Λαβεταλόλη

Λαβεταλόλη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Είναι αποτελεσματικό τόσο ως alpha όσο και ως beta blocker. Το Labetalol χρησιμοποιείται αποτελεσματικά στη θεραπεία των υπερτασικών καταστάσεων έκτακτης ανάγκης, της μετεγχειρητικής υπέρτασης, της υπέρτασης που σχετίζεται με το φαμοζωμότομο και της υπέρτασης. Συχνές ανεπιθύμητες παρενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, δυσπεψία, ζάλη, ναυτία, λήθαργο, ρινική συμφόρηση και στυτική δυσλειτουργία.

Τι είναι το Labetalol;

Το Labetalol είναι ένας παράγοντας αποκλεισμού των αδρενεργικών υποδοχέων. Ανταγωνίζεται με άλλες κατεχολαμίνες συμβατές με αυτούς τους ιστότοπους. Η λαβεταλόλη έχει χαλαρωτική επίδραση στους περιορισμένους αγγειακούς μύες.

Η υδροχλωρική λαβεταλόλη είναι μια λευκή ή κρεμ κρυσταλλική, υδατοδιαλυτή σκόνη. Η ένεση αυτού του δραστικού συστατικού είναι ένα διαυγές, άχρωμο έως ανοικτό κίτρινο, υδατικό, ισοτονικό διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση. Έχει εύρος pH από 3,0 έως 4,5. Η ένεση περιέχει 5 mg υδροχλωρικής λαβεταλόλης ανά ml.

Το Labetalol HCL είναι ρακεμικό με τον μοριακό τύπο C19H24N2O3 * HCL και μοριακό βάρος 364,87. Έχει δύο ασύμμετρα κέντρα και υπάρχει ως μοριακό σύμπλεγμα δύο διαστερεομερών ζευγαριών dilevalol.

Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα

Το Labetalol είναι ένας αποκλειστής διπλού άλφα και διπλού βήτα υποδοχέα. Αποκλείει τη δραστηριότητα επιλεκτικών άλφα και μη επιλεκτικών β υποδοχέων σε μία μόνο ουσία. Οι βήτα υποδοχείς είναι μόρια υποδοχέων στα οποία αγκαλιάζουν ουσίες όπως αδρεναλίνη και νοραδρεναλίνη.

Αυτές οι ουσίες αγγελιοφόρου αποτελούν μέρος του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Αυτό είναι υπεύθυνο για ακούσιες φυσικές καταστάσεις ενθουσιασμού. Η διέγερση των β-αδρενεργικών υποδοχέων στα αιμοφόρα αγγεία και στην καρδιά προκαλεί επιτάχυνση του καρδιακού ρυθμού και αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Η επίδραση σε αυτούς τους υποδοχείς είναι ισχυρή και αναστρέψιμη. Το Labetalol είναι εξαιρετικά αδρενεργικό για μετασυναπτικούς υποδοχείς άλφα 1 και μη επιλεκτικό για βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Είναι περίπου εξίσου αποτελεσματικό για τους υποδοχείς beta1 και beta2.

Ο λόγος αποκλεισμού άλφα προς βήτα εξαρτάται από το εάν η λαμπεταλόλη ελήφθη από το στόμα ή ενδοφλεβίως. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, ο λόγος αποκλεισμού άλφα προς βήτα είναι 1: 3. ενδοφλεβίως είναι 1: 7. Έτσι, η λαμπεταλόλη μπορεί να γίνει κατανοητή ως βήτα-αποκλειστής με αποτέλεσμα άλφα-αποκλεισμού.

Συγκριτικά, η λαμπεταλόλη είναι ένας ασθενέστερος βήτα αναστολέας από την προπρανολόλη και έχει ασθενέστερη συγγένεια για τους άλφα υποδοχείς από τη φαιντολαμίνη. Το Labetalol έχει εγγενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα. Συγκεκριμένα, είναι μερικός αγωνιστής στους β2 υποδοχείς στον αγγειακό λείο μυ.

Το Labetalol έχει χαλαρωτική επίδραση στους αγγειακούς λείους μυς μέσω ενός συνδυασμού αυτού του μερικού βήτα αγωνισμού με άλφα 1 αποκλεισμό. Αυτό είναι αγγειοδιασταλτικό και μπορεί να μειώσει την αρτηριακή πίεση.

Παρόμοια με τα τοπικά αναισθητικά και τα αντιαρρυθμικά που εμποδίζουν τα κανάλια νατρίου, η λαβεταλόλη έχει επίσης δραστικότητα σταθεροποίησης της μεμβράνης. Μειώνοντας την πρόσληψη νατρίου, το Labetalol μειώνει την πιθανή δράση της φωτιάς και έτσι δημιουργεί ένα τοπικό αναισθητικό.

