Τιπραναβίρη

Με τη φαρμακευτική ουσία Τιπραναβίρη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ατόμων με HIV τύπου 1. Χρησιμοποιείται ως μέρος μιας αντιρετροϊκής συνδυαστικής θεραπείας. Το φάρμακο Tipranavir διατίθεται στη φαρμακολογική αγορά με την εμπορική ονομασία Aptivus® και διανέμεται από τον κατασκευαστή Boehringer. Το δραστικό συστατικό tipranavir ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων πρωτεάσης του HIV.

Τι είναι το tipranavir;

Το φάρμακο tipranavir είναι ένας αντιιικός παράγοντας που ανήκει στη φαρμακολογική κατηγορία των αναστολέων πρωτεάσης του HIV. Ωστόσο, από διαρθρωτική άποψη, διαφέρει από άλλες ουσίες που ανήκουν επίσης σε αυτήν την ομάδα.

Το δραστικό συστατικό tipranavir χρησιμοποιείται κυρίως για φαρμακευτική αγωγή για λοιμώξεις από HIV. Η επίδραση του φαρμάκου οφείλεται στο γεγονός ότι επηρεάζει τη λεγόμενη ιική πρωτεάση. Αυτή η πρωτεάση είναι απαραίτητη για τον πολλαπλασιασμό των ιών.

Το δραστικό συστατικό χορηγείται συνήθως από το στόμα με τη μορφή καψουλών. Το φάρμακο χορηγείται δύο φορές την ημέρα μαζί με τα γεύματα. Στις περισσότερες περιπτώσεις, το φάρμακο tipranavir λαμβάνεται μαζί με το αναμνηστικό ριτοναβίρη. Αυτή η ουσία είναι ο λεγόμενος αναστολέας του CYP, ο οποίος επιβραδύνει τη διάσπαση του tipranavir. Αυτός ο μηχανισμός βελτιώνει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου tipranavir.

Ωστόσο, διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δυνατές κατά τη λήψη του. Τα πιο συνηθισμένα είναι ναυτία, πονοκέφαλος και κόπωση. Πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι η ουσία μπορεί να είναι τοξική για το ήπαρ και, σε ορισμένες περιπτώσεις, να προκαλέσει ηπατίτιδα ή άλλες σοβαρές ασθένειες του ήπατος. Για το λόγο αυτό, απαιτείται αυστηρός ιατρικός έλεγχος.

Το φάρμακο tipranavir εγκρίθηκε στην Ευρώπη και στις ΗΠΑ το 2005. Το Tipranavir εμφανίζεται συνήθως λευκό ή ελαφρώς κίτρινο χρώμα. Η δομή της δραστικής ουσίας tipranavir είναι μη πεπτίδιο. Βασικά, το φάρμακο tipranavir είναι ένα αντι-ιικό φάρμακο που συνήθως συνδυάζεται με άλλους τύπους αντι-ιικών φαρμάκων.

Φαρμακολογική επίδραση

Ο ειδικός τρόπος δράσης του φαρμάκου tipranavir είναι υπεύθυνος για να το καταστήσει κατάλληλο για τη θεραπεία ατόμων με HIV-1. Κατ 'αρχήν, η ουσία tipranavir είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης του HIV που αναστέλλει ένα ειδικό ιικό ένζυμο. Αυτό το ένζυμο είναι απαραίτητο για τον ιό να πολλαπλασιαστεί και να παράγει νέους ιούς. Καθώς η ιική πρωτεάση εξασθενεί από το δραστικό συστατικό tipranavir, οι ιοί δεν είναι πλέον σε θέση να πολλαπλασιαστούν περαιτέρω ανενόχλητα. Ως αποτέλεσμα, το ιικό φορτίο για τον πάσχοντα ασθενή μειώνεται και ο ιός εμποδίζεται να εξαπλωθεί στον ανθρώπινο οργανισμό.

