Πυριδοστιγμίνη

Πυριδοστιγμίνη είναι αναστολέας της ακετυλοχολινεστεράσης και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μυασθένειας gravis (μυϊκή αδυναμία). Η πυριδοστιγμίνη χρησιμοποιείται επίσης για τη συμπεριφορά των ούρων και την εντερική παράλυση ως αποτέλεσμα της μειωμένης έντασης στους μυς. Φαρμακολογικά, εφαρμόζεται ως άλας βρωμιδίου με τη μορφή δισκίων.

Τι είναι η πυριδοστιγμίνη;

Πυριδοστιγμίνη Ως φαρμακευτικό προϊόν, ανήκει στην ομάδα των έμμεσων παρασυμπαθομιμητικών. Ενεργοποιεί έτσι έμμεσα την ενεργότητα της ακετυλοχολίνης στους παρασυμπαθητικούς υποδοχείς αναστέλλοντας το ένζυμο ακετυλοχολινεστεράση.

Το δραστικό συστατικό είναι ένα σύμπλοκο τεταρτοταγούς αμίνης που υπάρχει στα φάρμακα ως βρωμιούχο. Σε αδιάλυτη μορφή, το βρωμιούχο πυριδοστιγμίνη είναι μια λευκή, κρυσταλλική σκόνη. Διαλύεται πολύ καλά στο νερό. Εάν είναι απαραίτητο, το φάρμακο χορηγείται με τη μορφή δισκίων.

Το βρωμιούχο πυριδοστιγμίνη δεν μπορεί να διασχίσει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου επειδή δεν είναι λιπόφιλο λόγω της δομής του που μοιάζει με αλάτι. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του στο πλάσμα είναι περίπου 1,5 ώρες. Μετά τη χρήση, το φάρμακο μεταβολίζεται εν μέρει και εκκρίνεται εν μέρει αμετάβλητο μέσω των νεφρών (μέσω των ούρων).

Φαρμακολογική επίδραση

Πυριδοστιγμίνη δρα έμμεσα αναστέλλοντας το ένζυμο ακετυλοχολινεστεράση. Αυτό το ένζυμο είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση του νευροδιαβιβαστή ακετυλοχολίνης στο συναπτικό διάκενο προς την οξική και τη χολίνη.

Η αναστολή της ακετυλοχολινεστεράσης με τη σειρά της προκαλεί αύξηση της συγκέντρωσης της ακετυλοχολίνης στην τελική πλάκα του κινητήρα. Οι υποδοχείς ακετυλοχολίνης υπάρχουν κανάλια κατιόντων, τα οποία διεγείρουν τους μύες μέσω των κατιόντων που προκαλούνται από την ακετυλοχολίνη. Αυτό αυξάνει τον τόνο (ένταση) ορισμένων μυών, αυξάνοντας την πιθανότητα συστολής των μυών. Σε γενικές γραμμές, αυξάνεται επίσης η δραστηριότητα του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος, το οποίο είναι υπεύθυνο για τις φυσικές διεργασίες στη φάση ανάπαυσης.

Το παρασυμπαθητικό νευρικό σύστημα ελέγχει τον μυϊκό τόνο και τις μεταβολικές διεργασίες, συμπεριλαμβανομένων των λειτουργιών του εντέρου και της ουροδόχου κύστης. Στην αυτοάνοση μυασθένεια gravis, εμφανίζονται διαταραχές των υποδοχέων της ακετυλοχολίνης, έτσι ώστε επαρκείς συσπάσεις των μυών να προκαλούνται μόνο από υψηλότερη συγκέντρωση ακετυλοχολίνης.

