοστό σωματικού λίπους, κνησμός ή κόπωση.

Πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως έναν γιατρό εάν η ζαλσιταβίνη προκαλεί παρενέργειες όπως σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. δυσκολία στην αναπνοή, πρήξιμο στο στόμα, στο πρόσωπο ή στα χείλη, κνίδωση), κράμπες, αίσθημα κρύου, καρδιακά προβλήματα (π.χ. γρήγορος ή αργός καρδιακός παλμός), υπνηλία και ζάλη, φλεγμονή του ήπατος, μούδιασμα ή πόνος στα άκρα (χέρια, πόδια, χέρια, πόδια), έλκη στο στόμα και στο λαιμό, σοβαρή ναυτία και έμετος ή σοβαρή δυσκολία στην κατάποση.

Παρενέργειες όπως πυρετός, πόνος στα οστά και στις αρθρώσεις και νευροπάθειες (ασθένειες του περιφερικού νευρικού συστήματος) έχουν επίσης εμφανιστεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ζαλσιταβίνη.

Προκειμένου να αποφευχθούν αλληλεπιδράσεις, δεν πρέπει να λαμβάνονται φάρμακα των οποίων τα δραστικά συστατικά μπορούν να οδηγήσουν σε νευροπάθειες. Εάν παίρνετε λαμιβουδίνη ταυτόχρονα, η δράση της ζαλσιταβίνης αναστέλλεται.

Η χρήση ζαλσιταβίνης δεν ενδείκνυται για υπάρχουσες ασθένειες του ήπατος, γνωστές ασθένειες του περιφερικού νευρικού συστήματος και υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο γιατρός πρέπει να ελέγχει τακτικά τον αριθμό αίματος του ασθενούς. Αυτό ισχύει επίσης για ασθενείς με υπάρχουσα παγκρεατίτιδα, καθώς και για ασθενείς με αυξημένη κατανάλωση αλκοόλ.