Ναλοξόνη είναι μια φαρμακευτική ουσία που ανήκει στην ομάδα των αγωνιστών οπιούχων, δηλαδή δεν έχει ίδια αποτελέσματα με όπιο. Η ναλοξόνη χρησιμοποιείται ως αντίδοτο για την εξουδετέρωση των επιδράσεων των οπιοειδών. Η χορήγηση είναι ενδομυϊκή, υποδόρια ή ενδοφλέβια.
Τι είναι η ναλοξόνη;
Η ουσία ναλοξόνη είναι ένας από τους ανταγωνιστές των οπιοειδών. Μαζί με τη στενά συνδεδεμένη δραστική ουσία ναλτρεξόνη, η ναλοξόνη σχηματίζει την υποομάδα ανταγωνιστικών ανταγωνιστών. Αυτά δρουν σε όλους τους υποδοχείς οπιοειδών χωρίς να αναπτύσσουν το (ελαφρώς κατασταλτικό) φαινόμενο των οπιοειδών. Αυτό επιτρέπει στη ναλοξόνη να αντιστρέψει τις επιδράσεις των οπιούχων. Το φάρμακο είναι επομένως επίσης γνωστό ως αντίδοτο και χρησιμοποιείται κυρίως στην περίπτωση υπερδοσολογίας οπιοειδών.
Ένα αντίδοτο είναι μια ουσία που απενεργοποιεί ένα δηλητήριο και έτσι μειώνει ή εξαλείφει την επίδρασή του ("αντίδοτο"). Στη φαρμακολογία και τη χημεία, η ναλοξόνη περιγράφεται από τον χημικό μοριακό τύπο C 19 - H 21 - N - O 4. Η ηθική μάζα του λευκού στερεού είναι 327,37 g / mol.
Στην ιατρική για τον άνθρωπο, η ναλοξόνη χορηγείται συνήθως ενδοφλεβίως. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, ωστόσο, είναι δυνατή η χορήγηση με υποδόριες ή ενδομυϊκές οδούς. Η υποδόρια χορήγηση γίνεται όταν το δραστικό συστατικό εγχέεται κάτω από το δέρμα. Μια ενδομυϊκή ένεση χρησιμοποιείται όταν το δραστικό συστατικό εγχέεται απευθείας σε σκελετικό μυ. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, η ναλαξόνη χορηγείται απευθείας σε φλέβα μέσω σύριγγας.
Φαρμακολογική επίδραση
Η ναλοξόνη συνδέεται με τους ίδιους υποδοχείς στους οποίους δεσμεύονται επίσης τα οπιοειδή (υποδοχείς οπιοειδών), αλλά δεν αναπτύσσει αποτελέσματα οπίου εκεί. Για αυτόν τον λόγο, τα οπιοειδή (π.χ. οπίου, ηρωίνης ή μεθαδόνης) εμποδίζονται να αγκυροβολούν με τους υποδοχείς. Αυτές οι ουσίες δεν παρουσιάζουν κανένα αποτέλεσμα.
Ωστόσο, η ναλοξόνη λειτουργεί μόνο ανταγωνιστικά. Συνεπώς, πρέπει να υπάρχει πάντα μια αρκετά μεγάλη ποσότητα του δραστικού συστατικού στο αίμα για να διατηρούνται τα οπιοειδή μακριά από τους υποδοχείς. Επομένως χορηγείται ιδιαίτερα υψηλή δόση ναλοξόνης, ιδιαίτερα σε καταστάσεις στις οποίες πρέπει να αντιμετωπιστεί υπερβολική δόση οπιοειδών.
Σε αντίθεση με τα οπιοειδή, ωστόσο, η ναλοξόνη δεν προκαλεί εθισμούς ή άλλες ανωμαλίες. Αυτό ισχύει τόσο σωματικά όσο και διανοητικά. Επομένως, προστίθεται επίσης σε ορισμένα αναλγητικά οπιοειδών για να αποτρέψει την κατάχρηση ή να το καταστήσει ελκυστικό.
Επειδή η ναλοξόνη χορηγείται συνήθως ενδοφλεβίως, το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μέσα σε δευτερόλεπτα. Η ουσία διανέμεται γρήγορα μέσω της κυκλοφορίας του αίματος και διεισδύει στον εγκέφαλο μετά από λίγο.
