Με το δραστικό συστατικό Σακουιναβίρη είναι αναστολέας πρωτεάσης. Το φάρμακο χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό HIV. Η ουσία saquinavir χρησιμοποιείται κυρίως σε παρασκευάσματα συνδυασμού. Το φάρμακο έλαβε την έγκρισή του το 1995. Καθώς ένας μεγάλος αριθμός ασθενών ανέπτυξε γρήγορα αντίσταση στο φάρμακο, η σακουιναβίρη αποσύρθηκε από τη φαρμακευτική αγορά για μικρό χρονικό διάστημα. Μια βελτιωμένη προετοιμασία είναι διαθέσιμη από το 1997.
Τι είναι το Saquinavir;
Η ουσία saquinavir χαρακτηρίζεται από τις αντιιικές της ιδιότητες και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ιών HIV. Η σακουιναβίρη αναστέλλει διάφορες ιικές διεργασίες, ιδίως την πρωτεάση. Αυτό είναι κυρίως υπεύθυνο για την ωρίμανση και τον πολλαπλασιασμό των ιών.
Χορηγείται από το στόμα δύο φορές την ημέρα. Τα δισκία λαμβάνονται μετά από ένα γεύμα. Κατά κανόνα, το φάρμακο saquinavir χορηγείται μαζί με το δραστικό συστατικό ritonavir.
Το φάρμακο είναι σε ορισμένες περιπτώσεις συνώνυμο με Σακουιναβίρ ή Σακουιναυρμησιλικό καθορισμένο. Στη φαρμακευτική χρήση, η σακουιναβίρη υπάρχει ως μεσιλικό σακουιναβίρη. Είναι μια σκόνη που είναι ελαφρώς υγροσκοπική και λευκού χρώματος. Η ουσία είναι πρακτικά αδιάλυτη στο νερό.
Φαρμακολογική επίδραση
Βασικά, το δραστικό συστατικό saquinavir είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης του HIV. Έτσι το φάρμακο επηρεάζει την πρωτεάση του HIV. Αυτό είναι ένα ιικό ένζυμο που παίζει κεντρικό ρόλο στο σχηματισμό νέων ιών. Για το λόγο αυτό, το δραστικό συστατικό saquinavir βοηθά στην καθυστέρηση του πολλαπλασιασμού των ιών ΗΙ στον ανθρώπινο οργανισμό.
Εάν η ουσία saquinavir λαμβάνεται μόνη της, η βιοδιαθεσιμότητα είναι συνήθως πολύ χαμηλή, έτσι ώστε το αποτέλεσμα να μην είναι αρκετό. Επειδή η σακουιναβίρη είναι ως επί το πλείστον κατανεμημένη σε σχετικά αναποτελεσματικούς μεταβολίτες. Ως εκ τούτου, το φάρμακο συνδυάζεται συνήθως με ριτοναβίρη αυτές τις μέρες. Αυτός είναι επίσης ένας αναστολέας πρωτεάσης του HIV. Και τα δύο δραστικά συστατικά οδηγούν σε υψηλότερη συγκέντρωση των φαρμάκων στο πλάσμα του αίματος, γεγονός που αυξάνει σημαντικά την αποτελεσματικότητά τους.
Η δραστική ουσία saquinavir διασπάται γρήγορα στο ήπαρ. Το σύστημα κυτοχρώματος είναι κυρίως υπεύθυνο για την ανάλυση. Εάν η ριτοναβίρη λαμβάνεται ταυτόχρονα, αυτό επιβραδύνει την ηπατική διάσπαση της σακουιναβίρης, έτσι ώστε η ουσία να λειτουργεί περισσότερο. Επιπλέον, σε ορισμένες περιπτώσεις το φάρμακο συνδυάζεται με αναστολείς αντίστροφης μεταγραφάσης. Κατ 'αρχήν, το δραστικό συστατικό saquinavir οδηγεί σε μείωση του ιικού φορτίου.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση
Το Saquinavir χρησιμοποιείται στις περισσότερες περιπτώσεις για τη θεραπεία λοιμώξεων με HIV. Συγκεκριμένα, το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται στη θεραπεία ενηλίκων που έχουν μολυνθεί με HIV-1. Άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα χρησιμοποιούνται συνήθως για να αυξήσουν την αποτελεσματικότητα της σακουιναβίρης. Η αντίστοιχη μέθοδος θεραπείας ονομάζεται HAART ή εξαιρετικά ενεργή αντιρετροϊκή θεραπεία.
