Elvitegravir

Στο Elvitegravir είναι ένα φάρμακο που είναι ένα από τα δραστικά συστατικά στους αναστολείς της ιντεγκράσης. Στην ιατρική για τον άνθρωπο, το elvitegravir χρησιμοποιείται κυρίως ως φάρμακο για τη θεραπεία λοιμώξεων με τον ιό HIV-1. Οι γιατροί χρησιμοποιούν πάντα το δραστικό συστατικό μαζί με άλλα φάρμακα που χαρακτηρίζονται από αντιρετροϊκή δράση. Οι γιατροί συχνά συνδυάζουν το elvitegravir με την ουσία cobicistat, η οποία είναι η λεγόμενη αναμνηστική.

Τι είναι το Elvitegravir;

Το Elvitegravir έχει υψηλό βαθμό αναστολής της ιντεγκράσης (ένα ρετροϊικό ένζυμο), το οποίο το καθιστά κατάλληλο για τη θεραπεία λοιμώξεων με τον ιό HIV-1. Η φαρμακευτική εταιρεία Gilead Sciences ανέπτυξε το φάρμακο elvitegravir, το οποίο εγκρίθηκε ως φάρμακο από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων το 2012. Το Elvitegravir χρησιμοποιείται κυρίως για φαρμακευτική αγωγή σε ενήλικες ασθενείς.

Το Elvitegravir είναι παράγωγο της διϋδροκινολίνης και εμφανίζεται ως σκόνη με λευκό έως κιτρινωπό χρώμα σε θερμοκρασία δωματίου. Το Elvitegravir χαρακτηρίζεται επίσης από τη σχετικά χαμηλή διαλυτότητά του στο νερό.

Το δραστικό συστατικό είναι ιδιαίτερα κατάλληλο για άτομα των οποίων η φαρμακευτική αγωγή HIV ξεκινά μόλις. Έτσι, σε πολλές περιπτώσεις, το elvitegravir είναι ένα αρχικό φάρμακο, μερικές φορές οι φαρμακευτικοί κατασκευαστές συνδυάζουν το elvitegravir με το δραστικό συστατικό tenofovir. Αυτός ο συνδυασμός δύο φαρμάκων βελτιώνει την αποτελεσματικότητα, ενώ τα μειονεκτήματα μειώνονται εν μέρει.

Σε άτομα που έχουν μολυνθεί με HIV συχνά χορηγείται Elvitegravir ως ένα μόνο φάρμακο με την εμπορική ονομασία Vitekta®. Επιπλέον, οι γιατροί συχνά συνδυάζουν τη δραστική ουσία με τη ριτοναβίρη. Η ριτοναβίρη είναι μια φαρμακολογική ουσία που χρησιμοποιείται σε μια ευρεία ποικιλία φαρμάκων HIV. Η ριτοναβίρη συνήθως λειτουργεί ως ενισχυτικό που αυξάνει την αποτελεσματικότητα του πραγματικού φαρμάκου.

Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα

Το Elvitegravir δρα κυρίως αναστέλλοντας την ιντεγκράση. Αυτό σημαίνει ότι το elvitegravir είναι πολύ κατάλληλο ως φάρμακο HIV. Αυτό συμβαίνει επειδή το elvitegravir αναστέλλει το ένζυμο ιντεγκράση ιών, ειδικά των ιών HIV-1. Το Elvitegravir είναι κάπως λιγότερο αποτελεσματικό στους ιούς HIV-2. Οι ιοί χρειάζονται αυτό το ένζυμο για να μεταφέρουν τις γενετικές τους πληροφορίες στο DNA του ξενιστή.

Με αυτόν τον τρόπο, το elvitegravir είναι εξαιρετικά αντιικό. Το Elvitegravir χρησιμοποιείται συνήθως σε συνδυασμό με αναστολείς του CYP, οι οποίοι επιβραδύνουν το μεταβολισμό του elvitegravir και αυξάνουν έτσι την αποτελεσματικότητά του στο σώμα. Το Elvitegravir κατανέμεται κατά κύριο λόγο από το CYP3A. Επομένως, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονη χρήση με επαγωγείς του ενζύμου. Αυτά περιλαμβάνουν, για παράδειγμα, φαινυτοΐνη ή βαλσαμόχορτο.

