Αλπρενολόλη

Ο μη επιλεκτικός beta αποκλειστής Αλπρενολόλη αναπτύχθηκε στα τέλη της δεκαετίας του 1960 και δεν κυκλοφορεί πλέον στην αγορά σήμερα. Το δραστικό συστατικό ονομάζεται μη εκλεκτικό επειδή δεν δρα μόνο στους ß-αδρενοϋποδοχείς στο σώμα, οι οποίοι είναι άμεσα υπεύθυνοι για τον έλεγχο του καρδιακού παλμού, αλλά και στις τρεις γνωστές υποομάδες υποδοχέων που αναλαμβάνουν διάφορες λειτουργίες στο σώμα.

Τι είναι η αλπρενολόλη

Η αλπρενολόλη είναι ένας αποκλειστής beta που κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1969 από τη φαρμακευτική εταιρεία AB Hässle και κυκλοφόρησε στην αγορά. Το παρασκεύασμα, το οποίο συνταγογραφήθηκε κυρίως για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, δεν είναι πλέον διαθέσιμο στην αγορά.

Όσον αφορά τη χημική του δομή, η αλπρενολόλη έχει παρόμοια δομή με την οξπρενολόλη, γι 'αυτό και αποδίδεται στην ομάδα των μη επιλεκτικών β-αποκλειστών. Εάν η αλπρενολόλη χορηγείται σε υψηλές δόσεις, έχει σταθεροποιητική επίδραση στην κυτταρική μεμβράνη · εδώ επίσης, η αλπρενολόλη είναι παρόμοια με το δραστικό συστατικό οξπρενολόλη.

Το δραστικό συστατικό είναι μερικώς λιποδιαλυτό και έχει χρόνο ημιζωής στο πλάσμα έως και τρεις ώρες μετά τη χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα της αλπρενολόλης είναι μόνο σχετικά χαμηλή σε δέκα τοις εκατό. Η βιοδιαθεσιμότητα περιγράφει την τιμή με την οποία ένα παρασκεύασμα είναι διαθέσιμο αμετάβλητο στην κυκλοφορία.

Φαρμακολογική επίδραση

Όπως όλοι οι β-αναστολείς, η αλπρενολόλη χρησιμοποιείται για την αναστολή των διεγερτικών επιδράσεων των ορμονών αδρεναλίνης και νοραδρεναλίνης. Ωστόσο, επειδή η αλπρενολόλη δεν στοχεύει ειδικά και αποκλειστικά τους υποδοχείς ß1, οι οποίοι ελέγχονται άμεσα τόσο από την καρδιακή ισχύ όσο και από τον καρδιακό ρυθμό, η αλπρενολόλη ονομάζεται μη επιλεκτικός βήτα αποκλειστής.

Αντίθετα, η αλπρενολόλη δρα και στους τρεις υποτύπους ß-αδρενοϋποδοχέων, οι οποίοι βρίσκονται στην καρδιά, στον λιπώδη ιστό και στους λείους μυς σε πολύ υψηλή πυκνότητα. Όλοι οι υποδοχείς ß διεγείρονται από αδρεναλίνη. Αυτό παράγεται στο μυελό των επινεφριδίων και ονομάζεται ορμόνη του στρες, η οποία απελευθερώνεται όλο και περισσότερο σε περίπτωση ιδιαίτερου στρες και καταστάσεων άγχους.

Το αποτέλεσμα αυτής της απελευθέρωσης ορμονών είναι η αύξηση του καρδιακού ρυθμού, η αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η επέκταση των βρόγχων και η επιταχυνόμενη διάσπαση του λίπους για να παρέχει στον οργανισμό ενέργεια. Αυτός ο μηχανισμός, που έπαιξε ζωτικό ρόλο στις πρώτες μέρες της ανθρώπινης ανάπτυξης, τονίζει ειδικότερα το καρδιαγγειακό σύστημα. Οι β-αποκλειστές όπως η αλπρενολόλη μπλοκάρουν τις αιτίες της υψηλής αρτηριακής πίεσης και ενός γρήγορου καρδιακού ρυθμού σε βιοχημικό επίπεδο.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Οι β-αποκλειστές όπως η αλπρενολόλη συνταγογραφούνται κυρίως για χρόνια υψηλή αρτηριακή πίεση. Η υψηλή αρτηριακή πίεση χρησιμοποιείται όταν η συστολική αρτηριακή πίεση είναι σταθερά πάνω από μια τιμή 140 mmHg · το όριο για τη διαστολική αρτηριακή πίεση είναι 90 mmHg.

Οι πιο συχνές αιτίες της υψηλής αρτηριακής πίεσης είναι διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος, του ορμονικού συστήματος και βλάβες στους νεφρούς. Οι γενετικοί παράγοντες μπορούν επίσης να παίξουν ρόλο. Αυτό αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο των παιδιών να υποφέρουν μια ημέρα από υψηλή αρτηριακή πίεση εάν αυτό συνέβαινε ήδη στους γονείς τους. Εκτός από τον διαβήτη και το ότι είναι πολύ υπέρβαρο, η υψηλή αρτηριακή πίεση είναι ένας σημαντικός παράγοντας κινδύνου για την ανάπτυξη αρτηριοσκλήρωσης, η οποία με τη σειρά της μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βλάβη στο καρδιαγγειακό σύστημα, όπως καρδιακές προσβολές.

Άλλα παράπονα για τα οποία χορηγούνται παρασκευάσματα όπως η αλπρενολόλη είναι στεφανιαία νόσος, θεραπεία καρδιακής προσβολής, καρδιακή ανεπάρκεια και καρδιακές αρρυθμίες. Επιπλέον, υπάρχουν αρκετές άλλες ασθένειες όπως υπερθυρεοειδισμός, άγχος ή ημικρανίες, στις οποίες το παρασκεύασμα μπορεί να προσφέρει ανακούφιση σε μεμονωμένες περιπτώσεις.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η ομάδα δραστικών συστατικών ISA που περιέχεται στην αλπρενολόλη οδηγεί σε διαταραχές του ύπνου συχνότερα από τους β-αποκλειστές χωρίς ISA. Διαφορετικά, οι ίδιες παρενέργειες μπορεί να εμφανιστούν κατά τη λήψη αλπρενολόλης με όλους τους βήτα αποκλειστές. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αργό καρδιακό ρυθμό, καρδιακή ανεπάρκεια ή κρίσεις άσθματος.

Αυτή η παρενέργεια είναι επίσης ο λόγος για τον οποίο η αλπρενολόλη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που πάσχουν από βρογχικό άσθμα. Η καρδιακή ανεπάρκεια, γνωστή ως ασθένεια από μόνη της, είναι η αδυναμία του καρδιακού μυός να μεταφέρει την ποσότητα αίματος που χρειάζεται το σώμα στον κόλπο χωρίς αύξηση της πίεσης.

Συχνά μπορεί να εμφανιστούν και άλλα προβλήματα όπως κόπωση, περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές, καταθλιπτικές διαθέσεις ή στυτική δυσλειτουργία. Διαταραχές αγωγής στην καρδιά μπορεί επίσης να εμφανιστούν ως ανεπιθύμητη ενέργεια των β-αποκλειστών. Αυτή είναι μια σχετικά κοινή μορφή καρδιακής αρρυθμίας.