Διϋδραλαζίνη

Διϋδραλαζίνη είναι ένας αντιυπερτασικός παράγοντας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης. Ο ακριβής μοριακός τρόπος δράσης δεν είναι γνωστός. Ένας κύριος τομέας εφαρμογής είναι η ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης σε σοβαρή προεκλαμψία.

Τι είναι η διϋδρολαζίνη;

Η διϋδρολαζίνη είναι ένας φαρμακολογικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κατά της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Το δραστικό συστατικό διασφαλίζει την επέκταση των αρτηριών και των αρτηρίων στους λείους μυς, γεγονός που μειώνει την περιφερειακή αντίσταση στη ροή του αίματος.

Η διϋδρολαζίνη είναι ένα στερεό που αποτελείται από βελόνες πορτοκαλιού. Διατίθεται στη Γερμανία με τις εμπορικές ονομασίες Nepresol® και Depressan®. Το Nepresol® και το Depressan® είναι φάρμακα για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης και χρησιμοποιούνται ιδιαίτερα σε περίπτωση σοβαρής πορείας υψηλής αρτηριακής πίεσης.

Ο κύριος τομέας εφαρμογής είναι η προεκλαμψία σε ασθενείς με εγκυμοσύνη που χαρακτηρίζεται από σοβαρή υψηλή αρτηριακή πίεση και οίδημα.

Η διϋδρολαζίνη αποτελείται από έναν αρωματικό δακτύλιο βενζολίου, ο οποίος συνδέεται με έναν ετερο δακτύλιο κατασκευασμένο από άτομα άνθρακα και αζώτου. Δύο ομάδες υδραζίνης συνδέονται σε αντίθετες θέσεις με αυτόν τον ετερο δακτύλιο. Ο μηχανισμός δράσης της διϋδρολαζίνης δεν είναι ακόμη γνωστός.

Φαρμακολογική επίδραση

Η φαρμακολογική σημασία της διϋδρολαζίνης είναι αυτή της διεύρυνσης των αρτηριών. Η προκύπτουσα μειωμένη αρτηριακή αντίσταση στη ροή του αίματος μειώνει την αρτηριακή πίεση. Οι διεργασίες σε μοριακό επίπεδο δεν μπορούν ακόμη να εντοπιστούν. Στον οργανισμό, η διϋδρολαζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ.

Το δραστικό συστατικό λαμβάνεται με τη μορφή δισκίων ή ως διάλυμα. Η διϋδρολαζίνη μπορεί επίσης να χορηγηθεί ενδοφλεβίως. Σε αυτήν την περίπτωση, τα αποτελέσματα θα ισχύσουν περίπου 15 λεπτά μετά την έγχυση. Ο χρόνος ημιζωής στο σώμα είναι 2,2 έως 2,6 ώρες. Το φάρμακο έχει βιοδιαθεσιμότητα περίπου 30 έως 55 τοις εκατό, πράγμα που σημαίνει ότι μόνο το 30 έως 55 τοις εκατό του αρχικού φαρμάκου μπορεί να αναπτύξει την αποτελεσματικότητά του. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι το δραστικό συστατικό διυδραλαζίνη υπόκειται σε ισχυρή δράση πρώτης διέλευσης κατά την πρώτη διέλευση μέσω του ήπατος.

Κατά τη διάρκεια αυτής της πρώτης διέλευσης μέσω του ήπατος, ένα μεγάλο μέρος του δραστικού συστατικού ακετυλιώνεται. Ένα άτομο υδρογόνου σε μια λειτουργική ομάδα ή ένας δεσμός C-H αντικαθίσταται από μια ακυλομάδα. Τα ακυλιωμένα μόρια απεκκρίνονται στα ούρα. Ανάλογα με τη διάρκεια της διαδικασίας ακετυλίωσης, το φάρμακο διαρκεί περίπου τρεις έως τέσσερις ώρες. Δεδομένου ότι διαφορετικά άτομα ακετυλιώνουν σε διαφορετικούς ρυθμούς ή ρυθμούς, η κατανομή του δραστικού συστατικού ποικίλλει από άτομο σε άτομο.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Λόγω των ιδιοτήτων μείωσης της αρτηριακής πίεσης, η διϋδρολαζίνη είναι ένα από τα αντιυπερτασικά φάρμακα. Ο όρος αντιυπερτασικά φάρμακα είναι ένας συλλογικός όρος για όλα τα φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση. Ο κύριος τομέας εφαρμογής του είναι η ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης στην αύξηση της αρτηριακής πίεσης που σχετίζεται με την εγκυμοσύνη.

