Λινκομυκίνη

Λινκομυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό που έχει εγκριθεί μόνο για κτηνιατρική στη Γερμανία. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό κατά των θετικών κατά gram βακτηρίων. Είναι επίσης εγκεκριμένο για ανθρώπινη χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες και τον Καναδά.

Τι είναι η λινκομυκίνη;

Η λινκομυκίνη (χημικός μοριακός τύπος: C18H34N2O6S) είναι φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αντιβιοτικών. Στη Γερμανία, η λινκομυκίνη εγκρίνεται μόνο στην κτηνιατρική. Στις ΗΠΑ, ωστόσο, η ουσία χρησιμοποιείται επίσης σε ανθρώπους.

Η λινκομυκίνη είναι ένα από τα λινκοσαμίδια, τα οποία είναι όλα αντιβιοτικά. Η μοριακή μάζα της ουσίας είναι 406,54 g / mol. Το φάρμακο λαμβάνεται με απομόνωση του από το βακτήριο Streptomyces lincolnensis.

Από χημική άποψη, η λινκομυκίνη αποτελείται από προπυλπρολίνη και το αμινο σάκχαρο μεθυλθειολινκοσαμίδη, τα οποία συνδέονται με αμιδικό δεσμό. Η μονοένυδρη υδροχλωρική λινκομυκίνη χρησιμοποιείται συνήθως ιατρικά. Η λινκομυκίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική έναντι των θετικών κατά gram βακτηρίων.

Η λινκομυκίνη έχει τη μορφή λευκής έως υπόλευκης κρυσταλλικής σκόνης και έχει μόνο ελαφρά οσμή. Το φάρμακο είναι διαλυτό στο νερό. Συνολικά, η ουσία είναι ελαφρώς βασική. Το ενέσιμο διάλυμα είναι άχρωμο έως ωχροκίτρινο. Το σημείο τήξης του υδροχλωρικού μονοένυδρου είναι περίπου 145 έως 147 βαθμούς Κελσίου. Αυτό του μονοϋδροχλωριδίου στους 155 έως 157 βαθμούς Κελσίου.

Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα

Το φάσμα και ο τρόπος δράσης είναι παρόμοια με εκείνη της κλινδαμυκίνης, η οποία είναι επίσης εγκεκριμένη για χρήση σε ανθρώπους στη Γερμανία. Ωστόσο, είναι λιγότερο ισχυρό.

Όπως και με τα μακρολίδια, η επίδραση της λινκομυκίνης βασίζεται στην αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης με δέσμευση στην 50-S υπομονάδα των βακτηριακών ριβοσωμάτων.

Τα θετικά κατά gram παθογόνα είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα στη λινκομυκίνη. Για το λόγο αυτό, η ουσία είναι αποτελεσματική έναντι των στρεπτόκοκκων και των σταφυλόκοκκων, για παράδειγμα. Ανάλογα με τη δοσολογία και την ευαισθησία του παθογόνου, το αποτέλεσμα της ουσίας είναι είτε βακτηριοστατικό είτε βακτηριοκτόνο.

Το δραστικό συστατικό συσσωρεύεται στους μακροφάγους, τα «φαγοκύτταρα» του ανοσοποιητικού συστήματος και μεταφέρεται μαζί τους στον τόπο δράσης. Η λινκομυκίνη μεταβολίζεται αποκλειστικά στο ήπαρ. Η ουσία απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Δεν επιτυγχάνεται επαρκής συγκέντρωση στο CSF για να έχει αποτέλεσμα.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη

Κατά την εξέταση της ιατρικής χρήσης του, είναι αρχικά αξιοσημείωτο ότι η λινκομυκίνη δεν έχει εγκριθεί για χρήση σε ανθρώπους στη Γερμανία. Επομένως, δεν υπάρχει ανθρώπινη χρήση της ουσίας στη Γερμανία. Στις ΗΠΑ, ωστόσο, η λινκομυκίνη χρησιμοποιείται επίσης στην ιατρική για τον άνθρωπο.

Μπορεί να δηλωθεί ότι η ουσία καλύπτει το ίδιο φάσμα δραστικότητας με τα μακρολίδια και την ουσία κλινδαμυκίνη, η οποία ανήκει επίσης στην ομάδα των λινκοσαμιδίων, αλλά είναι λιγότερο ισχυρή από την κλινδαμυκίνη και είναι λιγότερο καλά ανεκτή από τους εκπροσώπους των μακρολιδίων.

Στην κτηνιατρική, η λινκομυκίνη χρησιμοποιείται έναντι όλων των βακτηρίων που είναι ευαίσθητα στο δραστικό συστατικό. Χρησιμοποιείται γενικά για διάφορες βακτηριακές λοιμώξεις σε κατοικίδια ζώα και ζώα εκτροφής, με την αποτελεσματικότητα να είναι καλύτερη για αναπνευστικές λοιμώξεις. Στην κτηνιατρική πρακτική, η λινκομυκίνη είναι ένα συνήθως συνταγογραφούμενο αντιβιοτικό.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η μέθοδος εφαρμογής της λινκομυκίνης έχει μεγάλη σημασία. Στα φυτοφάγα, δεν πρέπει να χορηγείται από το στόμα, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε θανατηφόρες παρενέργειες. Για το λόγο αυτό, τα άλογα, τα μηρυκαστικά, τα ινδικά χοιρίδια, τα κουνέλια και τα χάμστερ μπορούν να λαμβάνουν μόνο παρεντερικά λινκομυκίνη. Η από του στόματος χορήγηση αυτών των ζώων μπορεί να οδηγήσει σε θανατηφόρα φλεγμονή του παχέος εντέρου από κλοστρίδια ανθεκτική στη λινκομυκίνη.

Εάν η λινκομυκίνη χορηγείται ενδομυϊκά, μπορεί να εμφανιστεί οδυνηρό πρήξιμο στο σημείο της ένεσης. Πρέπει να σημειωθεί ότι η ενδοφλέβια χορήγηση, εάν πραγματοποιηθεί πολύ γρήγορα, μπορεί να προκαλέσει θρομβοφλεβίτιδα, πτώση της αρτηριακής πίεσης και καρδιακή ανακοπή.

Η στοματική εφαρμογή μπορεί να οδηγήσει σε γαστρεντερική φλεγμονή με έμετο και αιματηρή διάρροια.

Σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό, δεν πρέπει να χορηγείται.

Η λινκομυκίνη δεν έχει εγκριθεί για ανθρώπινη θεραπεία στη Γερμανία.