Νταρουναβίρ

Με την ουσία Νταρουναβίρ είναι ένα φάρμακο που χαρακτηρίζεται από τις αντιιικές του ιδιότητες. Το φάρμακο ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων πρωτεάσης του HIV και χρησιμοποιείται κυρίως στο πλαίσιο της φαρμακευτικής θεραπείας για λοιμώξεις με τον ιό τύπου 1 ΗΙ. Ο κύριος λόγος για τον οποίο δρα η δαρουναβίρη είναι επειδή παρεμβαίνει στην ιική πρωτεάση. Αυτό είναι απαραίτητο για τον πολλαπλασιασμό των ιών.

Τι είναι η δαρουναβίρη;

Το δραστικό συστατικό δαρουναβίρη είναι το λεγόμενο ιουστατικό και περιλαμβάνεται στους αναστολείς της πρωτεάσης του HIV. Το φάρμακο είναι κατάλληλο για τη θεραπεία της λοίμωξης HIV-1. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο σε ενήλικες ασθενείς όσο και σε παιδιά των οποίων το βάρος υπερβαίνει τα 20 κιλά. Συνήθως το φάρμακο δαρουναβίρη χορηγείται με τη μορφή δισκίων. Επιπλέον, δια του στόματος εναιωρήματα του δραστικού συστατικού είναι επίσης διαθέσιμα στη φαρμακευτική αγορά.

Η ουσία darunavir εγκρίθηκε ως φάρμακο στην Ελβετία το 2006 και διατίθεται με την εμπορική ονομασία Prezista®. Επιπλέον, ένα συνδυαστικό προϊόν της δαρουναβίρης και της ουσίας cobicistat εγκρίθηκε το 2016. Αυτό το φάρμακο διατίθεται στην αγορά με το όνομα Rezolsta®.

Το αιθανολικό Darunavir χρησιμοποιείται για φαρμακευτικούς σκοπούς. Αυτή η ουσία είναι μια λευκή σκόνη. Η δομή αυτής της ουσίας είναι μη πεπτίδιο.

Φαρμακολογική επίδραση

Το φάρμακο δαρουναβίρη χαρακτηρίζεται από έναν τυπικό τρόπο δράσης. Οι αντιιικές επιδράσεις της ουσίας δαρουναβίρη σχετίζονται κυρίως με την αποτελεσματικότητά της. Για το λόγο αυτό, το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων με HIV-1.

Η αποτελεσματικότητα της ουσίας οφείλεται κυρίως στο γεγονός ότι αναστέλλει τη λεγόμενη πρωτεάση του HIV. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό για τις διαδικασίες ωρίμανσης των ιών και την αναπαραγωγή τους. Κατ 'αρχήν, το δραστικό συστατικό δαρουναβίρη σε συνδυασμό με την ουσία ριτοναβίρη έχει χρόνο ημιζωής περίπου 15 ώρες.

Στη συντριπτική πλειονότητα των περιπτώσεων, το φάρμακο χορηγείται από το στόμα. Το φάρμακο δαρουναβίρη χορηγείται με τη μορφή δισκίων. Μετά την κατάποση, η συγκέντρωση του δραστικού συστατικού στο αίμα αυξάνεται και το 95 τοις εκατό του συνδέεται με τις πρωτεΐνες στο πλάσμα του αίματος. Στη συνέχεια, η ουσία μεταβολίζεται με τον ηπατικό τρόπο, δηλαδή στο ήπαρ. Συνολικά, ο χρόνος ημίσειας ζωής του πλάσματος είναι κατά μέσο όρο περίπου 15 ώρες.

Κατ 'αρχήν, η δαρουναβίρη αποκλείει την πρωτεάση του HIV. Ως αποτέλεσμα, εμφανίζονται μόνο μη μολυσματικές μορφές ιών. Αυτό αποτρέπει τα νέα κύτταρα να μολυνθούν από τον ιό.

Τα δισκία λαμβάνονται μία ή δύο φορές την ημέρα. Το δραστικό συστατικό δαρουναβίρη χρησιμοποιείται συνήθως με τον λεγόμενο φαρμακοκινητικό ενισχυτή, για παράδειγμα με το cobicistat ή το ritonavir. Αυτές οι ουσίες είναι αναστολείς του CYP και επιβραδύνουν τη διάσπαση του φαρμάκου. Βασικά, το φάρμακο δαρουναβίρη είναι ένα υπόστρωμα της ουσίας CYP3A4.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το φάρμακο δαρουναβίρη είναι ιδιαίτερα κατάλληλο για τη φαρμακευτική θεραπεία λοιμώξεων με HIV-1. Για να αυξηθεί η αποτελεσματικότητα της ουσίας, το φάρμακο δαρουναβίρη συχνά συνδυάζεται με τα ενισχυτικά ριτοναβίρη ή κομπισιστάτη. Οι ενισχυτές χρησιμοποιούνται μόνο σε χαμηλή δόση. Αναστέλλουν το μεταβολισμό και τη διάσπαση του φαρμάκου.

Βασικά, η δοσολογία του φαρμάκου δαρουναβίρη πραγματοποιείται σύμφωνα με τις συνημμένες τεχνικές πληροφορίες. Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία λαμβάνονται μία ή δύο φορές την ημέρα μαζί με τα γεύματα.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Πολλές πιθανές παρενέργειες και δυσφορίες είναι δυνατές κατά τη λήψη του δραστικού συστατικού δαρουναβίρη. Ωστόσο, αυτά δεν εμφανίζονται στον ίδιο βαθμό σε όλους τους ασθενείς και ποικίλλουν ως προς τη συχνότητα και τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά τους.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου darunavir περιλαμβάνουν πονοκεφάλους και εξανθήματα στο δέρμα, καθώς και πεπτικές διαταραχές. Αυτά τα γαστρεντερικά παράπονα εκδηλώνονται, για παράδειγμα, με τη μορφή ναυτίας, πόνου στην κοιλιακή περιοχή, έμετου και διάρροιας.

Επιπλέον, σε ορισμένες περιπτώσεις είναι πιθανή σοβαρή κόπωση και διαταραχές του ύπνου. Αλλεργικές αντιδράσεις όπως κοκκινωμένες περιοχές ή φαγούρα μπορεί να εμφανιστούν στο δέρμα. Η εξασθένιση είναι επίσης δυνατή κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Εκτός από την πιθανή δυσφορία από τη λήψη του φαρμάκου δαρουναβίρη, υπάρχουν επίσης ορισμένες αντενδείξεις που πρέπει να λάβετε υπόψη. Επομένως, είναι σημαντικό να λαμβάνετε λεπτομερές ιατρικό ιστορικό από τον θεράποντα ιατρό για να διατηρήσετε τον κίνδυνο επιπλοκών όσο το δυνατόν χαμηλότερος. Για παράδειγμα, εάν είναι γνωστό ότι έχετε υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό, εάν έχετε σοβαρή νεφρική αδυναμία ή εάν έχετε ηπατικές διαταραχές, θα πρέπει να αποφεύγετε τη θεραπεία με το φάρμακο δαρουναβίρη.

Επιπλέον, πρέπει να παρατηρούνται διάφορες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Για παράδειγμα, είναι δυνατές αλληλεπιδράσεις μεταξύ του δραστικού συστατικού και των αναστολέων και υποστρωμάτων του CYP. Όλες οι πληροφορίες σχετικά με τις αντενδείξεις βρίσκονται στις συνημμένες τεχνικές πληροφορίες.