Αντιισταμινικά

Αντιισταμινικά, Ανταγωνιστές υποδοχέα ισταμίνης ή Αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης, είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων για την εξουδετέρωση των επιδράσεων της ισταμίνης του ίδιου του σώματος. Τα αντιισταμινικά ανακαλύφθηκαν το 1937 και χρησιμοποιήθηκαν θεραπευτικά για πρώτη φορά το 1942.

Τι είναι τα αντιισταμινικά;

Αντιισταμινικά χρησιμοποιούνται στις αλλεργικές ανοσολογικές αντιδράσεις του σώματος για να εξουδετερώσουν τις επιδράσεις της ισταμίνης. Οι ισταμίνες συνδέονται με τους υποδοχείς προκειμένου να προκαλέσουν ανοσοαπόκριση στο σώμα. Τα αντιισταμινικά μπλοκάρουν τις θέσεις σύνδεσης των υποδοχέων, εκ των οποίων υπάρχουν τέσσερις διαφορετικοί τύποι: H1, H2, H3 και H4 υποδοχείς.

Η ισταμίνη είναι μια ορμόνη που παράγεται από το σώμα και είναι σε ανενεργή μορφή κυρίως στα ιστιοκύτταρα και τα λευκοκύτταρα, τα οποία αποτελούν μέρος του ανοσοποιητικού συστήματος. Εάν το σώμα εκτίθεται σε αντιγόνα - ουσίες που είναι ξένες προς το σώμα και προκαλούν αλλεργίες - αυτές κολλούν στα λευκοκύτταρα ή στη λεγόμενη ανοσοσφαιρίνη Ε, η οποία βρίσκεται στην επιφάνεια των λευκοκυττάρων.

Τα λευκοκύτταρα καταστρέφονται και η ισταμίνη που αποθηκεύεται σε αυτά απελευθερώνεται. Προκειμένου να μειωθούν οι συνέπειες της απελευθέρωσης ισταμινών και να αποφευχθεί η περαιτέρω απελευθέρωση ισταμινών, συνταγογραφούνται και χορηγούνται αντιισταμινικά από τον γιατρό.

Εφαρμογή, εφέ & χρήση

Αντιισταμινικά χρησιμοποιούνται για αλλεργικές αντιδράσεις. Τα αντιισταμινικά όχι μόνο μπλοκάρουν τους υποδοχείς έτσι ώστε οι ισταμίνες να μην μπορούν να δεσμευτούν ξανά σε αυτά, αλλά επίσης λειτουργούν ενάντια στην ισταμίνη που έχει ήδη απελευθερωθεί από τα λευκοκύτταρα. Οι υποδοχείς χωρίζονται σε τέσσερις ομάδες: υποδοχείς Η1, Η2, Η3 και Η4.

Οι υποδοχείς Η1 προκαλούν τις ακόλουθες αντιδράσεις στο σώμα: Τα αιμοφόρα αγγεία επεκτείνονται, με αποτέλεσμα τη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Τα τοιχώματα των αγγείων γίνονται πιο διαπερατά. Ως αποτέλεσμα, εμφανίζεται οίδημα (κατακράτηση νερού) εκτός από το κοκκίνισμα του δέρματος. Καθώς τα αιμοφόρα αγγεία διαστέλλονται, οι υποδοχείς Η1 στους βρόγχους παράγουν το αντίθετο αποτέλεσμα.

Ειδικά οι ασθματικοί διατρέχουν κίνδυνο, καθώς οι βρόγχοι μπορούν να γίνουν απειλητικοί για τη ζωή. Επιπλέον, οι υποδοχείς Η1 διεγείρουν τη μετάδοση ερεθισμάτων στα νεύρα, έτσι ώστε το δέρμα να αντιδρά υπερβολικά ευαίσθητο στην αφή και να εμφανιστεί κνησμός.

Εάν οι ισταμίνες συνδέονται με τους υποδοχείς Η2, αυτό προκαλεί αντιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα. Ο καρδιακός ρυθμός αυξάνεται και τα πνευμονικά αγγεία επεκτείνονται. Επιπλέον, έχουν φλεγμονώδη επίδραση στο γαστρικό βλεννογόνο και διεγείρουν την παραγωγή γαστρικού οξέος, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε γαστρική βλεννογόνο φλεγμονή και καούρα.

