Μεσοδρίνη

Μεσοδρίνη, γνωστή με την εμπορική ονομασία Gutron®, χρησιμοποιείται ως φάρμακο για τη θεραπεία της ορθοστατικής υπότασης (χαμηλή αρτηριακή πίεση). Είναι το λεγόμενο προφάρμακο, το προϊόν διάσπασης του οποίου (desglymidodrin) είναι το πραγματικό δραστικό συστατικό.

Τι είναι το midodrin;

Μεσοδρίνη μετατρέπεται σε δεγλυμιδοδρίνη μετά τη χρήση με την αποβολή της γλυκίνης, η οποία στη συνέχεια δρα ως άμεση συμπαθομιμητική. Τόσο η μεσοδρίνη όσο και το προϊόν διάσπασης η δεσγλυμιδρίνη έχουν την ίδια βασική δομή με τους νευροδιαβιβαστές αδρεναλίνη και νοραδρεναλίνη και έτσι εκπληρώνουν τις ίδιες λειτουργίες.

Το Midodrin είναι χημικά με τη μορφή υδροχλωριδίου. Πρόκειται για μια λευκή, κρυσταλλική και άοσμη σκόνη με πικρή γεύση, η οποία είναι εύκολα διαλυτή στο νερό αλλά ελάχιστα διαλυτή στο αλκοόλ. Εάν είναι απαραίτητο, χορηγείται σε μορφή δισκίου. Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται γρήγορα από τον οργανισμό και μεταβολίζεται στη δραστική ουσία εντός 120 λεπτών με αποβολή της γλυκίνης.

Η απέκκριση είναι κυρίως νεφρική (μέσω των ούρων) και είναι 90% πλήρης μετά από 24 ώρες. Το Midodrin έχει χρόνο ημιζωής στο πλάσμα περίπου 15 λεπτά και δεγλυμιδοδρίνη περίπου 5-6 ώρες.

Φαρμακολογική επίδραση

Ο μεταβολίτης της δεσγλυμιδοδρίνης είναι ένας αγωνιστής των άλφα αδρενοϋποδοχέων. Αυτοί οι υποδοχείς ενεργοποιούνται συνήθως από τις ουσίες σηματοδότησης αδρεναλίνη και νοραδρεναλίνη. Βρίσκονται σε μεγάλο αριθμό στο νευρικό σύστημα, στους σιελογόνους αδένες, στο καρδιαγγειακό σύστημα, στον ουρογεννητικό σωλήνα και στο ήπαρ.

Η δεσγλυμιδωδρίνη ως άμεσο συμπαθομιμητικό διεγείρει αυτούς τους υποδοχείς όπως οι νευροδιαβιβαστές αδρεναλίνη και νοραδρεναλίνη. Εκεί Μεσοδρίνη και ο μεταβολίτης της δεσγλυμιδοδρίνης είναι υδατοδιαλυτός, αλλά όχι διαλυτός στα λιπίδια, μόνο οι περιφερειακοί άλφα υποδοχείς είναι ενθουσιασμένοι. Αυτό προκαλεί την αύξηση της αγγειακής αντίστασης και τονικότητα των αγγείων χωρητικότητας, προκαλώντας έτσι τη συστολή των αιμοφόρων αγγείων, με αποτέλεσμα την αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Λόγω της αρτηριακής και φλεβικής αγγειοσυστολής (αγγειοσυστολή), αυτό επηρεάζει τόσο τη συστολική όσο και τη διαστολική αρτηριακή πίεση. Επιπλέον, η μεσοδρίνη διεγείρει επίσης τους άλφα υποδοχείς στον ουρογεννητικό σωλήνα, οπότε η ροή των ούρων καθυστερεί αυξάνοντας τον τόνο στην έξοδο της ουροδόχου κύστης. Η συστολή των βρογχικών μυών εμφανίζεται μόνο σε δόσεις άνω του 1 mg / kg.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Μεσοδρίνη χρησιμοποιείται κυρίως κατά της χαμηλής αρτηριακής πίεσης, η οποία εμφανίζεται ως αποτέλεσμα της ορθοστατικής δυσλειτουργίας ή της χρήσης αντικαταθλιπτικών και νευροληπτικών.

