Στο Η Emtricitabine είναι μια φαρμακευτική ουσία που ανήκει στην ομάδα των χημικών αναλόγων. Η Emtricitabine είναι ένα από τα νουκλεοσίδια, πιο συγκεκριμένα στην ουσία κυτιδίνη. Η Emtricitabine έχει ιοστατική δράση στον ανθρώπινο οργανισμό και ως εκ τούτου χρησιμοποιείται, μεταξύ άλλων, για τη θεραπεία του HIV, τόσο για τα άτομα με HIV-1 όσο και για τον HIV-2.
Τι είναι η emtricitabine;
Βασικά, η emtricitabine είναι ένας ιοστατικός παράγοντας και ανήκει στους αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης των νουκλεοσιδίων. Η Emtricitabine χρησιμοποιείται κυρίως σε συνδυασμένες αντιρετροϊκές θεραπείες. Μαζί με το ιατρικό δραστικό συστατικό tenofovir, η emtricitabine χρησιμοποιείται σε πολλά φάρμακα που συνταγογραφούν οι γιατροί για την προφύλαξη του AIDS.
Ωστόσο, η emtricitabine δεν είναι μόνο κατάλληλη για φαρμακευτική αγωγή για τον ιό HIV, αλλά και για τη θεραπεία ιών που προκαλούν ηπατίτιδα Β. Κατ 'αρχήν, η emtricitabine ανήκει στην ομάδα δραστικών συστατικών αναλογονών και ανήκει στην κυτιδίνη. Η εξαιρετικά αντιική δράση της emtricitabin καθιστά το φάρμακο ιδιαίτερα ενδιαφέρον για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό HIV.
Σε θερμοκρασία δωματίου, η ουσία emtricitabine είναι συνήθως σε στερεά κατάσταση. Το σημείο τήξης του φαρμάκου είναι μεταξύ 136 και 140 βαθμών Κελσίου. Επιπλέον, η ουσία emtricitabine είναι μόνο μέτρια έως ελαφρώς διαλυτή στο νερό. Σε ορισμένες περιπτώσεις είναι επίσης δυνατή η λύση της emtricitabine σε αιθανόλη. Ο χημικός συντακτικός τύπος της emtricitabine χαρακτηρίζεται από δακτύλιο πυριμιδίνης. Αυτός ο δακτύλιος υποδεικνύει ότι το φάρμακο emtricitabine ανήκει στα χημικά ανάλογα.
Ένας δακτύλιος βενζολίου βρίσκεται στο δεύτερο τμήμα του χημικού συντακτικού τύπου της emtricitabine. Αυτός ο δακτύλιος δείχνει ότι η emtricitabine είναι μια ένωση αρωματικού υδρογονάνθρακα. Κατ 'αρχήν, το δραστικό συστατικό emtricitabine είναι σχετικά παρόμοιο με το φάρμακο lamivudine, καθώς και τα δύο φάρμακα βασίζονται σε κοινή φαρμακευτική ανάπτυξη. Η λαμιβουδίνη χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία HIV.
Η ουσία emtricitabine χρησιμοποιείται επί του παρόντος σε τρεις σταθερούς συνδυασμούς. Δεδομένου ότι η σχέση μεταξύ των οφελών και των κινδύνων της emtricitabine είναι σχετικά ευνοϊκή, το δραστικό συστατικό είναι κατάλληλο ως φάρμακο πρώτης γραμμής. Τα άτομα με λοίμωξη HIV λαμβάνουν ένα μόνο δισκίο για τη θεραπεία των συμπτωμάτων τους. Οι φαρμακευτικοί κατασκευαστές χρησιμοποιούν επίσης την emtricitabine μαζί με τη ριλπιβιρίνη και το tenofovir για να αυξήσουν την αποτελεσματικότητα όλων των ουσιών και να αντισταθμίσουν τα μειονεκτήματα.
Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα
Η Emtricitabine είναι ένα πολύ αποτελεσματικό αντιιικό φάρμακο που επιβραδύνει την εξάπλωση των ιών στον ανθρώπινο οργανισμό. Για το λόγο αυτό, η ουσία emtricitabine είναι ιδανική για χρήση στη φαρμακευτική θεραπεία για τον HIV. Η emtricitabine, για παράδειγμα, είναι πιο αποτελεσματική από το φάρμακο stavudine και μειώνει το ιικό φορτίο περισσότερο από το δραστικό συστατικό lamivudine.