Όταν η ισταμίνη συνδέεται με τους υποδοχείς Η3, εμφανίζονται αυτορυθμιζόμενες διαδικασίες. Η απελευθέρωση της ισταμίνης αναστέλλεται. Η έρευνα σχετικά με τους Η4 υποδοχείς είναι ακόμη στα σπάργανα, αλλά πιστεύεται ότι έχουν επίδραση στο αλλεργικό άσθμα.

Τα αντιισταμινικά ακυρώνουν τις επιδράσεις της ορμόνης ισταμίνης. Εξαιτίας αυτού, υπάρχουν δύο τύποι αντιισταμινών: H1 και H2 αντιισταμινικά. Τα αντιισταμινικά H1 χρησιμοποιούνται κυρίως για τον αλλεργικό πυρετό, την κνίδωση (κνίδωση) και άλλες αλλεργικές αντιδράσεις (υδαρή, φαγούρα στα μάτια, ρινική καταρροή, δύσπνοια κ.λπ.).

Τα αντιισταμινικά Η1 έχουν σπασμολυτικό (αντισπασμωδικό) και αγγειακό αποτέλεσμα σφράγισης. Τα ήδη διασταλμένα αιμοφόρα αγγεία στενεύουν, η διαπερατότητα των τοιχωμάτων των αγγείων μειώνεται, έτσι ώστε το οίδημα, το κοκκίνισμα του δέρματος και ο κνησμός να υποχωρούν. Τα αντιισταμινικά Η2 μπλοκάρουν τους υποδοχείς Η2 έτσι ώστε να μην μπορούν να προκληθούν φλεγμονώδεις αντιδράσεις στο στομάχι. Τα Η2 αντιισταμινικά αναστέλλουν την παραγωγή οξέος στομάχου.

Ανάλογα με το ποια δραστική ουσία χρησιμοποιείται, το αποτέλεσμα καθορίζεται i. ρε. Συνήθως μεταξύ 30 και 60 λεπτών. Μετά από περίπου τρεις ώρες το μέγιστο Η αποτελεσματικότητα συνήθως φτάνει και διαρκεί μια μέρα, με το αποτέλεσμα να μειώνεται σταδιακά κατά τη διάρκεια των ωρών.

Εκτός από τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων, τα αντιισταμινικά χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία γαστρικών ελκών, ADHD, διαταραχών του ύπνου και του Αλτσχάιμερ.

Φυτικά, Φυσικά & Φαρμακευτικά Αντιισταμινικά

Αντιισταμινικά είναι μέχρι τώρα μόνο στην αγορά ως αντιισταμινικά H1 και H2 και χωρίζονται σε λεγόμενες τρεις γενιές: αντιισταμινικά της 1ης γενιάς, της 2ης γενιάς και της 3ης γενιάς.

Περιλαμβάνονται τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς ένα. τις ακόλουθες ομάδες δραστικών συστατικών: Bamipin, Clemastin and Dimetinden, Promethazine, Diphenhydramine, Ketotifen and Dimenhydriant. Αυτά τα φάρμακα έχουν πολλές παρενέργειες. Εξαιτίας αυτού, δεν χρησιμοποιούνται πλέον σε από του στόματος μορφή (δισκία κ.λπ.). Χρησιμοποιείται κυρίως εξωτερικά με τη βοήθεια αλοιφών, σταγόνων, πηκτωμάτων και κρεμών.

Με την ανάπτυξη των αντιισταμινών 2ης γενιάς, τα προαναφερθέντα Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μειώνονται ή δεν εμφανίζονται πλέον. Οι ομάδες φαρμάκων 2ης γενιάς είναι εσείς. ένα. Αζελαστίνη, σετιριζίνη, λοραταδίνη, λεβοκαβαστίνη, φεξοφεναδίνη και μιζολαστίνη.

Οι μορφές δοσολογίας είναι δισκία, κάψουλες, δισκία παρατεταμένης απελευθέρωσης, αλοιφές, ρινικά σπρέι, οφθαλμικές σταγόνες και, στην περίπτωση οξέων και σοβαρών αλλεργικών αντιδράσεων, ενέσιμα ή ενέσιμα διαλύματα. Μερικά από τα αντιισταμινικά διατίθενται σε φαρμακεία χωρίς ιατρική συνταγή (κυρίως της 2ης γενιάς), αλλά υπάρχουν και συνταγογραφούμενα φάρμακα (1ης γενιάς) που πρέπει να συνταγογραφούνται από γιατρό.

