Ζολμιτριπτάνη

Πολλοί άνθρωποι μαστίζονται από ημικρανίες. Η αποτελεσματική αντιμετώπισή τους μερικές φορές δεν είναι τόσο εύκολη σε πιο σοβαρές περιπτώσεις. Για σοβαρές ημικρανίες με ή χωρίς αύρα, καθώς και για πονοκεφάλους συμπλέγματος, προτιμώνται σήμερα οι τριπτάνες, οι απόγονοι της σεροτονίνης. Η ουσία μολύβδου είναι η σουματριπτάνη, αλλά τώρα υπάρχουν πολλές διάδοχες ουσίες στην αγορά. Αυτό μετράει επίσης Ζολμιτριπτάνη, που λέγεται ότι είναι πιο αποτελεσματική από τις προηγούμενες κατηγορίες ουσιών.

Τι είναι το zolmitriptan;

Η ζολμιτριπτάνη είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής σεροτονίνης από την τάξη τριπτάνης, ο οποίος χρησιμοποιείται κυρίως στην οξεία θεραπεία κατά των ημικρανιών. Ωστόσο, λειτουργεί μόνο εάν ο πονοκέφαλος έχει ήδη συμβεί, πράγμα που σημαίνει ότι δεν μπορεί να αποτρέψει μια ημικρανία. Το φάρμακο λέγεται επίσης ότι παρέχει ανακούφιση στους πονοκεφάλους που εμφανίζονται πολύ λιγότερο συχνά.

Η ζολμιτριπτάνη μπορεί να χορηγηθεί με τη μορφή δισκίων ή ως ρινικό σπρέι, με το πλεονέκτημα ότι απορροφάται πιο γρήγορα. Σε αντίθεση με την αρχική ουσία μολύβδου, τη σουματριπτάνη, περνάει πιο εύκολα από το φράγμα αίματος-εγκεφάλου.

Ως αγωνιστής στους υποδοχείς σεροτονίνης, το φάρμακο προκαλεί αγγειοσυστολή των εγκεφαλικών αιμοφόρων αγγείων, η οποία λέγεται ότι βελτιώνει την ημικρανία.

Φαρμακολογική επίδραση

Η δράση της ζολμιτριπτάνης βασίζεται στην επιλεκτική δέσμευση στους υποδοχείς σεροτονίνης 5HT1D και -5HT1B. Αυτά κάθονται στα εγκεφαλικά αιμοφόρα αγγεία και προσυναπτικά στους νευρώνες. Εάν ενεργοποιηθούν, προκαλούν συστολή των αιμοφόρων αγγείων, επειδή ο πονοκέφαλος εμφανίζεται μόνο όταν τα αιμοφόρα αγγεία διαστέλλονται (διευρύνονται). Επιπλέον, εξασφαλίζουν μειωμένη απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών και μειωμένη μετάδοση πόνου.

Ο χρόνος ημιζωής της ζολμιτριπτάνης είναι σχετικά σύντομος με διάρκεια 2,5 έως 3 ώρες. Στο ήπαρ, ένας επιπλέον ενεργός μεταβολίτης σχηματίζεται κατά τη διάρκεια του μεταβολισμού, ο οποίος επίσης εμπλέκεται στις επιδράσεις του φαρμάκου. Μεταβολίζεται κυρίως από το ένζυμο CYP1A2. σε μικρότερο βαθμό επίσης από το MAO-A.

Όπως αναφέρθηκε ήδη, η ζολμιτριπτάνη διασχίζει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου πολύ καλά επειδή το μοριακό του μέγεθος είναι πολύ μικρό και μπορεί επομένως να απορροφηθεί εύκολα σε λιπώδη ιστό. Ταυτόχρονα, απορροφάται επίσης πολύ γρήγορα μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα, πράγμα που σημαίνει ότι επιτυγχάνονται αποτελεσματικά επίπεδα στο αίμα μετά από περίπου μία ώρα.