Συγκεκριμένα, αυτό σημαίνει τη χρήση του κατά της πτώσης της αρτηριακής πίεσης όταν αλλάζει θέση και με νευρογενή ορθοστατική υπόταση. Πρέπει να σημειωθεί, ωστόσο, ότι όλα τα άλλα μέτρα πρέπει πρώτα να εξαντληθούν έως ότου είναι βέβαιο ότι η θεραπεία της υποκείμενης νόσου δεν έχει εξαλείψει τα συμπτώματα.

Ο πρωταρχικός στόχος είναι η αποφυγή της χαμηλής αρτηριακής πίεσης μέσω μιας δίαιτας με υψηλή περιεκτικότητα σε αλάτι, η αποφυγή μεγάλων γευμάτων, η αυξημένη πρόσληψη υγρών και ορισμένα μέτρα, όπως σηκώστε αργά ή φορώντας καλσόν συμπίεσης.

Η παράλειψη φαρμάκων που μειώνουν την αρτηριακή πίεση μπορεί επίσης να είναι το φάρμακο επιλογής. Μόνο εάν αυτά τα μέτρα είναι ανεπιτυχή θα πρέπει να εξεταστεί η θεραπεία με μεσοδρίνη. Σε αυτό το πλαίσιο θα πρέπει επίσης να αναφερθεί ότι αν και η χαμηλή αρτηριακή πίεση μπορεί να μειώσει την ποιότητα ζωής, σπάνια οδηγεί σε σοβαρή βλάβη στον οργανισμό ως συνέπεια.

Η υποκείμενη ασθένεια μπορεί να είναι επικίνδυνη, αλλά είναι απαραίτητο να αντιμετωπιστεί πρώτα η αιτία. Η μεσοδρίνη αυξάνει τη χαμηλή αρτηριακή πίεση χωρίς να επηρεάζει την υποκείμενη ασθένεια. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, το φάρμακο έχει επίσης εγκριθεί για πρόσθετη θεραπεία στην ακράτεια ούρων.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Μεσοδρίνη αντενδείκνυται για καρδιαγγειακές παθήσεις, υπερθυρεοειδισμό, καθυστερημένη ούρηση λόγω διογκωμένου προστάτη, αλλά και για νεφρική δυσλειτουργία και διαβήτη.

Φυσικά, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν είστε υπερευαίσθητοι στο δραστικό συστατικό. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση του Midodrin περιλαμβάνουν μυρμήγκιασμα, χήνες, κνησμό ή αίσθημα κρύου στο δέρμα. Μπορεί επίσης να οδηγήσει σε αργό σφυγμό, αίσθημα παλμών, καρδιακές αρρυθμίες, υψηλή αρτηριακή πίεση όταν ξαπλώνετε και καθυστερημένη εκκένωση της ουροδόχου κύστης. Τα πεπτικά προβλήματα, η ανησυχία, ο ενθουσιασμός, η ευερεθιστότητα και οι πονοκέφαλοι είναι λιγότερο συχνές.

Εάν εμφανίσετε σοβαρές αίσθημα παλμών ή σοβαρή επιβράδυνση του παλμού, η θεραπεία με μεσοδρίνη θα πρέπει να διακοπεί. Στη συνέχεια θα πρέπει να εξεταστεί εναλλακτική θεραπεία. Η χρήση σε συνδυασμό με διάφορα φάρμακα όπως βήτα-αναστολείς, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, θυρεοειδικές ορμόνες, αντιαλλεργικά φάρμακα, αντιφλεγμονώδεις παράγοντες ή ατροπίνη πρέπει να αποφεύγεται, καθώς μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες παρενέργειες.