Εκτός από τα χημικά-φαρμακολογικά προϊόντα, υπάρχουν επίσης φυσικά αντιισταμινικά που, σε συνδυασμό, μπορούν να μειώσουν την αλλεργική αντίδραση του σώματος. Το ασκορβικό οξύ, το ασκορβικό και το παλμιτικό ασκορβύλιο (βιταμίνη C) διασφαλίζουν ότι η ισταμίνη διασπάται πιο γρήγορα. Το παντοθενικό οξύ (βιταμίνη Β5) είναι ένα σημαντικό δομικό στοιχείο στην παραγωγή κορτιζόλης στους επινεφριδιακούς αδένες. Η κορτιζόλη έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Το ασβέστιο και ο ψευδάργυρος μπορούν να μπλοκάρουν τα σημεία πρόσδεσης των υποδοχέων, έτσι ώστε η ισταμίνη να μην μπορεί να καθιερωθεί. Το μαγγάνιο μπορεί να εμποδίσει την απελευθέρωση ισταμίνης και να επιταχύνει τη διάσπαση της ισταμίνης.

Τα φλαβονοειδή είναι αντιοξειδωτικά που μπορούν να έχουν αντιφλεγμονώδη δράση. Τα φλαβονοειδή εσπεριδίνη, ρουτίνη και κουερσετίνη μπορούν να έχουν σταθεροποιητική επίδραση στα ιστιοκύτταρα, έτσι ώστε να μην καταστρέφονται από τα αντιγόνα και η ισταμίνη δεν μπορεί να απελευθερωθεί.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Αντιισταμινικά Η 1η γενιά έχει πολλές παρενέργειες. Τα αντιισταμινικά H1 είναι εύκολα προσβάσιμα στο ΚΝΣ, πράγμα που σημαίνει ότι μπορούν να διασχίσουν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου έτσι ώστε να λειτουργούν απευθείας στον εγκέφαλο και στον νωτιαίο μυελό. Ως αποτέλεσμα, μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες όπως κόπωση, πτώση της αρτηριακής πίεσης, γρήγορος καρδιακός παλμός, κεφαλαλγία, ναυτία, έμετος και βλάβη της λειτουργίας του ήπατος και των νεφρών.

Δεδομένου ότι τα αντιισταμινικά αυτής της ομάδας έχουν ηρεμιστικό (υπνηλία) αποτέλεσμα, η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών είναι αυστηρά περιορισμένη. Εάν υπάρχουν καρδιακές αρρυθμίες, γλαύκωμα (γλαύκωμα), επιληψία, άσθμα και δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών, τα αντιισταμινικά H1 πρώτης γενιάς δεν πρέπει να λαμβάνονται καθώς ευνοούν αυτές τις ασθένειες. Τα αντιισταμινικά δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Τα αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς δεν μπορούν πλέον να διεισδύσουν στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου, έτσι ώστε οι παρενέργειες να μειωθούν σημαντικά. Ωστόσο, το o.g. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται, αλλά η εμφάνισή τους είναι πολύ λιγότερο συχνή.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν επίσης να εμφανιστούν με φυσικά αντιισταμινικά. Η υπερβολική δόση βιταμινών και μετάλλων μπορεί να οδηγήσει σε καρδιαγγειακές παθήσεις (συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου) καθώς και σε νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Αντιισταμινικά Η 1η γενιά σε συνδυασμό με τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά μπορεί να οδηγήσει στο σχηματισμό γλαυκώματος (γλαύκωμα). Τα παρασκευάσματα από τις ομάδες δραστικών συστατικών αζελαστίνη και σετιριζίνη δεν πρέπει να συνδυάζονται μεταξύ τους, καθώς μπορεί να προκύψουν καρδιαγγειακές παθήσεις λόγω των αλληλεπιδράσεων.

Τα αντιισταμινικά δεν πρέπει να λαμβάνονται μαζί με αναλγητικά (αναλγητικά), υπνωτικά χάπια και αναισθητικά. Τα αντιισταμινικά H1 και H2 δεν πρέπει να λαμβάνονται μαζί με αναστολείς βήτα και αναστολείς ΜΕΑ (φάρμακα για υψηλή αρτηριακή πίεση) ή με πηκτικά αίματος (βαρφαρίνη).