Η ουροδόχος κύστη ή οι εντερικοί μύες διεγείρονται επίσης. Αυτή η ιδιότητα καθιστά επίσης την πυριδοστιγμίνη ένα καλό δραστικό συστατικό για τη θεραπεία της παράλυσης της ουροδόχου κύστης ή των εντέρων. Η αύξηση της συγκέντρωσης ακετυλοχολίνης προκαλεί επίσης την αντικατάσταση των ανταγωνιστικών μυοχαλαρωτικών από τους υποδοχείς ακετυλοχολίνης, οι οποίοι χρησιμοποιούνται ως φάρμακα για την ηρεμία των μυών. Εάν είναι απαραίτητο, η πυριδοστιγμίνη χρησιμοποιείται για την αντιστροφή των επιπτώσεων αυτών των φαρμάκων.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Πυριδοστιγμίνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της νόσου της μυασθένειας gravis. Ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου, ο γιατρός πρέπει να καθορίσει την ατομική δόση του φαρμάκου.

Η θεραπεία ξεκινά μόνο με πυριδοστιγμίνη. Ωστόσο, εάν δεν υπάρχει βελτίωση, η θεραπεία σε συνδυασμό με γουανίνη μπορεί να συνεχιστεί. Το φάρμακο εφαρμόζεται με τη μορφή δισκίων. Λόγω του μεγάλου εύρους πιθανών παρενεργειών και των δυνατοτήτων αλληλεπίδρασης με διάφορα άλλα φάρμακα, η θεραπεία πρέπει πάντα να πραγματοποιείται υπό ιατρική παρακολούθηση.

Η χρήση μαζί με άλλα παρασυμπαθομιμητικά δραστικά συστατικά οδηγεί σε εντατικοποίηση του αποτελέσματος. Η επίδραση των φαρμάκων για χαλάρωση των μυών ακυρώνεται. Σε αυτό το πλαίσιο, η πυριδοστιγμίνη μπορεί να χρειαστεί να χρησιμοποιηθεί σε περίπτωση υπερδοσολογίας με μυοχαλαρωτικά ή άλλα προβλήματα που εμφανίζονται. Ένας άλλος τομέας εφαρμογής είναι σε περιπτώσεις κατακράτησης ούρων ή εντερικού ατονίου (εντερική παράλυση). Εδώ, ωστόσο, πρέπει να διασφαλιστεί ότι η πυριδοστιγμίνη αντενδείκνυται απολύτως σε περίπτωση μηχανικής απόφραξης του εντέρου ή μηχανικής διαταραχής ούρησης.

Σε αυτήν την περίπτωση, η διέγερση της ουροδόχου κύστης ή των εντερικών μυών μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές επιπλοκές. Στον "Δεύτερο πόλεμο του Κόλπου 1991", η πυριδοστιγμίνη χρησιμοποιήθηκε επίσης προφυλακτικά κατά της δηλητηρίασης από χημικούς παράγοντες πολέμου που βασίζονται σε αναστολείς της χολινεστεράσης.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η χρήση του Πυριδοστιγμίνη Όπως συμβαίνει με όλα τα φάρμακα, υπάρχει κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών που μπορεί να συμβούν αλλά δεν χρειάζεται να εμφανιστούν.

Καθώς αυξάνεται η δραστηριότητα του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος, τυπικά συμπτώματα όπως διάρροια, έμετος, κοιλιακές κράμπες, αυξημένη σιελόρροια, αυξημένος σχηματισμός βλέννας στους βρόγχους, βραδυκαρδία, πτώση της αρτηριακής πίεσης και διαταραχές του οφθαλμού προκύπτουν από αυτό σε διάφορους βαθμούς. Δεδομένου ότι μπορεί επίσης να εμφανιστεί βρογχική συστολή, η εφαρμογή σε ασθενείς με αποφρακτικές ασθένειες των αεραγωγών αντενδείκνυται.

Το ίδιο ισχύει και για τη μηχανική απόφραξη του εντέρου και της ουροδόχου κύστης. Η υπερβολική δόση του φαρμάκου μπορεί να αποδυναμώσει τους μυς των αεραγωγών ως αποτέλεσμα χολινεργικής κρίσης. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η αυξημένη εφίδρωση και η αυξημένη επιθυμία ούρησης. Η πυριδοστιγμίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη ή το θηλασμό.