Η δοσολογία του φαρμάκου saquinavir λαμβάνει χώρα σύμφωνα με τις πληροφορίες του προϊόντος. Η πρόσληψη είναι συνήθως με τη μορφή δισκίων που χορηγούνται από το στόμα. Αυτά τα δισκία λαμβάνονται δύο φορές την ημέρα μετά τα γεύματα. Στις περισσότερες περιπτώσεις, χρησιμοποιείται συνδυαστική θεραπεία με το δραστικό συστατικό ριτοναβίρη. Αυτή η ουσία ονομάζεται αναστολέας του CYP, ο οποίος επιβραδύνει το μεταβολισμό της σακουιναβίρης.
Κίνδυνοι και παρενέργειες
Στο πλαίσιο της θεραπείας με σακουιναβίρη είναι δυνατές διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες και άλλα παράπονα. Αυτά πρέπει να λαμβάνονται προσεκτικά υπόψη όταν ένας γιατρός συνταγογραφεί το δραστικό συστατικό. Η αναμνησία, δηλαδή η συζήτηση του ιατρικού ιστορικού του ασθενούς, παίζει κεντρικό ρόλο. Αυτό συμβαίνει επειδή ο θεράπων ιατρός αναλύει το ιστορικό του ασθενούς και τις οικογενειακές προθέσεις.
Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών από το φάρμακο saquinavir ποικίλλει. Τα πιο συνηθισμένα συμπτώματα γαστρεντερικών συμπτωμάτων όπως ναυτία, κοιλιακό άλγος και διάρροια παρουσιάζονται κατά τη λήψη σακουιναβίρης. Περιφερικές νευροπάθειες και πονοκέφαλοι είναι επίσης δυνατοί.
Εκτός από τις πιθανές παρενέργειες του saquinavir, υπάρχουν ορισμένες αντενδείξεις που πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το φάρμακο για πρώτη φορά. Εάν το αντίστοιχο άτομο πάσχει από υπερευαισθησία στη δραστική ουσία σακουιναβίρη, πρέπει να αποφεύγεται η θεραπεία με το φάρμακο. Σε αυτήν την περίπτωση, πιθανές εναλλακτικές λύσεις για τη θεραπεία πρέπει να βρεθούν. Το φάρμακο αντενδείκνυται παρουσία σοβαρής ηπατικής ανεπάρκειας. Οι πλήρεις πληροφορίες σχετικά με τις αντενδείξεις αναφέρονται στις πληροφορίες προϊόντος για το φάρμακο saquinavir.
Επιπλέον, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με σακουιναβίρη, πρέπει να σημειωθεί ότι υπάρχουν διάφορες αλληλεπιδράσεις με άλλες δραστικές ουσίες. Για παράδειγμα, θα πρέπει να αποφεύγετε να παίρνετε ταυτόχρονα πιμοζίδη, μιδαζολάμη, σταβουδίνη, διδανοσίνη, εφαβιρένζη και κλαριθρομυκίνη. Επειδή αυτές οι ουσίες αλληλεπιδρούν με το σύστημα κυτοχρώματος που είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση της σακουιναβίρης. Ως αποτέλεσμα, συμβαίνουν αλλαγές στο επίπεδο του πλάσματος, οι οποίες μεταξύ άλλων οδηγούν σε χαμηλότερη δυνατότητα ελέγχου της επίδρασης της σακουιναβίρης.
Βασικά, η σακουιναβίρη είναι ένα υπόστρωμα της ουσίας CYP3A4. Για το λόγο αυτό, ενδέχεται να προκύψουν αλληλεπιδράσεις με αναστολείς ή επαγωγείς του CYP όταν λαμβάνονται με σακουιναβίρη.
Κατ 'αρχήν, όλες οι ανεπιθύμητες ενέργειες θα πρέπει να αναφέρονται σε γιατρό προκειμένου να αποφασιστεί η περαιτέρω πορεία της θεραπείας. Μπορεί να απαιτείται απόσυρση εάν η σακουιναβίρη έχει σοβαρές επιπλοκές.