Το Elvitegravir έχει μικρή επίδραση στον τρόπο λειτουργίας των νεφρών. Οι ασθενείς λαμβάνουν το elvitegravir σε μορφή δισκίου. Εάν ληφθεί ταυτόχρονα με ριτοναβίρη και ένα γεύμα, το δραστικό συστατικό φτάνει τις υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος μετά από περίπου τέσσερις ώρες. Μελέτες δείχνουν ότι τα τρόφιμα με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα του elvitegravir. Στην κυκλοφορία του αίματος, το μεγαλύτερο μέρος του Elvitegravir συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο οργανισμός αποβάλλει σχεδόν το 95% του δραστικού συστατικού στα κόπρανα. Το υπόλοιπο βγαίνει από το σώμα με τα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής του elvitegravir στο πλάσμα σε συνδυασμό με ριτοναβίρη κυμαίνεται μεταξύ 9 και 13 ωρών.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη

Το Elvitegravir είναι φάρμακο HIV-1 που χρησιμοποιείται συνήθως ως σταθερός συνδυασμός με φαρμακολογικούς ενισχυτές. Οι ασθενείς λαμβάνουν το elvitegravir από το στόμα ως επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο. Αρκεί να καταναλώνετε ένα μόνο δισκίο του δραστικού συστατικού elvitegravir ανά ημέρα. Το Elvitegravir συνιστάται να λαμβάνεται μαζί με ένα γεύμα για να είναι πιο αποτελεσματικό.

Είναι υποχρεωτική η χορήγηση του δραστικού συστατικού Elvitegravir μαζί με ένα ενισχυτικό που αναστέλλει την πρωτεάση. Για το λόγο αυτό, το Elvitegravir διατίθεται συνήθως σε σταθερό συνδυασμό με αντίστοιχο ενισχυτή. Η δόση εξαρτάται κυρίως από τον αναστολέα πρωτεάσης που χορηγείται ταυτόχρονα. Ωστόσο, οι γιατροί εξακολουθούν να χρησιμοποιούν το φάρμακο Elvitegravir ως εφεδρικό παρασκεύασμα.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Το Elvitegravir μπορεί μερικές φορές να έχει ανεπιθύμητες παρενέργειες που είναι παρόμοιες με πολλά άλλα φάρμακα για τον HIV. Τα πιο κοινά συμπτώματα των συμπτωμάτων του πεπτικού σωλήνα, όπως ναυτία, έμετος και διάρροια προκαλούνται από τη χορήγηση του elvitegravir. Επιπλέον, ορισμένοι ασθενείς αναφέρουν πονοκεφάλους και κόπωση. Επιπλέον, μερικοί άνθρωποι εμφανίζουν εξανθήματα στο δέρμα τους.

Οι φαρμακευτικοί κατασκευαστές περιγράφουν γενικά το Elvitegravir ως ένα καλά ανεκτό φάρμακο. Η θεραπεία με το δραστικό συστατικό αποκλείεται ουσιαστικά εάν ο ασθενής πάσχει από δυσανεξία στο δραστικό συστατικό. Ακόμα κι αν υπάρχει αντίσταση στο elvitegravir, η λήψη του δεν έχει ιατρικό νόημα. Για εγκύους και θηλάζουσες γυναίκες, μερικές φορές υπάρχουν ειδικές απαιτήσεις για θεραπεία με elvitegravir.

Πριν από τη λήψη του elvitegravir, θα πρέπει να ληφθούν υπόψη ορισμένες αλληλεπιδράσεις με άλλες φαρμακευτικές ουσίες. Το Elvitegravir μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ από το ένζυμο CYP3A. Για αυτόν τον λόγο, η ταυτόχρονη χρήση του elvitegravir και της φαινυτοΐνης, της ριφαμπικίνης και της καρβαμαζεπίνης πρέπει να αποφεύγεται επειγόντως. Ένας συνδυασμός με το St. John's wort θα πρέπει επίσης να αποφεύγεται. Το Elvitegravir χαρακτηρίζεται από διασταυρούμενη αντοχή στο δραστικό συστατικό της ραλτεγκραβίρης.

Το Elvitegravir θεωρείται γενικά εφεδρικό παρασκεύασμα για τη φαρμακευτική θεραπεία λοιμώξεων με τον ιό HIV-1. Η κλινική εμπειρία μέχρι στιγμής ήταν σχετικά περιορισμένη. Το πλεονέκτημα του elvitegravir, ωστόσο, είναι ότι μία δόση ανά ημέρα είναι επαρκής για θεραπεία.