Το πρόβλημα, ωστόσο, είναι ότι οι ιοί μπορούν να αναπτύξουν γρήγορα αντίσταση στο φάρμακο tipranavir. Σε αντίθεση με άλλους αναστολείς πρωτεάσης HIV, το φάρμακο δεν έχει πεπτιδική δομή. Έτσι σχηματίζει τον πρώτο τύπο αναστολέα πρωτεάσης HIV-πεπτιδίου. Αυτές οι δομικές διαφορές είναι πιθανώς υπεύθυνες για το γεγονός ότι η θεραπεία με το φάρμακο tipranavir οδηγεί σε λιγότερη διασταυρούμενη αντοχή από ότι με άλλους αναστολείς πεπτιδικής πρωτεάσης. Με αυτόν τον τρόπο, το φάρμακο tipranavir είναι επίσης αποτελεσματικό κατά των στελεχών HIV που είναι ήδη ανθεκτικά σε άλλα φάρμακα.

Οι ερευνητικές μελέτες δείχνουν ότι το φάρμακο tipranavir είναι σημαντικά πιο αποτελεσματικό σε τέτοια στελέχη HIV. Μετά την από του στόματος κατάποση, το δραστικό συστατικό συνδέεται με περισσότερο από 90 τοις εκατό των πρωτεϊνών στο πλάσμα του αίματος.

Στη συνέχεια, το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου μεταβολίζεται στο ήπαρ. Το λεγόμενο σύστημα κυτοχρώματος P450 είναι κυρίως υπεύθυνο για το μεταβολισμό και την καταστροφή. Τέλος, το δραστικό συστατικό απεκκρίνεται στα κόπρανα. Η Tipranavir έχει μέσο χρόνο ημιζωής περίπου πέντε έως έξι ώρες.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το φάρμακο tipranavir χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία ασθενών που έχουν μολυνθεί με τον ιό HIV τύπου 1. Το δραστικό συστατικό tipranavir χρησιμοποιείται κυρίως όταν το προσβεβλημένο άτομο έχει ήδη αναπτύξει αντοχή σε άλλους αναστολείς πρωτεάσης του HIV.

Ωστόσο, επειδή είναι πιθανές σοβαρές παρενέργειες από τη λήψη του φαρμάκου tipranavir, εγκρίνεται μόνο για ειδικούς όρους. Συνιστάται επίσης συνδυασμός του tipranavir με το ritonavir.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Αν και το φάρμακο tipranavir είναι πιο αποτελεσματικό από άλλους αναστολείς πρωτεάσης του HIV, αυξάνεται η πιθανότητα ανεπιθύμητων παρενεργειών. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, διάρροια, κοιλιακό άλγος και πονοκέφαλο. Είναι επίσης πιθανά τα εξανθήματα στο δέρμα.

Εάν το tipranavir συνδυάζεται με ριτοναβίρη, μπορεί να είναι τοξικό για το ήπαρ. Οι ασθενείς με διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας δεν είναι επομένως κατάλληλοι για θεραπεία με το δραστικό συστατικό tipranavir.

Άλλες πιθανές παρενέργειες είναι, για παράδειγμα, αντιδράσεις υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό, θρομβοπενία, ουδετεροπενία, μεταβολικές διαταραχές, διαταραχές του ύπνου και ζάλη.

Πρέπει επίσης να ληφθούν υπόψη διάφορες αλληλεπιδράσεις με άλλες ουσίες. Για να αποφύγετε αλληλεπιδράσεις, για παράδειγμα, πρέπει να αποφύγετε τη λήψη ριφαμπικίνης, σιμβαστατίνης και λοβαστατίνης ταυτόχρονα. Τα από του στόματος αντισυλληπτικά και ορισμένες βενζοδιαζεπίνες είναι επίσης ακατάλληλα για συνδυασμό με το φάρμακο tipranavir. Ο γιατρός θα πρέπει να ενημερώνεται για τυχόν παρενέργειες.