Ανταγωνιστής σεροτονίνης

Ανταγωνιστές σεροτονίνης είναι φάρμακα που μπλοκάρουν τους υποδοχείς σεροτονίνης και έτσι αποδυναμώνουν ή ακυρώνουν πλήρως τις επιδράσεις της σεροτονίνης. Ανάλογα με τη συγγένεια του υποδοχέα, οι μεμονωμένοι ανταγωνιστές σεροτονίνης έχουν διαφορετικά αποτελέσματα.

Τι είναι ανταγωνιστής σεροτονίνης;

Λόγω των χημικών ιδιοτήτων τους, οι ανταγωνιστές της σεροτονίνης μπορούν να συνδεθούν με κυτταρικούς υποδοχείς που προορίζονται πραγματικά για τον νευροδιαβιβαστή ή την ορμόνη σεροτονίνη. Οι ανταγωνιστές της σεροτονίνης ονομάζονται επίσης Αγωνιστές σεροτονίνης καθορισμένο.

Οι μεμονωμένοι αγωνιστές αντιδρούν επιλεκτικά. Συνδέονται μόνο σε ορισμένους υποδοχείς. Δεδομένου ότι υπάρχουν 14 τύποι υποδοχέων σεροτονίνης, υπάρχουν εξίσου πολλές ομάδες ανταγωνιστών σεροτονίνης. Το αποτέλεσμα διαφέρει από ομάδα σε ομάδα. Για παράδειγμα, τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ημικρανιών ή διαταραχών άγχους.

Μερικοί ανταγωνιστές σεροτονίνης είναι επίσης αντιεμετικά. Αυτά είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας και του εμέτου. Άλλοι εκπρόσωποι των αγωνιστών είναι ψυχεδελικά και κακοποιούνται ως κάπνισμα ναρκωτικών.

Φαρμακολογική επίδραση

Οι ανταγωνιστές της σεροτονίνης μπορούν να συνδεθούν με τους υποδοχείς σεροτονίνης στο σώμα. Η σεροτονίνη ορμόνης ιστού μεσολαβεί στις φυσιολογικές και παθολογικές της επιδράσεις μέσω των υποδοχέων σεροτονίνης.

Η σεροτονίνη εμφανίζεται, μεταξύ άλλων, στο νευρικό σύστημα του εντέρου, στο καρδιαγγειακό σύστημα, στο αίμα και στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η ουσία έχει πολλές διαφορετικές επιδράσεις στο σώμα. Διασφαλίζει τόσο τη συστολή όσο και τη χαλάρωση των λείων μυών των τοιχωμάτων των αιμοφόρων αγγείων, επηρεάζει την πήξη του αίματος και αναλαμβάνει διάφορες αισθητηριακές και κινητικές λειτουργίες στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Όπως και η ίδια η σεροτονίνη, οι υποδοχείς βρίσκονται επίσης κυρίως στο κεντρικό νευρικό σύστημα, στο καρδιαγγειακό σύστημα, στο αίμα και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Υπάρχουν 14 διαφορετικοί τύποι υποδοχέων σεροτονίνης στο ανθρώπινο σώμα. Αυτά συνοψίζονται σε 7 ομάδες και αναφέρονται ως υποδοχείς 5-HT1 έως 5-HT7. Ανάλογα με τη χημική δομή, οι ανταγωνιστές της σεροτονίνης συνδέονται με τη μία ή την άλλη ομάδα υποδοχέων. Με δέσμευση, μπλοκάρουν τον υποδοχέα έτσι ώστε η σεροτονίνη να μην μπορεί πλέον να αγκυροβολήσει σε αυτόν τον υποδοχέα. Αυτό αναστέλλει την επίδραση της σεροτονίνης.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Οι ανταγωνιστές του υποδοχέα 5-ΗΤ3 όπως η δολασετρόνη, η ονδανσετρόνη ή η τροπισετρόνη μπλοκάρουν το κέντρο εμετού. Οι υποδοχείς 5-ΗΤ3 εμφανίζονται αποκλειστικά στους κεντρικούς και περιφερειακούς νευρώνες. Μεταξύ άλλων, είναι υπεύθυνοι για την ενεργοποίηση του αντανακλαστικού εμετού. Οι ανταγωνιστές σεροτονίνης από αυτήν την ομάδα δραστικών συστατικών χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του εμετού που προκαλείται από κυτταροστατικό. Η ναυτία και ο έμετος είναι από τις πιο συχνές παρενέργειες της χημειοθεραπείας με κυτταροστατικά. Εάν η ναυτία και ο έμετος οφείλονται σε ερεθισμό του κολπικού νεύρου, η χορήγηση οπιοειδών ή ασθενειών του εσωτερικού αυτιού, οι ανταγωνιστές της σεροτονίνης, ωστόσο, έχουν μικρή επίδραση.