Όχι μόνο ανακουφίζεται ο πονοκέφαλος, αλλά επηρεάζονται επίσης θετικά οι παρενέργειες των ημικρανιών, όπως ναυτία, έμετος και ευαισθησία στο φως. Μια σταθερά καλή αποτελεσματικότητα αποδείχθηκε επίσης στη μακροχρόνια χρήση.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η μέση δόση της εφαρμογής είναι ποσότητα 2,5 mg. Εάν είναι δυνατόν, το δισκίο θα πρέπει να λαμβάνεται στο πρώτο σημάδι μιας κρίσης ημικρανίας. Ενώ τα δισκία δεν μπορούν να αποτρέψουν την εμφάνιση πονοκέφαλου, η λήψη τους νωρίς θα βοηθήσει στην ταχύτερη ανακούφιση.

Ωστόσο, το φάρμακο μπορεί να ληφθεί κατά τη διάρκεια της κατάσχεσης. Εάν η δόση δεν είναι επαρκής, μπορεί να αυξηθεί σε 5 χιλιοστόγραμμα κατόπιν συνεννόησης με γιατρό. Δεν πρέπει να λαμβάνονται περισσότερα από 2 δισκία εντός 24 ωρών.

Η χρήση με τη μορφή ρινικού σπρέι είναι ιδιαίτερα ευεργετική για όσους υποφέρουν από σοβαρή ναυτία και έμετο, καθώς και σε περίπτωση σοβαρού πονοκεφάλου. Τα τρόφιμα που καταναλώνονται ταυτόχρονα δεν επηρεάζουν την απορρόφηση. Το φάρμακο είναι επίσης διαθέσιμο ως σύντομη έγχυση κατά τη διάρκεια της παραμονής στο νοσοκομείο.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να προκύψουν από τη λήψη ζολμιτριπτάνης. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, ξηροστομία, ζάλη και υπνηλία. Επιπλέον, οι πονοκέφαλοι είναι ένα από τα ανεπιθύμητα αποτελέσματα, ειδικά με παρατεταμένη χρήση.

Περιστασιακά υπάρχει αύξηση του καρδιακού ρυθμού ή σφίξιμο στο στήθος. Σπάνια μπορεί να εμφανιστεί κνησμός στο δέρμα ή κνίδωση. Η καρδιακή προσβολή, η στηθάγχη και η υπερβολική ώθηση ούρησης ταξινομούνται ως πολύ σπάνιες παρενέργειες.

Είναι επίσης σημαντικό να γνωρίζετε τις πιθανές αλληλεπιδράσεις όταν παίρνετε άλλα φάρμακα ταυτόχρονα. Το αν συμβαίνει μια αλληλεπίδραση εξαρτάται από διάφορους παράγοντες, οπότε πρέπει πάντα να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Σε κάθε περίπτωση, πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη λήψη με αλκαλοειδή ergot, καθώς ο κίνδυνος σπασμών στις στεφανιαίες αρτηρίες αυξάνεται σημαντικά λόγω της πρόσθετης αγγειοσυσταλτικής τους δράσης.

Η επίδραση της ζολμιτριπτάνης αυξάνεται από τη μοκλοβεμίδη, τη σιμετιδίνη, τη φλουβοξαμίνη, τον καπνό τσιγάρων και τις κινολόνες, γι 'αυτό η δόση της ζολμιτριπτάνης πρέπει να μειωθεί και να προσαρμοστεί σε αυτές τις περιπτώσεις.

Εάν λαμβάνονται ταυτόχρονα επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, συνιστάται προσοχή, διότι υπάρχει κίνδυνος επικίνδυνου συνδρόμου σεροτονίνης, στο οποίο συσσωρεύεται πάρα πολύ σεροτονίνη στο νευρικό σύστημα.

Λόγω της αγγειοσυσταλτικής δράσης του, η ζολμιτριπτάνη αντενδείκνυται σε υπάρχουσες στεφανιαίες νόσους, υπέρταση και αγγειακές παθήσεις. Το φάρμακο δεν πρέπει επίσης να λαμβάνεται σε περίπτωση υπερευαισθησίας, ημιπληγικών ημικρανιών ή βασικών ημικρανιών.

Σε περίπτωση βλάβης της νεφρικής λειτουργίας θα πρέπει να γίνουν προσαρμογές της δόσης. Το zolmitriptan πρέπει να λαμβάνεται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν ο γιατρός το θεωρήσει απολύτως απαραίτητο.