Οι φυσιολογικές επιδράσεις της λαβεταλόλης όταν χορηγούνται ενδοφλεβίως δεν μπορούν να προβλεφθούν μόνο με βάση το αποτέλεσμα αποκλεισμού των υποδοχέων. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων βήτα 1 θα μειώσει τον καρδιακό ρυθμό. Αυτό δεν ισχύει για το labetalol. Όταν χορηγείται σε οξείες καταστάσεις, η λαμπεταλόλη μειώνει την περιφερειακή αγγειακή αντίσταση και τη συστηματική αρτηριακή πίεση. Η επίδραση στον καρδιακό ρυθμό, την καρδιακή έξοδο και τον όγκο εγκεφαλικού επεισοδίου παραμένει μικρή παρά τους μηχανισμούς αποκλεισμού Alpha1, Beta1 και Beta2. Αυτά τα αποτελέσματα παρατηρήθηκαν κυρίως σε άτομα σε όρθια θέση.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη

Το Labetalol χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα όπως τα διουρητικά. Το φάρμακο χορηγείται συνήθως μετά τα γεύματα.

Η λαβεταλόλη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία των υπερτασικών καταστάσεων έκτακτης ανάγκης, της μετεγχειρητικής υπέρτασης, της υπερτομίας που σχετίζεται με το φακομοζοτόμο και της υπέρτασης. Το φάρμακο έχει μια ειδική ένδειξη για τη θεραπεία της υπέρτασης που προκαλείται από την εγκυμοσύνη (προεκλαμψία). Χρησιμοποιείται επίσης ως εναλλακτική λύση στη θεραπεία της σοβαρής υπέρτασης όταν είναι απαραίτητο να ελέγχεται η αρτηριακή πίεση το συντομότερο δυνατό.

Το Labetalol χρησιμοποιείται όταν απαιτείται για τη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης υπό αναισθησία. Σε κλινική μελέτη φαρμακολογικά σοβαρής υπέρτασης, η αρτηριακή πίεση μειώθηκε κατά μέσο όρο 11/7 mmHG σε ύπτια ασθενείς μετά από ένεση 0,25 mg / kg. Περαιτέρω ενέσεις 0,5 mg / kg έως και αθροιστική δόση 1,75 mg / kg πέτυχαν περαιτέρω εξαρτώμενες από τη δόση μειώσεις της αρτηριακής πίεσης.

Χορηγείται ως συνεχής ενδοφλέβια έγχυση σε μέση δόση 136 mg για περίοδο δύο έως τριών ωρών, η λαμπεταλόλη μειώνει την αρτηριακή πίεση κατά μέσο όρο 60/35 mmHg. Μετά τη διακοπή της θεραπείας, η αρτηριακή πίεση αυξάνεται σταδιακά.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Οι πιο συχνές πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αυξημένες εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, λήθαργο, στυτική δυσλειτουργία, δυσφορία στην ούρηση, ναυτία, χαμηλή αρτηριακή πίεση, οπτικές διαταραχές, ρινική συμφόρηση και αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, εμφανίζεται σύνδρομο ορθόστασης. Οι ασθενείς βιώνουν ταχεία πτώση της αρτηριακής πίεσης όταν αλλάζουν από θέση ψέματος ή καθίσματος σε όρθια θέση. Μπορεί να αισθανθείτε υπνηλία ή ακόμη και λιποθυμία. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για αυτήν την παρενέργεια.

Η λαβεταλόλη πρέπει να αποφεύγεται σε άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, πολύ χαμηλή αρτηριακή πίεση, σοβαρή καρδιακή νόσο, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια και αργό καρδιακό παλμό.

Το Labetalol μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Οι θηλάζουσες μητέρες πρέπει να συμβουλεύουν το γιατρό τους. Η χρήση του Labetol μπορεί να επιδεινώσει την πνευματική απόδοση και τις αντιδράσεις. Η επιπλέον κατανάλωση αλκοόλ μπορεί να μειώσει περαιτέρω την αρτηριακή πίεση και να αυξήσει ορισμένες παρενέργειες του φαρμάκου.

Πριν από τις επεμβάσεις με αναισθησία και πριν από τις οφθαλμικές επεμβάσεις, πρέπει να επισημανθεί η φαρμακευτική αγωγή των φαρμάκων Labetol. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν πτώση του καρδιακού ρυθμού, ζάλη και λιποθυμία.