Οι ανταγωνιστές 5-HT2 χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης. Τυπικά φάρμακα αυτής της ομάδας είναι η πιζοτιφένη, η κεσεσερίνη ή η τραζοδόνη. Το Methysergide είναι επίσης ένας από τους ανταγωνιστές 5-HT2. Το φάρμακο δεν είναι πλέον εγκεκριμένο λόγω σοβαρών παρενεργειών. Η αναστολή των υποδοχέων 5ΗΤ2α έχει αγχολυτική δράση. Αυτά τα φάρμακα αποκλείουν επίσης τους προσυναπτικούς αυτοϋποδοχείς 5-HT1. Αυτό με τη σειρά του οδηγεί σε αυξημένη απελευθέρωση σεροτονίνης στο συναπτικό κενό. Η έλλειψη σεροτονίνης στη συναπτική σχισμή εκδηλώνεται σε έλλειψη κίνησης και κατάθλιψη. Οι ενδείξεις για τους ανταγωνιστές 5-HT2 είναι συνεπώς κατάθλιψη, ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, κρίσεις πανικού, διαταραχή μετατραυματικού στρες (PTSD) και οριακά σύνδρομα.

Οι ανταγωνιστές σεροτονίνης 5-ΗΤ1 χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ημικρανίας. Αυτοί οι ανταγωνιστές σεροτονίνης περιλαμβάνουν διάφορες τριπτάνες όπως σουματριπτάνη, ριζατριπτάνη ή ναρατριπτάνη. Με τον αποκλεισμό του υποδοχέα, τα φάρμακα προκαλούν μειωμένη απελευθέρωση φλεγμονωδών πεπτιδίων. Ταυτόχρονα, εμποδίζουν τη στένωση των αιμοφόρων αγγείων στον εγκέφαλο.

Οι ανταγωνιστές της σεροτονίνης ομάδας 5-ΗΤ1 χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία της ADHD. Τα μεθυλφαινιδικά όπως το Ritalin® υπόκεινται σε κανονισμούς για τα ναρκωτικά. Διάφορες ψυχεδελικές δραστικές ουσίες όπως η ψιλοκυβίνη, η ergin ή η μεσκαλίνη εμποδίζουν τους υποδοχείς 5-HT2.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Οι παρενέργειες των μεμονωμένων ανταγωνιστών σεροτονίνης μπορεί να είναι πολύ διαφορετικές. Υπάρχουν φάρμακα που είναι πολύ καλά ανεκτά. Άλλα φάρμακα προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες τόσο σοβαρές που έπρεπε να αποσυρθούν από την αγορά.

Οι τυπικές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, κόπωση και ζάλη. Συχνά παρατηρούνται διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτά περιλαμβάνουν διάρροια και δυσκοιλιότητα. Μερικοί από τους ασθενείς παραπονιούνται επίσης για αϋπνία. Μπορεί επίσης να εμφανιστούν συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη. Με τη μακροχρόνια χρήση, οι τιμές του ήπατος στο αίμα μπορούν να αυξηθούν.

Μερικοί ανταγωνιστές σεροτονίνης προκαλούν σοβαρή εξασθένηση. Οι ασθενείς αισθάνονται κουρασμένοι και υπνηλία. Τα συναισθήματα μπορούν να γίνουν αντιληπτά μόνο σε σίγαση. Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι άνθρωποι έχουν αυξημένη όρεξη. Άλλες πιθανές παρενέργειες των ανταγωνιστών σεροτονίνης είναι διαταραχές της όρασης, κατακράτηση ούρων, ξηρές βλεννογόνες μεμβράνες, καρδιακές αρρυθμίες ή ζάλη. Οι ανταγωνιστές σεροτονίνης δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε γνωστές διαταραχές της εντερικής δραστηριότητας. Άλλες αντενδείξεις είναι γνωστή υπερευαισθησία στα φάρμακα και την εγκυμοσύνη.