Στο Iclaprim είναι ένα ιατρικό φάρμακο που επί του παρόντος (από το 2017) βρίσκεται ακόμη στη διαδικασία έγκρισης. Κατασκευάζεται από την ελβετική φαρμακευτική και βιοφαρμακευτική εταιρεία ARPIDA, με έδρα το Reinach, και προορίζεται να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία περίπλοκων λοιμώξεων του δέρματος και της δομής του δέρματος. Από φαρμακολογική και ιατρική άποψη, είναι ένα αντιβιοτικό του οποίου ο μηχανισμός δράσης προέρχεται από την αναστολή της βακτηριακής αναγωγάσης διϋδροφολικού.
Τι είναι το Iclaprim;
Το Iclaprim πρόκειται να χρησιμοποιηθεί στο εγγύς μέλλον για τη θεραπεία διαφόρων δερματικών λοιμώξεων και δομής του δέρματος. Το δραστικό συστατικό παράγεται από την ελβετική φαρμακευτική εταιρεία APRIDA, η οποία κατέχει επίσης τα διπλώματα ευρεσιτεχνίας για την ουσία. Το αντιβιοτικό βρίσκεται ακόμη στη φάση έγκρισης στην Ευρωπαϊκή Ένωση (ΕΕ) και στις Ηνωμένες Πολιτείες της Αμερικής (ΗΠΑ).
Η Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) αρνήθηκε την ταχεία έγκριση σε επείγουσα διαδικασία το 2009 και αναφέρθηκε στην τακτική έγκριση για την οποία η APRIDA προσπαθεί επί του παρόντος. Επομένως, το Iclaprim δεν είναι ακόμη διαθέσιμο στις αγορές ναρκωτικών. Εάν δοθεί έγκριση, το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί μόνο σε ασθενείς μετά από ιατρική συνταγή. Είναι επίσης κοινό να παραγγέλνετε υποχρεωτικά φαρμακεία για συγκρίσιμα φάρμακα.
Στη χημεία και τη φαρμακολογία, το Iclaprim περιγράφεται από τον εμπειρικό τύπο C 19 - H 22 - N 4 - O 3. Ο εμπειρικός τύπος C 20 - H 26 - N 4 - O 6 - S χρησιμοποιείται για το Iclaprim mesilate, το οποίο είναι επίσης κοινό. Αυτό αντιστοιχεί σε ηθική μάζα 354,4 g / mol ή 450,51 g / mol. Ο μηχανισμός δράσης του Iclaprim βασίζεται σε αναστολή της βακτηριακής αναγωγάσης διϋδροφολικού. Το αντιβιοτικό θεωρείται ως φάρος ελπίδας για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από ανθεκτικά στελέχη παθογόνων.
Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα
Λόγω των φαρμακολογικών ιδιοτήτων του και του χρησιμοποιούμενου μηχανισμού δράσης, το Iclaprim είναι αντιβιοτικό. Αποδίδεται στην ομάδα δραστικών ουσιών των διαμινοπυριμιδινών, η οποία περιλαμβάνει επίσης τα φάρμακα πυριμεθαμίνη, κοπεξίλη και αμινοπτερίνη. Τυπική αυτής της ομάδας είναι η παρουσία μιας οργανικής ένωσης που αποτελείται από μια βάση και δύο αμινομάδες σε έναν δακτύλιο πυριμιδίνης. Επομένως, ο εμπειρικός τύπος των διαμινοπυριμιδινών παρουσιάζει πάντα άνθρακα (C), υδρογόνο (Η) και άζωτο (Ν).
Το Iclaprim θεωρείται αποτελεσματικός αναστολέας της διυδροφολικής αναγωγάσης σε ένα βακτήριο. Υπάρχουν επομένως ομοιότητες με την τριμεθοπρίμη, η οποία ανήκει επίσης στην ομάδα των διαμινοπυριμιδινών. Το ιδιαίτερο χαρακτηριστικό του Iclaprim είναι ότι είναι επίσης ενεργό σε πολλά στελέχη παθογόνων στα οποία η τριμεθοπρίμη δεν είναι πλέον αποτελεσματική.
