κινίνη

κινίνη είναι μια χημική ένωση που βρίσκεται στο φλοιό του δέντρου cinchona. Η κινίνη χρησιμοποιείται κυρίως ιατρικά για τη θεραπεία της ελονοσίας, ιδιαίτερα της τροπικής ελονοσίας. Επιπλέον, μερικές φορές χρησιμοποιείται για την προφύλαξη και τη θεραπεία των μυϊκών σπασμών και σε παρασκευάσματα για την ανακούφιση των συμπτωμάτων που μοιάζουν με γρίπη. Χρησιμοποιείται επίσης ως πικρή ουσία σε ορισμένα τρόφιμα.

Τι είναι η κινίνη

Η κινίνη είναι μια φυσική ουσία που βρίσκεται στο φλοιό cinchona, ο φλοιός του δέντρου cinchona. Η κινίνη είναι μια χημική ένωση που αποδίδεται στην ομάδα αλκαλοειδών κινολίνης.

Κινίνη, η οποία έχει τον χημικό μοριακό τύπο C20H24N2O2 έχει λευκή, πολύ ελάχιστα υδατοδιαλυτή, κρυσταλλική σκόνη και έχει πικρή γεύση. Το σημείο τήξης της κινίνης είναι 177 βαθμοί Κελσίου, ενώ το σημείο της τριένυδρης κινίνης είναι 57 βαθμοί Κελσίου. Η γραμμομοριακή μάζα της κινίνης είναι 324,44 γραμμάρια x mol ^ -1.

Η χαμηλότερη γνωστή τοξική δόση, δηλ. Η. η χαμηλότερη δόση που ήταν αποδεδειγμένα τοξική για τον άνθρωπο είναι 74 mg x kg ^ -1 μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η χαμηλότερη αποδεδειγμένη θανατηφόρα δόση στον άνθρωπο είναι 294 mg x kg ^ -1, με τον τύπο εφαρμογής σε αυτήν την περίπτωση να είναι άγνωστος.

Η κινίνη χρησιμοποιείται τόσο ως φαρμακευτική ουσία όσο και ως πικρή ουσία στα τρόφιμα. Η κινίνη είναι από καιρό γνωστό ότι χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ελονοσίας.

Φαρμακολογική επίδραση

Η κινίνη χορηγείται συνήθως από το στόμα. Σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, ωστόσο, είναι επίσης δυνατή η ενδοφλέβια εφαρμογή. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η κινίνη απορροφάται σχετικά γρήγορα και καλά. Το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από 1-3 ώρες. Η δέσμευση της κινίνης με πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 70%. Σχεδόν όλος ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα στο ήπαρ, μόνο το 10% της κινίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Η επίδραση της κινίνης βασίζεται σε αναστολή της αιμοπολυμεράσης του πλασμωδίου. Η κινίνη αποτρέπει το σχηματισμό μη τοξικής β-αιματίνης στα κενοτόπια του πλασμώματος από τοξική φερροπροφυρίνη IX. Η πλασμωδία προκαλεί ελονοσία. Εδώ πρέπει να διακριθούν αρκετά διαφορετικά πλασμίδια. Ωστόσο, η κινίνη δρα εναντίον όλων των ειδών Plasmodia. Δεδομένου ότι τα πλασμίδια απαιτούν αιμοπολυμεράση, καταστρέφονται άμεσα από την κινίνη.

Η κινίνη έχει επίσης τοπικό αναισθητικό και αντιπυρετικό αποτέλεσμα ακόμη και σε μικρές δόσεις. Η θειική κινίνη έχει επίσης αντισπασμωδικό αποτέλεσμα. Η αντισπασμωδική επίδραση της θειικής κινίνης οφείλεται σε μια επίδραση στο σημείο σύνδεσης μεταξύ των νεύρων και των μυϊκών ινών του κινητικού άκρου.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η κινίνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της σοβαρής ελονοσίας tropica. Η ελονοσία tropica είναι η μορφή της ελονοσίας που προκαλείται από το παθογόνο Plasmodium falciparum. Χαρακτηρίζεται από σχετικά υψηλή συγκέντρωση του παρασίτου στο αίμα (παρασιταιμία).