Η Emtricitabine έχει επίσης μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής από τη λαμιβουδίνη. Επιπλέον, δεν οδηγεί σε αντίσταση τόσο γρήγορα. Και τα δύο φάρμακα θα χαθούν εάν ο ασθενής έχει σημειακή μετάλλαξη στο M184V. Από δομική άποψη, η μόνη διαφορά μεταξύ της emtricitabine και της λαμιβουδίνης είναι ένα συγκεκριμένο άτομο φθορίου στον δακτύλιο πυριμιδίνης.
Ο κύριος λόγος για τον οποίο λειτουργεί η emtricitabine είναι ότι η ουσία επηρεάζει και επιβραδύνει την ιική αντίστροφη μεταγραφάση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης της emtricitabine είναι δέκα ώρες, οπότε οι ασθενείς παίρνουν το φάρμακο μία φορά την ημέρα. Μετά την κατάποση, τα μόρια της emtricitabine διεισδύουν σε κύτταρα που έχουν μολυνθεί από τους αντίστοιχους ιούς. Εκεί πρόκειται για μια φωσφορυλίωση, όπου ουσίες των emtricitabins περνούν στο γενετικό υλικό των ιών. Με αυτόν τον τρόπο, είναι δύσκολο για τους ιούς να πολλαπλασιαστούν και να εξαπλωθούν.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη
Η Emtricitabine χρησιμοποιείται κυρίως ως φάρμακο για μολύνσεις από τον ιό HIV. Από την άλλη πλευρά, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία φαρμάκων της ηπατίτιδας Β, καθώς η emtricitabine αναστέλλει επίσης αυτούς τους ιούς. Το φάρμακο emtricitabine διατίθεται προς το παρόν με τις εμπορικές ονομασίες Truvada®, Emtriva® και Atripla®.
Στους ασθενείς χορηγείται emtricitabine με τη μορφή δισκίων, επομένως η στοματική χορήγηση είναι πρακτική. Μια συνταγή emtricitabine είναι δυνατή τόσο για ασθενείς που έχουν ήδη λάβει θεραπεία όσο και ως μέρος της αρχικής φαρμακευτικής αγωγής. Ωστόσο, η ηλικία τουλάχιστον τεσσάρων μηνών αποτελεί προϋπόθεση για τη χορήγηση της emtricitabine.
Τα δισκία περιέχουν συνήθως 200 mg emtricitabine και μπορούν επίσης να ληφθούν χωρίς γεύματα. Ο κανόνας είναι ότι οι ασθενείς λαμβάνουν ένα δισκίο την ημέρα. Στα παιδιά, το σωματικό βάρος είναι καθοριστικό για τη δοσολογία της emtricitabine.
Κίνδυνοι και παρενέργειες
Οι κατασκευαστές του δραστικού συστατικού διαφημίζουν ότι το φάρμακο είναι πολύ καλά ανεκτό. Ωστόσο, πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δυνατές μετά τη λήψη της emtricitabine. Ωστόσο, η ισχύς τους είναι διαφορετική για κάθε άτομο και οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν αναπτύσσονται σε κάθε περίπτωση.
Τα παιδιά που λαμβάνουν emtricitabine διατρέχουν κυρίως κίνδυνο αναιμίας. Επιπλέον, η χορήγηση του δραστικού συστατικού emtricitabine δημιουργεί μερικές φορές υπερχρωστικές περιοχές στο δέρμα. Οι γενικές παρενέργειες της emtricitabine περιλαμβάνουν ναυτία και έμετο καθώς και ζάλη.
Μερικοί ασθενείς αντιμετωπίζουν επίσης αϋπνία από τη συνεχή λήψη emtricitabine. Και οι δύο δυσκολίες να κοιμηθούν και να κοιμηθούν είναι δυνατές. Επιπλέον, η υπερλιπιδαιμία και ο κνησμός μπορεί μερικές φορές να αναπτυχθούν στο δέρμα. Η ραβδομυόλυση επίσης μερικές φορές αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα της χορήγησης της emtricitabine.