Σε ιατρικές μελέτες που διεξήχθησαν έξω από τον ζωντανό οργανισμό (in vitro) έχει αποδειχθεί ότι το Iclaprim μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενάντια σε μεγάλο αριθμό θετικών κατά gram βακτηρίων. Αυτά τα παθογόνα που γίνονται μπλε όταν πραγματοποιείται μια διαφορική διαδικασία χρώσης (χρώση Gram) είναι θετικά κατά gram. Το Iclaprim θεωρείται συνεπώς ως φάρος ελπίδας για τη θεραπεία δερματικών παθήσεων που προκαλούνται από ανθεκτικά βακτήρια.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη
Το Iclaprim λέγεται ότι χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση λοιμώξεων του δέρματος και της δομής του δέρματος. Στις κλινικές μελέτες που έχουν διεξαχθεί μέχρι στιγμής, η χορήγηση έγινε είτε από του στόματος είτε ενδοφλεβίως, έτσι ώστε αυτές οι μορφές χορήγησης πιθανότατα να ενδείκνυται επίσης στην πράξη.
Όταν λαμβάνεται από το στόμα με τη μορφή επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων, η βιοδιαθεσιμότητα του αντιβιοτικού είναι περίπου 40%. Συνιστάται δόση 160 mg για τους μέσους ασθενείς. Εδώ μπορεί να επιτευχθεί επίπεδο πλάσματος έως 0,5 μg / ml.
Εάν το Iclaprim χορηγείται ενδοφλεβίως, η συνιστώμενη δόση κυμαίνεται μεταξύ 0,4 και 0,8 mg ανά σωματικό βάρος. Εδώ είναι δυνατές συγκεντρώσεις πλάσματος έως 0,87 μg / ml. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα ρυθμίζεται σε δύο ώρες.
Κίνδυνοι και παρενέργειες
Όπως με όλα τα φάρμακα, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες παρενέργειες μετά τη λήψη του Iclaprim. Σύμφωνα με την τρέχουσα κατάσταση γνώσεων, πολλές συγκρίσεις μπορούν να γίνουν με το φάρμακο linezolid. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν επομένως γαστρεντερικά παράπονα, τα οποία μπορούν να εκφραστούν ως διάρροια, χαλαρά κόπρανα, έμετος, κοιλιακός πόνος, δυσκοιλιότητα (δυσκοιλιότητα), ναυτία ή ναυτία. Ο πονοκέφαλος και η απώλεια γεύσης είναι επίσης πιθανές παρενέργειες.
Είναι επίσης δυνατές αλλαγές στις τιμές του αίματος. Μπορεί επίσης να συμβεί μείωση των λευκών αιμοσφαιρίων, έλλειψη ουδετερόφιλων ή αιμοπεταλίων. Επιπλέον, αναμένεται πυρετός και δερματικές αντιδράσεις. Οι τελευταίοι εκδηλώνονται ιδιαίτερα με φαγούρα, ερυθρότητα και εξανθήματα.
Επιπλέον, το Iclaprim δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν υπάρχει ιατρική αντένδειξη (ένδειξη). Στην ιατρική, αυτό αναφέρεται σε μια περίσταση που κάνει τη χρήση ενός συγκεκριμένου παρασκευάσματος να φαίνεται παράλογη, διότι είναι πιθανό να υπολογίζονται αμέτρητοι κίνδυνοι και παρενέργειες. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα εάν είναι γνωστή η δυσανεξία στο δραστικό συστατικό. Σε περίπτωση αλλεργιών στις διαμινοπυριμιδίνες, πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή, ώστε να γίνεται προσεκτική στάθμιση των ευκαιριών και των οφελών.
Επιπλέον, πρέπει να δοθεί προσοχή στις αλληλεπιδράσεις με άλλες φαρμακευτικές ουσίες. Ο θεράπων ιατρός πρέπει επομένως να ενημερώνεται τακτικά για όλα τα παρασκευάσματα που έχουν ληφθεί. Με αυτόν τον τρόπο, οι κίνδυνοι μπορούν να ελαχιστοποιηθούν και να γίνουν πιο προβλέψιμοι.
