Λιδοκαΐνη

Λιδοκαΐνη είναι ένα φάρμακο από την κατηγορία των τοπικών αναισθητικών που επίσης λειτουργεί ως αντιαρρυθμικό. Ανήκει στην ομάδα των αποκλειστών καναλιών νατρίου.

Τι είναι η λιδοκαΐνη;

Το φάρμακο λιδοκαΐνη ήταν το πρώτο τοπικό αναισθητικό αμινο-αμιδίου. Συντέθηκε το 1943 από τους Σουηδούς χημικούς Bengt Lundqvist και Nils Löfgren. Πώλησαν τα δικαιώματα ευρεσιτεχνίας τους στη φαρμακευτική εταιρεία Astra AB.

Η λιδοκαΐνη βασίζεται σε 2,6-ξυλιδίνη. Η λιδοκαΐνη παράγεται από αυτήν σε διάφορα στάδια σύνθεσης. Η φαρμακευτική ουσία διατίθεται ως μονοπαρασκευή ή ως συνδυαστικό παρασκεύασμα με τη μορφή πηκτωμάτων, πολτών, αλοιφών, υπόθετων και ενέσιμων διαλυμάτων. Τα ενέσιμα διαλύματα μπορεί να είναι 0,25% ή 5%.

Η λιδοκαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό και ανήκει στην κατηγορία των αποκλειστών καναλιών νατρίου. Ωστόσο, χρησιμοποιείται όχι μόνο ως τοπικό αναισθητικό, αλλά και ως αντιαρρυθμικό στην ιατρική. Η λιδοκαΐνη λειτουργεί πολύ γρήγορα. Μεταβολίζεται σε αυτό που είναι γνωστό ως το σύστημα κυτοχρώματος 450 του ήπατος. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι πολύ καλή. Λιγότερο από το 10% της αρχικής δόσης απεκκρίνεται στα ούρα.

Φαρμακολογική επίδραση

Η λιδοκαΐνη είναι ένας αποκλειστής διαύλων νατρίου. Το φάρμακο αποκλείει τα εξαρτώμενα από την τάση κανάλια για το νάτριο. Αυτά βρίσκονται στις κυτταρικές μεμβράνες των νευρικών κυττάρων. Όταν ένα νευρικό κύτταρο διεγείρεται, το νάτριο ρέει στα κύτταρα. Δημιουργείται ένα δυναμικό δράσης και η διέγερση μεταδίδεται μέσω διαδικασιών αποπόλωσης από ένα νευρικό κύτταρο στο επόμενο ή από ένα νευρικό κύτταρο στο κύτταρο στόχο.

Όταν οι ευαίσθητοι υποδοχείς του δέρματος αντιλαμβάνονται αισθήσεις όπως πίεση, πόνο, θερμότητα ή κρύο, μεταδίδουν αυτές τις αισθήσεις στον εγκέφαλο. Αυτό απαιτεί τη διεξαγωγή διέγερσης και επομένως το άνοιγμα των καναλιών νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες. Η λιδοκαΐνη μπλοκάρει τα κανάλια νατρίου έτσι ώστε το νάτριο να μην μπορεί να ρέει στα κύτταρα. Η δημιουργία ενός δυναμικού δράσης καθίσταται πιο δύσκολη, το ερέθισμα δεν μεταδίδεται.

Η λιδοκαΐνη έχει μόνο τοπικό αποτέλεσμα. Επηρεάζονται μόνο τα νευρικά κύτταρα που βρίσκονται στη θέση εφαρμογής του φαρμάκου. Οι λεπτές νευρικές ίνες μπλοκάρονται γρηγορότερα στη λειτουργία μετάδοσής τους από τις παχιές νευρικές ίνες. Μετά την εφαρμογή, η αίσθηση του πόνου αρχικά περιορίζεται. Στη συνέχεια, οι θερμοκρασίες δεν γίνονται πλέον αντιληπτές. Στη συνέχεια, οι αντιλήψεις αφής και πίεσης επιδεινώνονται. Τέλος, οι εκροές αποτυγχάνουν. Τα αποτελεσματικά είναι νευρικές ίνες που τρέχουν από το κεντρικό νευρικό σύστημα στους μυς. Εάν τα αποτυχημένα αποτύχουν, οι κινητικές ικανότητες στην πληγείσα περιοχή επίσης αποτυγχάνουν.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Ο κύριος τομέας εφαρμογής της λιδοκαΐνης είναι η περιφερειακή αναισθησία. Η τοπική αναισθησία εξαλείφει την αίσθηση του πόνου σε μια περιορισμένη περιοχή του σώματος. Το πλεονέκτημα έναντι της γενικής αναισθησίας είναι ότι η λειτουργία των πνευμόνων και του εγκεφάλου, ο μεταβολισμός και η ισορροπία οξέος-βάσης δεν επηρεάζονται καθόλου.

