Προκαϊναμίδη

Προκαϊναμίδη είναι ένα φάρμακο από την ομάδα των αντιαρρυθμικών. Η ουσία χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία καρδιακών αρρυθμιών.

Τι είναι η προκαϊναμίδη;

Το Procainamide είναι μια αντιαρρυθμική τάξη Ια. Αυτά επιδεινώνουν την ενθουσιασμό των καρδιακών κυττάρων και έτσι οδηγούν σε επέκταση του δυναμικού δράσης. Ως αποτέλεσμα, τα καρδιακά κύτταρα δεν είναι διεγερτικά και δεν υπάρχουν περιττές καρδιακές δραστηριότητες.

Η κατηγορία Ι των αντιαρρυθμικών αντιστοιχεί στην ομάδα των αποκλειστών καναλιών νατρίου. Ωστόσο, η προκαϊναμίδη δεν είναι η πρώτη επιλογή, αλλά στην Ευρώπη χρησιμοποιείται σχεδόν αποκλειστικά ως εφεδρικό αντι-αρρυθμικό.

Η βιοδιαθεσιμότητα της προκαϊναμίδης είναι 80 τοις εκατό, μόνο το 20 τοις εκατό του δραστικού συστατικού συνδέεται με τις λεγόμενες πρωτεΐνες πλάσματος στο αίμα. Ο μεταβολισμός του φαρμάκου λαμβάνει χώρα κυρίως στο ήπαρ μέσω του ηπατικού κυτοχρώματος P450.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του πλάσματος είναι κατά μέσο όρο τρεις ώρες. Αυτό σημαίνει ότι εντός αυτής της περιόδου η συγκέντρωση της προκαϊναμίδης στο πλάσμα του αίματος μειώνεται στο ήμισυ της αρχικής της τιμής. Η προκαϊναμίδη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών.

Φαρμακολογική επίδραση

Η προκαϊναμίδη είναι ένας από τους αποκλειστές διαύλων νατρίου. Αυτοί είναι επίσης γνωστοί ως ανταγωνιστές διαύλου νατρίου. Συνδέονται με ένα κανάλι νατρίου που εξαρτάται από την τάση, το οποίο είναι υπεύθυνο για την αποπόλωση στο πλαίσιο του δυναμικού δράσης. Το δυναμικό δράσης είναι μια προσωρινή απόκλιση του δυναμικού μεμβράνης ενός κυττάρου στο θετικό εύρος. Χωρίς επαρκή αποπόλωση, δεν είναι δυνατή η δράση και συνεπώς δεν είναι δυνατή η μετάδοση ερεθίσματος στην περιοχή των νευρικών ινών και των κυττάρων.

Οι αποκλειστές διαύλων νατρίου χωρίζονται σε διαφορετικές υποκατηγορίες ανάλογα με τη συνάφεια τους με το κανάλι και την ταχύτητα δράσης τους. Το Procainamide ανήκει στην κατηγορία Ia. Αυτά μπλοκάρουν τα κανάλια νατρίου και επιβραδύνουν το ρυθμό αποπόλωσης. Αναστέλλοντας τα κανάλια καλίου, η προκαϊναμίδη προκαλεί επίσης την επιμήκυνση της διάρκειας της επαναπόλωσης και, συνοπτικά, οδηγεί σε επιμήκυνση του δυναμικού δράσης.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το αντιαρρυθμικό αναπτύχθηκε για τη θεραπεία καρδιακών αρρυθμιών. Οι ανθεκτικές στη θεραπεία κοιλιακές και υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες είναι από τις ενδείξεις για τη θεραπεία με προκαϊναμίδη.

Οι κοιλιακές αρρυθμίες έχουν την προέλευσή τους στο σύστημα αγωγής της καρδιάς κοντά στη λεγόμενη δέσμη του, μέρος του συστήματος αγωγής. Με κοιλιακή ταχυκαρδία, η καρδιά χτυπά έως και 320 φορές ανά λεπτό. Κάποιος μιλά εδώ για κοιλιακή μαρμαρυγή. Οι υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες, από την άλλη πλευρά, αναπτύσσονται πάνω από τις κοιλίες, στην περιοχή του κόλπου ή των κόλπων.

Η προκαϊναμίδη χρησιμοποιείται επίσης για ταχυαρρυθμίες. Η ταχυαρρυθμία είναι ένας συνδυασμός μιας διαταραχής του καρδιακού ρυθμού (αρρυθμία) και μιας ταχυκαρδίας, δηλαδή ενός καρδιακού παλμού που είναι πολύ γρήγορος.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της προκαϊναμίδης περιλαμβάνουν διαταραχές της κυκλοφορικής ρύθμισης και χαμηλή αρτηριακή πίεση (υπόταση). Ο πυρετός μπορεί επίσης να εμφανιστεί κατά τη λήψη του αντιαρρυθμικού. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να αναπτυχθεί αυτό που είναι γνωστό ως ακοκκιοκυττάρωση. Αυτό οδηγεί σε πλήρη έλλειψη ορισμένων λευκών αιμοσφαιρίων που ονομάζονται κοκκιοκύτταρα στο αίμα. Οι ασθενείς πάσχουν από έντονο αίσθημα ασθένειας, βακτηριακές λοιμώξεις με ρίγη και πυρετό, καθώς και νέκρωση των βλεννογόνων στην περιοχή του πρωκτού, των γεννητικών οργάνων και του λαιμού.

Με την πρόκληση αντιπυρηνικών αντισωμάτων, η προκαϊναμίδη μπορεί να προκαλέσει συστηματικό ερυθηματώδη λύκο. Είναι μια συστηματική ασθένεια με συμπτώματα όπως πυρετό, φλεγμονή των μυών, αξιοσημείωτη ερυθρότητα στα μάγουλα και τη μύτη, αλλαγές στα νεφρά, νευρολογικά παράπονα ή σημαντικές αλλαγές στον αριθμό του αίματος.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη λήψη προκαϊναμίδης περιλαμβάνουν ξηροστομία, διαταραχές γεύσης, πονοκέφαλο και ζάλη. Η ναυτία, ο έμετος και η δυσκοιλιότητα είναι επίσης πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Η προκαϊναμίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε γνωστή υπερευαισθησία. Εκτός από την καρδιακή ανεπάρκεια, οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν επίσης αργό καρδιακό παλμό. Η προκαϊναμίδη δεν είναι επίσης κατάλληλη για ασθενείς με διαταραχές στο σύστημα αγωγιμότητας της καρδιάς, όπως το σύνδρομο άρρωστου κόλπου.

Η προκαϊναμίδη αντενδείκνυται να λαμβάνεται εντός των πρώτων τριών μηνών όπως και στην περίπτωση της χαμηλής αρτηριακής πίεσης, των διαταραχών ηλεκτρολυτών και του σοβαρού βρογχικού άσθματος.

Η αυτοάνοση διαταραχή μυασθένεια gravis, η οποία σχετίζεται με την παράλυση των μυών, είναι επίσης μία από τις αντενδείξεις. Επιπλέον, η προκαϊναμίδη δεν πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του θηλασμού.