Στην τροπική ελονοσία υπάρχει συχνά σοβαρή αναιμία και νευρολογικές επιπλοκές.Επιπλέον, η ελονοσία tropica μπορεί να οδηγήσει σε ρυθμικό πυρετό. Επιπλέον, η ελονοσία tropica συχνά οδηγεί σε επιπλοκές ή αλλαγές σε ορισμένα όργανα. Αυτό μπορεί επίσης να οδηγήσει σε νεφρική ανεπάρκεια.

Η κινίνη ενδείκνυται για την ελονοσία tropica. Η κινίνη χρησιμοποιείται κυρίως όταν το παθογόνο είναι ανθεκτικό ή πολύ ανθεκτικό στη χλωροκίνη. Η κινίνη χορηγείται σε σχετικά υψηλές δόσεις για τη θεραπεία της ελονοσίας. Η θεραπεία πραγματοποιείται ως επί το πλείστον από το στόμα με τη μορφή αλάτων κινίνης. Οι ποσότητες των αλάτων αντιστοιχούν συνήθως σε 0,8 έως 1 g κινίνης ανά ημέρα. Για παράδειγμα, δόσεις 1,95 γραμμάρια διένυδρης θειικής κινίνης χρησιμοποιούνται καθημερινά, οι οποίες αντιστοιχούν περίπου στη δηλωμένη συγκέντρωση κινίνης.

Σημαντικά χαμηλότερες δόσεις χρησιμοποιούνται για όλες τις άλλες ενδείξεις κινίνης. Περαιτέρω ενδείξεις είναι η προφύλαξη και η θεραπεία μυϊκών κράμπες. Οι δόσεις που χορηγούνται εδώ είναι περίπου 200 έως 400 χιλιοστόγραμμα θειικής κινίνης ανά ημέρα.

Εκτός της ιατρικής, η κινίνη χρησιμοποιείται σε διάφορα τρόφιμα λόγω της πικρής γεύσης της. Το "Bitter Lemon" και το "Tonic Water" είναι γνωστά ποτά που περιέχουν κινίνη.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Κατά τη λήψη κινίνης, η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει δηλητηρίαση από κινίνη. Εάν συμβεί αυτό, εμφανίζονται τυπικά συμπτώματα. Αυτά περιλαμβάνουν ζάλη, έμετο, χτύπημα στα αυτιά, οπτικές διαταραχές, σπασμούς των αμφιβληστροειδικών αγγείων, βλάβη στο οπτικό νεύρο, κυρίως προσωρινή τύφλωση, καταστάσεις ενθουσιασμού και κυάνωση (μπλε αποχρωματισμός του δέρματος και των βλεννογόνων).

Στη χειρότερη περίπτωση, μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακό θάνατο από καρδιακή παράλυση ή θάνατο από κεντρική αναπνευστική παράλυση. Η θανατηφόρα δόση είναι περίπου οκτώ έως δέκα γραμμάρια. Ενεργός άνθρακας (ή θειικό νάτριο) και βενζοδιαζεπίνες (π.χ. διαζεπάμη) χορηγούνται για τη θεραπεία δηλητηρίασης από κινίνη. Ο ενεργός άνθρακας υποτίθεται ότι απορροφά την κινίνη και έτσι αναστέλλει την απορρόφηση της κινίνης στο αίμα. Οι βενζοδιαζεπίνες χρησιμοποιούνται για τη χαλάρωση των μυών.

Επιπλέον, μπορεί να υπάρχουν άλλες παρενέργειες ως μέρος της θεραπείας με κινίνη. Μπορεί να εμφανιστεί ναυτία, έμετος (έμετος), διάρροια, κοιλιακός πόνος, αλλεργικά συμπτώματα, εξάνθημα, άσθμα, θρομβοπενία, λευκοπενία, ακοκκιοκυττάρωση, κεφαλαλγία, ζάλη και σύγχυση.

Διπλή όραση, μειωμένη οπτική οξύτητα (και άλλες διαταραχές της όρασης), εμβοές, απώλεια ακοής (και άλλες διαταραχές της ακοής), πτώση της αρτηριακής πίεσης, σοκ και καρδιακές αρρυθμίες είναι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να προκληθούν από την κινίνη.