Praziquantel είναι μια φαρμακολογική δραστική ουσία που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της παρασιτικής προσβολής. Το δραστικό συστατικό αναπτύχθηκε στη δεκαετία του 1970 και έκτοτε αποτελεί το φάρμακο επιλογής για τις ασθένειες των σκουληκιών.
Τι είναι η θεραπεία Praziquantel;
Το Praziquantel είναι ο λεγόμενος αντιελμινθικός παράγοντας κατά των σκουληκιών. Ως τέτοια, χρησιμοποιείται με επιτυχία σε παρασιτώσεις με flukes, flatworms, tapeworms και βδέλλες.Το Praziquantel είναι ο λεγόμενος αντιελμινθικός παράγοντας κατά των σκουληκιών. Ως τέτοια, χρησιμοποιείται με επιτυχία σε παρασιτώσεις με flukes, flatworms, tapeworms και βδέλλες. Από την ανάπτυξή του, ο παράγοντας γρήγορα εγκαθιδρύθηκε όχι μόνο στην ιατρική, αλλά και στην κτηνιατρική.
Το δραστικό συστατικό αναπτύχθηκε τη δεκαετία του 1970 σε συνεργασία μεταξύ των δύο μεγάλων φαρμακευτικών ομάδων Bayer και Merck. Μετά από ένα χρονικό διάστημα άνω των δέκα ετών, η Praziquantel κυκλοφόρησε στην αγορά στις αρχές της δεκαετίας του 1980. Χημικά, το praziquantel είναι παράγωγο κινολίνης.
Λειτουργεί τοπικά στους βλεννογόνους και έχει επίσης συστηματικό αποτέλεσμα. Είναι επομένως κατάλληλο για τη στοματική θεραπεία ανθρώπων και ζώων σε περίπτωση παρασίτων. Η διάρκεια της πρόσληψης και ο τύπος εφαρμογής εξαρτώνται πάντα από τον βαθμό και τον τύπο της προσβολής από παράσιτα. Το δραστικό συστατικό είναι αποτελεσματικό έναντι ενός μεγάλου αριθμού παρασίτων σε ανθρώπους και ζώα. Συχνά απαιτείται μόνο μία δόση για να σκοτωθούν όλα τα παράσιτα στο γαστρεντερικό σωλήνα γρήγορα και αξιόπιστα.
Λειτουργία, αποτέλεσμα και στόχοι
Στην κτηνιατρική, το praziquantel χρησιμοποιείται προφυλακτικά ως σκουλήκι για σκύλους και γάτες. Εάν υπάρχει ήδη παρασιτική προσβολή, αυτές θανατώνονται εντός ωρών από τη χορήγηση του παράγοντα. Λόγω της συγγένειας του praziquantel με τον βλεννογόνο, το δραστικό συστατικό προστατεύει από την εκ νέου προσβολή σε περιορισμένο βαθμό.
Εκτός από την από του στόματος χορήγηση σε μορφή δισκίων με καθορισμένη περιεκτικότητα σε δραστικά συστατικά, έχουν επίσης αναπτυχθεί συστήματα διαδερμικής εφαρμογής, αλλά αυτά χρησιμοποιούνται αποκλειστικά στην κτηνιατρική. Για την προφύλαξη ή τη θεραπεία της προσβολής από σκουλήκια, το praziquantel διαλυμένο σε νερό στάζει στο δέρμα των γατών ή των σκύλων. Το δραστικό συστατικό απορροφάται μέσω του δέρματος και εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος. Ωστόσο, δεδομένου ότι μόνο μέρος της ουσίας απορροφάται μέσω του δέρματος, η στοματική εφαρμογή είναι η συνήθης θεραπεία και τρόπος επιλογής για προσβολή από σκουλήκια στο γαστρεντερικό σωλήνα. Ο στόχος της θεραπείας με praziquantel είναι η πλήρης θανάτωση και εξάλειψη των παρασίτων σε κάθε στάδιο ανάπτυξης.
Ο μηχανισμός δράσης του praziquantel έχει επίσης αποδειχθεί επιστημονικά. Το praziquantel κινολίνης προσκολλάται στην επιφάνεια των παρασίτων της βλεννογόνου μεμβράνης και ανοίγει τα κανάλια ασβεστίου τους. Οι μύες στη συνέχεια υπερασπίζονται πολύ γρήγορα, οδηγώντας σε σπαστική παράλυση σκουληκιών ή βδέλλες, γεγονός που οδηγεί στο θάνατο του παρασίτου. Ωστόσο, αυτός δεν είναι ο μόνος μηχανισμός δράσης.
