Βισοπρολόλη

Βισοπρολόλη είναι φάρμακο και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ταχυκαρδίας, της στηθάγχης, της υψηλής αρτηριακής πίεσης και της στεφανιαίας νόσου (CHD). Η βισοπρολόλη έχει ανταγωνιστική επίδραση στους β-αδρενοϋποδοχείς (βήτα αδρενοϋποδοχείς) και ανήκει στην ομάδα των β-αποκλειστών. Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες όπως κόπωση, ζάλη και πονοκέφαλο.

Τι είναι η δισοπρολόλη;

Η βισοπρολόλη ανήκει στην ομάδα των επιλεκτικών αποκλειστών ß-αδρενοϋποδοχέων και έχει ανταγωνιστική επίδραση στους ß1-αδρενοϋποδοχείς. Ως επιλεκτικός βήτα αποκλειστής, η δισοπρολόλη έχει συγκεκριμένη επίδραση στην καρδιά και δεν έχει καμία επίδραση σε άλλα όργανα.

Η βισοπρολόλη αναφέρεται ιατρικά ως καρδιοεπιλεκτικό φάρμακο. Από χημική άποψη, η δισοπρολόλη είναι ένας φαινόλης αιθέρας που υπάρχει ως ρακεμικό μείγμα. Η δισοπρολόλη είναι μια χειρόμορφη ένωση και το φάρμακο χρησιμοποιείται σε ένα μείγμα 1: 1 στερεοϊσομερών (R) και (S). Η μορφή (S) του φαρμάκου είναι το ενεργό στερεοϊσομερές και έχει υψηλή συγγένεια δέσμευσης για ß1-αδρενοϋποδοχείς. (S) -Η διισοπρολόλη μετατοπίζει την αδρεναλίνη από τη θέση σύνδεσης του ß1-αδρενοϋποδοχέα και δρα ως ανταγωνιστής.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στηθάγχης, της ταχυκαρδίας, της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας και της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Το φάρμακο απαιτεί τακτική χρήση. Η ξαφνική διακοπή της θεραπείας οδηγεί σε συμπτώματα στέρησης και σοβαρές παρενέργειες.

Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα

Η β-αναστολέα βισοπρολόλη καταλαμβάνει υποδοχείς ß1-αδρεναλίνης και αποτρέπει την αδρεναλίνη και τη νοραδρεναλίνη από τη δέσμευση στους υποδοχείς. Η νορεπινεφρίνη είναι ένας νευροδιαβιβαστής που σχηματίζεται στον εγκέφαλο και στον φλοιό των επινεφριδίων των ανθρώπων. Η αδρεναλίνη είναι μια ορμόνη που παράγεται στον ανθρώπινο φλοιό των επινεφριδίων. Η αδρεναλίνη και η νοραδρεναλίνη διαφέρουν ως προς τη χημική τους δομή μέσω μιας ομάδας μεθυλίου. Στην περίπτωση της αδρεναλίνης, μια ομάδα μεθυλίου είναι υποκατεστημένη στην αμινομάδα. Η νοραδρεναλίνη και η αδρεναλίνη συνδέονται με ß1-αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά και οδηγούν σε αυξημένη δραστηριότητα του καρδιακού μυός. Ο καρδιακός ρυθμός αυξάνεται μειώνοντας το κατώφλι διέγερσης στην καρδιά. Η ικανότητα άντλησης της καρδιάς αυξάνεται και η αρτηριακή πίεση αυξάνεται.

Η βισοπρολόλη εκτοπίζει την αδρεναλίνη και τη νοραδρεναλίνη από τους υποδοχείς επινεφριδίων ß1 και καταλαμβάνει τις θέσεις σύνδεσης. Ως ανταγωνιστής, το φάρμακο αποδυναμώνει τις επιδράσεις της αδρεναλίνης και της νοραδρεναλίνης. Ως αποτέλεσμα της δέσμευσης του υποδοχέα και της μειωμένης δράσης της αδρεναλίνης και της νοραδρεναλίνης, η αρτηριακή πίεση μειώνεται και το κατώφλι ερεθισμού αυξάνεται. Η καρδιά χρειάζεται λιγότερη ενέργεια και μειώνεται η κατανάλωση οξυγόνου. Συνολικά, ο καρδιακός μυς ανακουφίζεται από τη δισοπρολόλη. Η ιατρική μιλά για μια αρνητική ινοτροπική επίδραση που έχουν όλοι οι β-αποκλειστές.