Η αύξηση της αρτηριακής πίεσης γνωστή ως προεκλαμψία μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική βλάβη. Ωστόσο, υπό την επίδραση της διυδρολαζίνης, όπως ήδη αναφέρθηκε, οι αρτηρίες διαστέλλονται και έτσι βελτιώνεται η ροή του αίματος. Ως αποτέλεσμα, η αρτηριακή πίεση μειώνεται. Είναι κυρίως η πρώτη επιλογή για την προεκλαμψία, καθώς το δραστικό συστατικό δεν επηρεάζει τη ροή του αίματος μέσω της μήτρας και του πλακούντα.

Ωστόσο, μόλις ξεκινήσει η θεραπεία, κανένα παιδί δεν πρέπει να θηλάζει, καθώς το δραστικό συστατικό απεκκρίνεται επίσης στο μητρικό γάλα. Επειδή το συκώτι του νεογέννητου δεν έχει αναπτυχθεί ακόμη πλήρως, το δραστικό συστατικό μπορεί να διασπάται ελάχιστα εκεί, και γι 'αυτό η διυδρολαζίνη συσσωρεύεται στον οργανισμό.

Εκτός από τη χρήση του για τη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης σε έγκυες γυναίκες και νεαρές μητέρες, η διυδρολαζίνη χρησιμοποιείται επίσης γενικά για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Χρησιμοποιείται συχνά σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Κατ 'αρχήν, θα ήταν δυνατή η μακροχρόνια στοματική θεραπεία με διϋδρολαζίνη. Ωστόσο, λόγω των πολλών παρενεργειών, το δραστικό συστατικό δεν είναι κατάλληλο για μια τέτοια θεραπεία.

Υπάρχουν πολλές αντενδείξεις, αντενδείξεις και παρενέργειες για τη διϋδρολαζίνη. Αυτές περιλαμβάνουν μια ξαφνική πτώση της αρτηριακής πίεσης, κοκκίνισμα του δέρματος, γαστρεντερικές διαταραχές, ναυτία, διάρροια, δυσκοιλιότητα ή οίδημα. Σε σπάνιες περιπτώσεις, εμφανίζονται κατάθλιψη, δερματικά εξανθήματα με κνησμό, αλλαγές στον αριθμό αίματος ή αλλεργικές αντιδράσεις.

Το μυρμήγκιασμα ή το μούδιασμα στα άκρα, οι μυϊκές κράμπες ή η ηπατική δυσλειτουργία είναι ακόμη πιο σπάνια. Οι ασθενείς που είναι αργοί ακετυλιωτές μπορεί να παρουσιάσουν ρευματοειδή προβλήματα στις αρθρώσεις, πρήξιμο των λεμφαδένων, επιπεφυκίτιδα, φλεγμονή του ήπατος ή λοιμώξεις της ουροδόχου κύστης.

Η διυδραλαζίνη αντενδείκνυται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας, ερυθηματώδους λύκου (λειχήνας πεταλούδας), ανευρύσματος κύριας αρτηρίας ή σοβαρής καρδιακής ανεπάρκειας. Για άλλα καρδιακά προβλήματα, η διυδρολαζίνη δεν πρέπει ποτέ να λαμβάνεται μόνη της, αλλά σε συνδυασμό με βήτα αναστολείς.

Εάν έχετε νεφρική ανεπάρκεια, ηπατική νόσο ή κυκλοφορικές διαταραχές στον εγκέφαλο, η διυδρολαζίνη πρέπει να χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά. Η διϋδρολαζίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Υπάρχουν επίσης αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα που μπορούν να εξασθενήσουν καθώς και να ενισχύσουν το αποτέλεσμα.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με διϋδρολαζίνη, απαιτούνται συνεχείς ιατρικοί έλεγχοι για να μπορέσουμε να προσδιορίσουμε γρήγορα τυχόν αποκλίσεις. Η ικανότητα αντίδρασης μπορεί επίσης να μειωθεί για έως και μερικές ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.