Β-αποκλειστές

Β-αποκλειστές, γνωστός και ως Β-αποκλειστές ή Β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές, είναι μια ομάδα φαρμάκων που αναστέλλουν τις επιδράσεις των κατεχολαμινών αδρεναλίνης και νοραδρεναλίνης στο σώμα.

Τι είναι οι beta αποκλειστές;

Αυτές οι δύο ουσίες πομπού, οι οποίες είναι επίσης γνωστές ως «ορμόνες του στρες», συνδέονται με τους υποδοχείς ß διαφόρων οργάνων του σώματος και επομένως προκαλούν εν μέρει φυσιολογικά σημαντικές και εν μέρει παθολογικές διεργασίες. Β-αποκλειστές έχουν χημικά δομικά συστατικά παρόμοια με την αδρεναλίνη και τη νοραδρεναλίνη, πράγμα που σημαίνει ότι, ως ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές, μπορούν να καταλάβουν τους υποδοχείς τους χωρίς να προκαλέσουν τα αντίστοιχα αποτελέσματα.

Μπορούν να χωριστούν κατά προσέγγιση σε ß1-επιλεκτικά και μη επιλεκτικά βήτα αποκλειστές. Τα πρώτα χαρακτηρίζονται από υψηλότερη καρδιακή επιλεκτικότητα, καθώς η πυκνότητα του υποτύπου υποδοχέα ß1 είναι ιδιαίτερα υψηλή στην καρδιά.

Αυτή είναι η επιθυμητή ιδιότητα για τις περισσότερες ενδείξεις · παραδείγματα δραστικών συστατικών είναι η ατενολόλη, η δισοπρολόλη, η μετοπρολόλη και η νεβιβολόλη. Οι μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές όπως η προπρανολόλη, η τιμολόλη και η σοταλόλη έχουν αποδειχθεί σε άλλους τομείς εφαρμογής.

Ιατρική επίδραση & εφαρμογή

Η πιο κοινή ιατρική χρήση του Β-αποκλειστές αναφέρεται στο καρδιαγγειακό σύστημα. Με τον αποκλεισμό των υποδοχέων ß, οι β-αποκλειστές μειώνουν τη δύναμη συστολής και τον ενθουσιασμό της καρδιάς καθώς και τη συχνότητα κτύπου της, η οποία οδηγεί σε πτώση της αρτηριακής πίεσης. Για την αρτηριακή υψηλή αρτηριακή πίεση, οι β-αναστολείς συνταγογραφούνται συχνά σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως τα διουρητικά.

Σε αντίθεση με τις ομάδες δραστικών συστατικών των αναστολέων ΜΕΑ, των διουρητικών και των ανταγωνιστών ΑΤ1, beta1-επιλεκτικοί β-αποκλειστές όπως η μετοπρολόλη μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι βήτα αναστολείς συνταγογραφούνται επίσης για στεφανιαία νόσο, καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιακές αρρυθμίες και για προφύλαξη από καρδιακή προσβολή.

Οι β-αποκλειστές μειώνουν επίσης την παραγωγή υδατικού χιούμορ στο μάτι μειώνοντας την έκκριση του υδατικού χιούμορ και μπορούν επομένως να χρησιμοποιηθούν επίσης για τη θεραπεία του γλαυκώματος (τιμολόλη). Η μετοπρολόλη και η προπρανολόλη χρησιμοποιούνται επίσης ως πρώτη επιλογή για την προφύλαξη από ημικρανία. Περαιτέρω ενδείξεις είναι ο υπερθυρεοειδισμός, ο τρόμος και το φαιοχρωμοκύτωμα, ένας όγκος που παράγει κατεχολαμίνη του επινεφριδίου.

Αλληλεπιδράσεις

Οι περισσότερες από τις αλληλεπιδράσεις του Β-αποκλειστές αφορούν τα αντιυπερτασικά τους αποτελέσματα και την ενίσχυση τους με άλλα μέσα. Εάν αναστολείς της ακετυλοχολινεστεράσης όπως η ριβαστιγμίνη, η δονεπεζίλη και η γαλανταμίνη (παράγοντες για τη θεραπεία της άνοιας του Alzheimer) λαμβάνονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βήτα αναστολείς, η αμοιβαία ενίσχυση των επιδράσεών τους μπορεί να οδηγήσει σε βραδυκαρδία (μειωμένος καρδιακός ρυθμός) και βρογχική συστολή με δύσπνοια.

Η ταυτόχρονη θεραπεία με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες και τα αντιαρρυθμικά αμιωδαρόνη και δρονεδαρόνη μπορεί επίσης να οδηγήσει σε αυξημένη πτώση της αρτηριακής πίεσης και βραδυκαρδία. Εάν δεν μπορεί να αποφευχθεί η ταυτόχρονη φαρμακευτική αγωγή με τους αναφερθέντες παράγοντες, ο καρδιακός ρυθμός και η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθούνται και οι δοσολογίες να προσαρμόζονται εάν είναι απαραίτητο.

Οι διαβητικοί που λαμβάνουν ινσουλίνη ή σουλφονυλουρίες όπως η γλιβενκλαμίδη μπορεί να παρουσιάσουν αυξημένη υπογλυκαιμία. Καλύπτει επίσης τα προειδοποιητικά συμπτώματα της υπογλυκαιμίας, όπως ανησυχία, πονοκέφαλο, τρόμο και ταχυκαρδία. Συγκεκριμένα, οι μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές μπορούν μερικώς να ακυρώσουν τις βρογχοδιασταλτικές επιδράσεις της θεοφυλλίνης και των παραγώγων της, τα οποία μπορούν να οδηγήσουν σε δύσπνοια.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Β-αποκλειστές πρέπει πάντα να χορηγείται σταδιακά μέσα και έξω για να αποφεύγονται παρενέργειες. Αυτό σημαίνει ότι στην αρχή της θεραπείας, η δόση είναι χαμηλή και η δόση αυξάνεται αργά και θα πρέπει επίσης να αποφεύγεται η απότομη διακοπή.

Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται κυρίως κατά την έναρξη της θεραπείας με βήτα αποκλειστές και περιλαμβάνουν υπερβολική πτώση της αρτηριακής πίεσης, ζάλη, κόπωση, νευρικότητα, διαταραχές ύπνου, βραδυκαρδία, εφίδρωση, γαστρεντερικά παράπονα, μυϊκή αδυναμία, οίδημα και ανικανότητα. Οι β-αποκλειστές δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε σοβαρές περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές, σοβαρό άσθμα, χαμηλή αρτηριακή πίεση και βραδυκαρδία · απαιτείται ειδική παρακολούθηση σε σακχαρώδη διαβήτη και νεφρική ανεπάρκεια.

Μετά από προσεκτική αξιολόγηση κινδύνου-οφέλους, οι β-αποκλειστές μπορούν να χρησιμοποιηθούν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά θα πρέπει να διακοπεί 72 ώρες πριν από την ημερομηνία λήξης για να αποφευχθεί βραδυκαρδία στο νεογέννητο. Οι αθλητές θα πρέπει να σημειώσουν ότι οι αποκλειστές beta εκχωρούνται στις κατηγορίες ουσιών στη λίστα ντόπινγκ που απαγορεύονται για ορισμένα αθλήματα.