Πυραζιναμίδη

Στο Πυραζιναμίδη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της φυματίωσης (φυματίωση). Η ουσία χρησιμοποιείται από τη δεκαετία του 1950 για την καταπολέμηση της πνευμονικής νόσου στο πλαίσιο μιας συνδυαστικής θεραπείας.

Τι είναι η πυραζιναμίδη;

Το Pyrazinamide (PZA για συντομία) είναι ένα αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται από τη δεκαετία του 1950 για την καταπολέμηση της φυματίωσης. Η θεραπεία αποκαλείται επίσης συχνά Πυραζίνη καρβοξαμίδιο είναι υδατοδιαλυτό και λευκό. Λόγω της προοριζόμενης χρήσης του ως φαρμάκου φυματίωσης, συγκαταλέγεται μεταξύ των φυματιωτικών.

Στη χημεία, ο εμπειρικός τύπος C5-H5-N3O χρησιμοποιείται για να δηλώσει την ουσία. Η ηθική μάζα της πυραζιναμίδης είναι 123,11 g • mol - 1. Το δραστικό συστατικό pyrazinamide είναι u. ένα. πωλείται με τις εμπορικές ονομασίες Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® και Tebesium Trio®.

Το PZA δρα μόνο στο παθογόνο της φυματίωσης (Mycobacterium tuberculosis). Δεν υπάρχει επομένως αποτελεσματικότητα σε σχέση με τη βοοειδή μορφή του βακτηρίου (Mycobacterium bovis) ή μορφές που αποκλίνουν από τον βασικό τύπο (άτυπα μυκοβακτήρια).

Φαρμακολογική επίδραση

Αν και το PZA έχει χρησιμοποιηθεί για την καταπολέμηση της φυματίωσης από τη δεκαετία του 1950, ο ακριβής μηχανισμός δράσης της ουσίας δεν είχε διευκρινιστεί για μεγάλο χρονικό διάστημα. Μόνο η αποτελεσματικότητα της θεραπείας ήταν αξιόπιστη. Ο μηχανισμός δράσης της πυραζιναμίδης διευκρινίστηκε πλήρως το 2011. Ενώ τα συμβατικά αντιβιοτικά σκοτώνουν κυρίως βακτήρια που εξακολουθούν να αναπτύσσονται, το PZA σκοτώνει κυρίως αναπτυσσόμενα βακτήρια. Έτσι, ο μηχανισμός δράσης του αντιπροσωπεύει μια απόκλιση από τον κανόνα. Επειδή τα αναπτυσσόμενα βακτήρια (τα λεγόμενα persisters) είναι συνήθως πολύ λιγότερο ευαίσθητα στα αντιβιοτικά από αυτά που βρίσκονται ήδη σε κατάσταση ηρεμίας.

Το Pyrazinamide λειτουργεί μόνο στο σώμα. Δεν βρέθηκε κανένα αποτέλεσμα στους δοκιμαστικούς σωλήνες, οι οποίοι συνέβαλαν στο γεγονός ότι ο μηχανισμός δράσης παρέμεινε άγνωστος για τόσο μεγάλο χρονικό διάστημα. Ακόμη και πριν από το 2011, ωστόσο, ήταν γνωστό ότι το PZA λειτουργεί ως προφάρμακο. Η ουσία μετατρέπει το πυραζινοειδές οξύ στο σώμα και λειτουργεί σε όξινο περιβάλλον. Το πυραιοκτόνο συνδέεται με μια κυτταρική πρωτεΐνη (RspA S1) και έτσι αποτρέπει τη μετάφραση στο βακτήριο της φυματίωσης. Ως αποτέλεσμα, δεν είναι πλέον δυνατό να προστατευτούν από τοξικά θραύσματα πρωτεΐνης.

Αυτά τα θραύσματα παράγονται από το ίδιο το βακτήριο όταν βρίσκεται υπό πίεση. Λόγω αυτού του μηχανισμού δράσης, το PZA μειώνει τη θεραπεία της φυματίωσης από 9 σε 12 μήνες σε συνήθως 6 μήνες.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Pyrazinamide έχει χρησιμοποιηθεί για την καταπολέμηση της φυματίωσης της πνευμονικής νόσου από τη δεκαετία του 1950. Η ουσία είναι ένα από τα αντιβιοτικά και είναι ένα φυματιωτικό φάρμακο. Υπάρχει μόνο μία ένδειξη για τη φυματίωση στους ανθρώπους.

Η πυραζιναμίδη δεν εφαρμόζεται σε άτυπες μορφές του βακτηρίου (άτυπα μυκοβακτήρια) ή στη βόεια μορφή βακτηρίων (MYcobacterium bovis). Όταν λαμβάνεται νωρίς, μειώνει τη μέση διάρκεια της θεραπείας για φυματίωση από περίπου 9 σε 12 μήνες σε 6 μήνες.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται συνήθως σε συνδυαστική θεραπεία. Οι ασθενείς λαμβάνουν επίσης συχνά ισονιαζίδη, αιθαμβουτόλη και ριφαμπικίνη ως μέρος της θεραπείας τους. Ωστόσο, ο ακριβής συνδυασμός μπορεί να ποικίλει ανάλογα με τον τύπο της θεραπείας που επιλέξατε. Η μορφή της θεραπείας εξαρτάται από τη διάρκεια και τη σοβαρότητα της νόσου και την ηλικία του ασθενούς. Η μέση διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται επίσης από αυτούς τους παράγοντες.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η πυραζιναμίδη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες. Ωστόσο, αυτό δεν ισχύει απαραίτητα. Πριν από τη λήψη για πρώτη φορά, θα πρέπει να ελεγχθεί εάν υπάρχει δυσανεξία στην πυραζιναμίδη ή σε σχετικές ουσίες. Σε περίπτωση αλλεργίας, η χρήση ή η κατάποση απαγορεύεται.

Επιπλέον, η πυραζιναμίδη αντενδείκνυται σε σοβαρές ηπατικές διαταραχές, νεφρική δυσλειτουργία, οξεία ουρική αρθρίτιδα και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Πρέπει επίσης να δίνεται προσοχή σε ασθενείς που καταναλώνουν τακτικά μεγάλες ποσότητες αλκοόλ.

Επειδή η πυραζιναμίδη μπορεί να επηρεάσει τη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών, η λειτουργία των οργάνων πρέπει να παρακολουθείται σε τακτά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Αυτός ο έλεγχος πρέπει να συνεχιστεί για μερικές εβδομάδες μετά τη θεραπεία.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι επίσης γνωστές: Συχνές (λιγότεροι από 1 στους 10 ασθενείς, αλλά περισσότεροι από 1 στους 100): απώλεια όρεξης, ναυτία, ναυτία, απώλεια βάρους, ηπατική βλάβη, καούρα, ευαισθησία στο φως και αύξηση του επιπέδου του ουρικού οξέος στο αίμα.

Οι σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, ενθουσιασμό, αϋπνία και ζάλη. Οι σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι αυτές που επηρεάζουν λιγότερα από 1 στα 1.000 άτομα, αλλά περισσότερα από 1 στα 10.000 άτομα.

Σε λιγότερες από 1 στις 10.000 περιπτώσεις, εμφανίστηκαν διαταραχές του συστήματος σχηματισμού αίματος (π.χ. αναιμία) και θρομβοπενίας (πολύ σπάνιες). Πρέπει να ακολουθείτε τις οδηγίες γιατρού και φαρμακοποιού. Θα πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως εάν εμφανιστούν αυτές και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες.