Λινκοσαμίδες

Οπως και Λινκοσαμίδες ονομάζεται ομάδα αντιβιοτικών. Αυτά περιλαμβάνουν τα δραστικά συστατικά λινκομυκίνη και κλινδαμυκίνη. Η κλινδαμυκίνη είναι σημαντική στην ανθρώπινη ιατρική για τη θεραπεία λοιμώξεων των οστών, του αναπνευστικού συστήματος και του δέρματος.

Τι είναι τα λινκοσαμίδια;

Τα λινκοσαμίδια είναι αντιβιοτικά. Ως εκ τούτου, δρουν κατά των βακτηρίων στο σώμα. Ο χημικός όρος για τα λινκοσαμίδια είναι το όνομα Ακυλαμινοπυρανοζίτες. Ο όρος εξηγείται από τη χημική δομή της ουσίας. Χημικά, τα λινκοσαμίδια προέρχονται από τις πυρανόζες. Αυτοί είναι μονοσακχαρίτες με δομή έξι δακτυλίων.

Ιατρικά σημαντικά λινκοσαμίδια είναι τα αντιβιοτικά κλινδαμυκίνη και λινκομυκίνη. Το δραστικό συστατικό λινκομυκίνη λαμβάνεται με απομόνωση από το βακτήριο Streptomyces lincolnensis. Η ιατρικώς χρησιμοποιούμενη λινκομυκίνη Α αποτελείται από προπυλπρολίνη και μεθυλθειολινικοζαμίδη. Η προπυλπρολίνη είναι παράγωγο της αμινοξέος προλίνης. Η μεθυλθειολινικοζαμίδη είναι ένα παράγωγο της οκτόζης, ενός σακχάρου C8. Η σύνδεση μεταξύ των δύο ουσιών είναι ένας αμιδικός δεσμός.

Το δραστικό συστατικό κλινδαμυκίνη παράγεται ημι-συνθετικά από τη λινκομυκίνη με χλωρίωση. Η κλινδαμυκίνη χρησιμοποιείται στη Γερμανία τόσο στην ιατρική όσο και στην κτηνιατρική. Η λινκομυκίνη εγκρίνεται μόνο για χρήση στην κτηνιατρική στη Γερμανία. Χρησιμοποιείται επίσης στην ιατρική για τον άνθρωπο στις Ηνωμένες Πολιτείες και τον Καναδά.

Φαρμακολογική επίδραση

Τα λινκοσαμίδια έχουν βακτηριοστατική δράση στο σώμα. Αναστέλλουν την ανάπτυξη βακτηρίων. Τα αντιβιοτικά από την ομάδα των λινκοσαμιδίων είναι επίσης γνωστά ως αναστολείς σύνθεσης πρωτεϊνών. Αναστέλλουν την πρωτεϊνική σύνθεση στα βακτήρια δεσμεύοντας στην 50-S υπομονάδα των ριβοσωμάτων των βακτηρίων. Αυτό σημαίνει ότι δεν μπορούν πλέον να παράγουν πρωτεΐνες που είναι απαραίτητες για περαιτέρω ανάπτυξη.

Η λινκομυκίνη δρα καλά έναντι των θετικών κατά gram παθογόνων. Περιλαμβάνουν στρεπτόκοκκους και σταφυλόκοκκους. Μετά τη χορήγηση, η ουσία εισέρχεται στα φαγοκύτταρα του σώματος, τα μακροφάγα. Εκεί συσσωρεύεται και μεταφέρεται από τα κελιά στον τόπο δράσης. Το δραστικό συστατικό διασπάται από το ήπαρ. Η ουσία εκκρίνεται και πάλι με τα ούρα και τα κόπρανα.

Εκτός από τη βακτηριοστατική δράση της, η κλινδαμυκίνη μπορεί επίσης να έχει βακτηριοκτόνο δράση σε υψηλές δόσεις, δηλαδή μπορεί να σκοτώσει βακτήρια. Το δραστικό συστατικό μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από θετικά κατά gram αερόβια παθογόνα όπως οι στρεπτόκοκκοι και οι σταφυλόκοκκοι. Η κλινδαμυκίνη είναι επίσης αποτελεσματική κατά των αρνητικών κατά gram αναερόβιων και κατά των χλαμυδίων. Το Toxoplasma gondii, ο αιτιολογικός παράγοντας της τοξοπλάσμωσης, μπορεί να αντιμετωπιστεί με ένα συνδυασμό κλινδαμυκίνης και του δραστικού συστατικού πυριμεθαμίνης.