Η λιδοκαΐνη χρησιμοποιείται συχνά ως τοπικό αναισθητικό στην οδοντιατρική και ιατρική θεραπεία. Χρησιμοποιείται για επιφανειακή αναισθησία, αναισθησία αγωγιμότητας και αναισθησία διήθησης. Στην αναισθησία διήθησης, η λιδοκαΐνη εγχέεται στον ιστό για να μουδιάσει μια μικρή περιοχή. Αυτό μπορεί να είναι απαραίτητο, για παράδειγμα, όταν ράβετε ένα δάκτυλο ή με παρόμοιες μικρές παρεμβάσεις. Εναλλακτικά, η λιδοκαΐνη μπορεί να ενεθεί κοντά σε ένα νεύρο. Αυτό μουδιάζει την περιοχή παροχής νεύρων. Αυτή η διαδικασία είναι επίσης γνωστή ως αναισθησία αγωγιμότητας. Μετά από έναν χρόνο επαφής από ένα έως τρία λεπτά, το τοπικό αναισθητικό διαρκεί μία έως τρεις ώρες.

Η λιδοκαΐνη απορροφάται επίσης καλά μέσω των βλεννογόνων. Το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται επομένως για επιφανειακή αναισθησία με τη μορφή ψεκασμών ή αλοιφών. Η επιφανειακή αναισθησία εγγυάται την ελευθερία από τον πόνο, για παράδειγμα κατά τη θεραπεία αιμορροΐδων ή κατά τη διάρκεια ενδοσκοπίων.

Η λιδοκαΐνη διατίθεται επίσης με τη μορφή των λεγόμενων κρεμών καθυστέρησης ή σπρέι καθυστέρησης. Με την ακροποσθία να τραβιέται προς τα πίσω, αυτά εφαρμόζονται λεπτά στα μάτια του πέους για να καταστέλλουν την πρόωρη εκσπερμάτωση. Η λιδοκαΐνη χρησιμοποιείται επίσης ως δραστικό συστατικό στην οδοντοφυΐα ως τοπικό αναισθητικό.

Η δεύτερη κύρια περιοχή εφαρμογής του φαρμάκου είναι οι καρδιακές αρρυθμίες. Η λιδοκαΐνη επιβραδύνει την εξάπλωση της διέγερσης στο σύστημα αγωγής της καρδιάς. Το φάρμακο έχει έτσι σταθεροποιητική επίδραση στον καρδιακό ρυθμό και καταστέλλει τις καρδιακές αρρυθμίες που προέρχονται από τους καρδιακούς θαλάμους. Έτσι, η λιδοκαΐνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία ταχυκαρδιακών αρρυθμιών. Η λιδοκαΐνη χρησιμοποιείται συχνά ως φάρμακο έκτακτης ανάγκης. Ωστόσο, η χρήση του έχει πλέον μειωθεί επειδή η λιδοκαΐνη όχι μόνο αποτρέπει τις καρδιακές αρρυθμίες, αλλά μπορεί επίσης να τις προκαλέσει σε μεμονωμένες περιπτώσεις.

Η λιδοκαΐνη, ως αντιαρρυθμικό, πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως. Οι ενδείξεις για την ενδοφλέβια χορήγηση λιδοκαΐνης είναι καρδιακές αρρυθμίες οποιασδήποτε προέλευσης. Αυτό περιλαμβάνει επίσης καρδιακές αρρυθμίες που προκαλούνται από δηλητηρίαση με αντικαταθλιπτικά ή καρδιακές γλυκοσίδες. Πριν από παρεμβάσεις που μπορούν να ερεθίσουν τον καρδιακό μυ, η λιδοκαΐνη μπορεί να χορηγείται προληπτικά. Μειώνει τον κίνδυνο κοιλιακών αρρυθμιών.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες τείνουν να εμφανίζονται σπάνια με χαμηλές δόσεις λιδοκαΐνης. Εάν η δοσολογία είναι πολύ υψηλή, μπορεί να εμφανιστούν καρδιακές και συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Αυτά περιλαμβάνουν συμπτώματα όπως υπνηλία, ανησυχία, κράμπες και αρνητική ενδοτροπία της καρδιάς. Με αρνητική εντροπία, μειώνεται η δύναμη συστολής της καρδιάς. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μείωση της αρτηριακής πίεσης ή αλλεργικές αντιδράσεις. Πολύ σπάνια, οι ασθενείς πέφτουν σε κώμα μετά από υψηλές δόσεις λιδοκαΐνης.