Επειδή το praziquantel επιτίθεται επίσης στο άθικτο δέρμα του παρασίτου και διαταράσσει μόνιμα το μεταβολισμό του. Αυτό επιτρέπει στο παράσιτο να αναγνωρίζεται καλύτερα και να δέχεται επίθεση από το ανοσοποιητικό σύστημα του ξενιστή. Σε περίπτωση εσωτερικής προσβολής από σκουλήκια, τα νεκρά παράσιτα απλώς απεκκρίνονται με τα κόπρανα. Εάν το δραστικό συστατικό εισέλθει στο αίμα, διανέμεται σε όλα τα όργανα και τα συστήματα οργάνων. Η αποτελεσματικότητα διατηρείται πλήρως, και αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο το praziquantel είναι επίσης κατάλληλο για θεραπεία στην περίπτωση εξωεντερικής προσβολής από σκουλήκια, για παράδειγμα στον εγκέφαλο. Προκειμένου να σκοτωθούν τα παράσιτα με ασφάλεια, πρέπει να επιτευχθεί μια συγκεκριμένη δόση ανά κιλό σωματικού βάρους.
10-25 mg praziquantel ως εφάπαξ δόση ανά χιλιόγραμμο σωματικού βάρους είναι επαρκή για να σκοτώσουν σκουλήκια στο γαστρεντερικό σωλήνα. Στην περίπτωση συστημικής προσβολής, πρέπει να επιλέγονται υψηλότερες δόσεις, οι οποίες κατά κανόνα πρέπει να δίνονται πολλές φορές. Η συστηματική θεραπεία praziquantel σε ανθρώπους πρέπει πάντα να πραγματοποιείται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Στα δυτικά βιομηχανικά έθνη, η προσβολή από παράσιτα στους ανθρώπους έχει μειωθεί σημαντικά τις τελευταίες δεκαετίες. Το Praziquantel παίζει επομένως μεγαλύτερο ρόλο στην κτηνιατρική.
Ωστόσο, οι ασθένειες των σκουληκιών εξακολουθούν να είναι διαδεδομένες στις αναπτυσσόμενες χώρες. Το Praziquantel χρησιμοποιείται εδώ με μεγάλη επιτυχία, για παράδειγμα κατά της επικίνδυνης σχιστοσώμιας. Το δραστικό συστατικό έχει επίσης εγκριθεί στην παιδιατρική από σωματικό βάρος τουλάχιστον 20 kg.
Κίνδυνοι, παρενέργειες & κίνδυνοι
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες και οι αντιδράσεις δυσανεξίας ενδέχεται να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με praziquantel. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται συχνά στην υπερδοσολογία. Έμετος, ναυτία και κοιλιακό άλγος, αλλά και αδυναμία, φαγούρα στο δέρμα ή φαγούρα μπορεί να είναι σημάδια υπερβολικής δόσης ή υπερευαισθησίας στη θεραπεία.
Σε αυτές τις περιπτώσεις, το praziquantel θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να αντικαθίσταται με ένα αντιελμινθικό φάρμακο με παρόμοιο αποτέλεσμα. Οι ασθενείς που λαμβάνουν το ενεργό συστατικό αναφέρουν επίσης μυϊκό πόνο, απώλεια όρεξης, ζάλη και κόπωση. Δεδομένου ότι η θεραπεία με praziquantel χορηγείται μόνο ως εφάπαξ δόση σε πολλές περιπτώσεις και είναι πολύ σύντομη, αυτές οι παρενέργειες συνήθως εξαφανίζονται γρήγορα. Είναι γνωστό ότι ορισμένα φάρμακα για την επιληψία και την ελονοσία μπορούν να μειώσουν σημαντικά το περιεχόμενο της δραστικής ουσίας του praziquantel. Επομένως, αυτές οι ομάδες φαρμάκων δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα.
Επιπλέον, το praziquantel είναι ασύμβατο με το αντιβιοτικό ριφαμπικίνη, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε απροσδόκητες χημικές αλληλεπιδράσεις. Και οι δύο ουσίες δεν πρέπει σε καμία περίπτωση να λαμβάνονται μαζί. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, το praziquantel μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε αιτιολογημένες εξαιρετικές ιατρικές περιπτώσεις. Το δραστικό συστατικό περνά στο μητρικό γάλα και μπορεί να βλάψει το αγέννητο παιδί. Ασθενείς με προϋπάρχουσες καταστάσεις όπως καρδιακές αρρυθμίες ή με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία μπορεί είτε να μην λαμβάνουν καθόλου praziquantel ή μόνο μετά από τις ρητές οδηγίες του γιατρού.
Ο φαρμακολογικός παράγοντας σιμετιδίνη οδηγεί σε συσσώρευση praziquantel στο αίμα. Εάν και οι δύο ουσίες λαμβάνονται ταυτόχρονα, η συγκέντρωση praziquantel στο αίμα μπορεί να αυξηθεί απότομα και ο χρόνος ημιζωής του αυξάνεται επίσης, καθώς η σιμετιδίνη δυσκολεύει το συκώτι να διασπάσει το praziquantel.