Η κλινδαμυκίνη απορροφάται εύκολα κατά την κατάποση. Το 90% του δραστικού συστατικού απορροφάται και μεταφέρεται στο σημείο της λοίμωξης με δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος. Εκτός από τα εσωτερικά όργανα, σωματικά υγρά όπως υπεζωκοτικά και αρθρικά υγρά, καθώς και ιστοί όπως το δέρμα και ο μυελός των οστών επιτυγχάνονται επίσης από τη δραστική ουσία.

Η κλινδαμυκίνη μπορεί να διασχίσει τον πλακούντα και έτσι να περάσει στο έμβρυο σε έγκυες γυναίκες. Το δραστικό συστατικό περνά επίσης στο μητρικό γάλα. Η κλινδαμυκίνη διασπάται επίσης από το ήπαρ. Αποβάλλεται στα κόπρανα και στα ούρα.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Στην κτηνιατρική στη Γερμανία, η λινκομυκίνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος, του δέρματος και των ματιών. Το δραστικό συστατικό χορηγείται από του στόματος, ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως.

Η κλινδαμυκίνη χρησιμοποιείται στην ιατρική για τη θεραπεία διαφόρων λοιμώξεων. Το δραστικό συστατικό μπορεί να χορηγηθεί από του στόματος ή ενδοφλεβίως. Ένας τομέας εφαρμογής είναι η θεραπεία της οστεομυελίτιδας, μιας φλεγμονής του οστού. Μπορεί να συμβεί ως μέρος του συνδρόμου του διαβητικού ποδιού.

Η χρόνια οστεομυελίτιδα μπορεί επίσης να αντιμετωπιστεί με κλινδαμυκίνη. Κυρίως όταν η λοίμωξη προκαλείται από το παθογόνο Staphylococcus aureus. Η φλεγμονή των αρθρώσεων που προκαλείται από βακτήρια, σηπτική αρθρίτιδα, είναι μια άλλη πιθανή εφαρμογή του φαρμάκου.

Στην οδοντιατρική, το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων στην στοματική κοιλότητα. Ένας άλλος τομέας εφαρμογής για την κλινδαμυκίνη είναι οι φλεγμονώδεις παθήσεις του δέρματος, όπως βράζει ή αποστήματα. Το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της ακμής. Η ερυσίπελα (τριαντάφυλλο πληγής), μια εκτεταμένη φλεγμονή του δέρματος λόγω λοίμωξης με στρεπτόκοκκους, μπορεί επίσης να αντιμετωπιστεί με κλινδαμυκίνη.

Το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του άνω και κάτω αναπνευστικού. Αυτά περιλαμβάνουν φλεγμονή των αμυγδαλών, του λαιμού και των κόλπων, καθώς και της βρογχίτιδας, της πνευμονίας και του πνεύμονα

Στη γυναικολογία, η κλινδαμυκίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της φλεγμονής της μήτρας, των σαλπίγγων και των ωοθηκών καθώς και λοιμώξεων με χλαμύδια.

Η κλινδαμυκίνη θεωρείται υποκατάστατο αντιβιοτικό για ασθενείς με αλλεργία στην πενικιλίνη.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Τα λινκοσαμίδια έχουν την ίδια αρχή δράσης με την ομάδα μακρολιδίων αντιβιοτικών. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ μακρολιδίων και λινκοσαμιδίων. Η λινκομυκίνη δεν πρέπει να χορηγείται από το στόμα στα φυτοφάγα, καθώς η εντερική φλεγμονή μπορεί να είναι θανατηφόρα. Οι παρενέργειες του φαρμάκου μπορεί να περιλαμβάνουν διάρροια και έμετο.

Όπως πολλά άλλα αντιβιοτικά, η κλινδαμυκίνη μπορεί να προκαλέσει ψευδομεμβρανώδη εντεροκολίτιδα. Σε αυτήν τη φλεγμονή του εντέρου, η πρόσληψη αντιβιοτικών οδηγεί σε ανισορροπία στα εντερικά βακτήρια. Το βακτήριο Clostridium difficile μπορεί να πολλαπλασιαστεί γρήγορα.Αποβάλλει τις τοξίνες που προκαλούν νόσο του εντέρου.

Η ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα εμφανίζεται ως σοβαρή διάρροια με απώλεια υγρών. Είναι μια σοβαρή ασθένεια που μπορεί να αποβεί μοιραία.

Η κλινδαμυκίνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις. Ναυτία, έμετος και διάρροια μπορεί να εμφανιστούν μετά την κατάποση. Παρατηρήθηκαν προσωρινές αλλαγές στους αριθμούς αίματος και στις τιμές του ήπατος. Η παροδική φλεγμονή του ήπατος με ίκτερο και η εμφάνιση φλεγμονής των αρθρώσεων έχουν επίσης περιγραφεί πολύ σπάνια.