Η δέσμευση και οι επιδράσεις της δισοπρολόλης είναι μακράς διαρκείας. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο αίμα είναι 10 έως 11 ώρες. Η βισοπρολόλη χορηγείται από το στόμα και απορροφάται περίπου το 90%. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι εξαιρετική στο 90% και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου 3 ώρες μετά την κατάποση. Ο β-αποκλειστής απεκκρίνεται νεφρικά και μεταβολίζεται στο ήπαρ. Η αναλογία μεταξύ νεφρικής απέκκρισης και αποβολής του ήπατος είναι 50:50.

Λόγω της στοχευμένης επίδρασης της βισοπρολόλης στον ß1-αδρενοϋποδοχέα, το φάρμακο έχει καρδιοειδικό αποτέλεσμα. Ωστόσο, μπορεί να έχει κεντρικό νευρικό αποτέλεσμα. Οι επιδράσεις και οι παρενέργειες της δισοπρολόλης στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) οφείλονται στις λιπόφιλες ιδιότητες του φαρμάκου. Η εγγενής συμπαθομιμητική δραστηριότητα (ISA) δεν έχει αποδειχθεί.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη

Η β-αναστολέα βισοπρολόλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης (υψηλή αρτηριακή πίεση), της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, της στηθάγχης και της ταχυκαρδίας. Η στηθάγχη μπορεί να προκληθεί από στεφανιαία νόσο (CHD). Ο β-αποκλειστής χρησιμοποιείται συχνά για υψηλή αρτηριακή πίεση και επομένως χρησιμεύει για την πρόληψη σοβαρών καρδιακών παθήσεων.

Η θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης και της στηθάγχης συνήθως ξεκινά με μια δόση 5 mg δισοπρολόλης την ημέρα. Η δόση εξαρτάται από τη σοβαρότητα των ευρημάτων. Συνιστάται ημερήσια δόση 2,5 mg για ήπια υψηλή αρτηριακή πίεση. Εάν μια δόση 5 mg δισοπρολόλης είναι ανεπαρκής, συνιστάται αύξηση σε 10 mg δισοπρολόλης ανά ημέρα. Η ημερήσια δόση πρέπει να είναι μόνο πάνω από 10 mg σε εξαιρετικές περιπτώσεις. Η δοσολογία πρέπει να αυξάνεται σταδιακά ή να μειώνεται αργά εάν είναι απαραίτητο. Εάν το φάρμακο σταματήσει ξαφνικά, τα συμπτώματα στέρησης και σοβαρές παρενέργειες είναι το αποτέλεσμα. Η απόσυρση από τη δισοπρολόλη είναι δυνατή μόνο με τη μείωση και πρέπει να συνοδεύεται από γιατρό.

Η βισοπρολόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, βραδυκαρδία, σακχαρώδη διαβήτη και σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια. Οι ασθενείς που εφαρμόζουν αναστολείς ΜΑΟ πρέπει επίσης να απέχουν από τη λήψη του φαρμάκου.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η λήψη βισοπρολόλης μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες. Συχνά παράπονα είναι κόπωση, εξάντληση, αισθητηριακές διαταραχές, ζάλη και πονοκέφαλος. Οι περιστασιακές παρενέργειες του φαρμάκου περιλαμβάνουν κατάθλιψη, διαταραχές του ύπνου, αλλαγές στη διάθεση και σύγχυση.

Επιπλέον, κατά τη λήψη του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές στην κυκλοφορία του αίματος, μυϊκή αδυναμία, δερματικά εξανθήματα, αρθρώσεις των αρθρώσεων και φαγούρα στο δέρμα. Η διαταραγμένη καρδιακή λειτουργία και ο αργός καρδιακός παλμός αποτελούν επίσης μέρος των συμπτωμάτων. Η πτώση της αρτηριακής πίεσης από το να σηκώνεστε γρήγορα από τη θέση καθιστή ή ξαπλωμένη είναι επίσης μια ασυνήθιστη παρενέργεια.

Ο έμετος, η δυσκοιλιότητα, η διάρροια, ο κοιλιακός πόνος και η ναυτία είναι περιστασιακά παρενέργειες στη γαστρεντερική περιοχή. Σπάνια εμφανίζονται αντιδράσεις όπως αυξημένα επίπεδα λιπιδίων στο αίμα, αυξημένη εφίδρωση, μειωμένο σχίσιμο, αύξηση βάρους και σεξουαλική αδιαθεσία.