Η διάρκεια δράσης της ναλοξόνης είναι μεταξύ μιας και τεσσάρων ωρών. Είναι επομένως συγκριτικά σύντομο, το οποίο μπορεί να κάνει πολλές θεραπείες απαραίτητες. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 24 mg. Η μικρή διάρκεια δράσης της ναλοξόνης οφείλεται στο γεγονός ότι διασπάται από το ήπαρ και προχωρά γρήγορα. Το ήμισυ του δραστικού συστατικού χρησιμοποιείται σε μόλις δύο ώρες. Η ουσία απεκκρίνεται στα ούρα.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση
Η ναλοξόνη χρησιμοποιείται ως αντίδοτο για τη θεραπεία υπερβολικών δόσεων οπιοειδών κάθε είδους. Δεν έχει σημασία ποια προετοιμασία προκάλεσε την υπερδοσολογία. Οι τοξικομανείς που έχουν υπερβολική δόση αντιμετωπίζονται επίσης με ναλοξόνη προκειμένου να αντιστρέψουν το ηρεμιστικό αποτέλεσμα του φαρμάκου και έτσι να κρατήσουν τον ασθενή ζωντανό.
Η ναλοξόνη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της αναπνευστικής κατάθλιψης που προκαλείται από οπιοειδή αναλγητικά (αναλγητικά). Δεδομένου ότι το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται στις περισσότερες περιπτώσεις σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης, χορηγείται ενδοφλεβίως. Στη συνέχεια, η ναλοξόνη εγχύεται απευθείας στη φλέβα μέσω σύριγγας. Ως αποτέλεσμα, οι επιτυχίες μπορούν να καταγραφούν μέσα σε δευτερόλεπτα.
Η ναλοξόνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί προληπτικά. Για το σκοπό αυτό, προστίθεται σε ορισμένους παράγοντες που περιέχουν οπιοειδή (π.χ. τιλιδίνη). Η προσθήκη πρέπει να αποτρέπει την κατάχρηση ή να την καθιστά ελκυστική. Αυτό επιτυγχάνεται επειδή η τιλιδίνη (οπιούχο) μπορεί να αναπτύξει επίδραση μόνο μέσω της προσθήκης ναλοξόνης όταν λαμβάνεται από το στόμα. Ένας εθισμένος δεν θα αισθάνεται μεθυσμένος από την ακατάλληλη ένεση του μίγματος τιλιδίνης-ναλοξόνης.
Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ
➔ Φάρμακα για τον πόνοΚίνδυνοι και παρενέργειες
Η ναλοξόνη μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες παρενέργειες. Η πιθανότητα αυτού αυξάνεται εάν ξεπεραστεί η μέγιστη ημερήσια δόση. Πολύ συχνά οι ασθενείς έχουν αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Συχνά υπάρχουν επίσης παράπονα για το γαστρεντερικό σωλήνα, που εκδηλώνονται σε ναυτία, διάρροια και έμετο.
Ειδικά σε ασθενείς που έχουν λάβει ναλοξόνη λόγω υπερβολικής δόσης ανακουφιστικού πόνου, το αποτέλεσμα ανακούφισης του πόνου μπορεί να αναιρεθεί. Ο καταπιεσμένος πόνος στη συνέχεια ξαναζωντανεύει. Οι τοξικομανείς μπορούν επίσης να αναπτύξουν σύνδρομο στέρησης οπιούχων. Τότε υπάρχει αντένδειξη.
Είναι επίσης πιθανό ότι η ναλοξόνη προκαλεί αλλεργικές αντιδράσεις. Εάν είναι δυνατόν, θα πρέπει επομένως να ελεγχθεί εάν υπάρχει δυσανεξία. Μελέτες έχουν επίσης δείξει ότι η ναλοξόνη μπορεί να προκαλέσει δερματικές αντιδράσεις (ειδικά φαγούρα ή ερυθρότητα). Μπορεί επίσης να συμβεί υπεραερισμός (εξαιρετικά γρήγορη εισπνοή) ή κράμπες. Είναι επίσης πιθανό να αναπτυχθούν σοβαροί πονοκέφαλοι.
