Νορφλοξασίνη

Νορφλοξασίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο δραστικό συστατικό που χρησιμοποιείται σε ορισμένα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος στην ιατρική του ανθρώπου και ανήκει στην ομάδα των λεγόμενων αναστολέων γυράσης. Η νορφλοξασίνη και άλλοι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας δραστικών ουσιών σκοτώνουν τα βακτήρια αναστέλλοντας το ένζυμο γυράση τους. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν παρασκευάσματα που περιέχουν κυρίως ή αποκλειστικά νορφλοξασίνη. ένα. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξέων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος (π.χ. κυστίτιδα).

Τι είναι η νορφλοξασίνη;

Λόγω της επίδρασής της και άλλων ιδιοτήτων, η νορφλοξασίνη είναι αντιβιοτικό. Η ουσία επιτυγχάνει την επίδρασή της αναστέλλοντας το ένζυμο γυράση του βακτηριδίου. Αυτό είναι ζωτικής σημασίας για τα βακτήρια, καθώς είναι ουσιαστικά υπεύθυνο για τη λεγόμενη υπερπλήρωση DNA.

Ως εκ τούτου, η νορφλοξασίνη ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων γυράσης. Τα στενά συνδεδεμένα αντιβιοτικά λεβοφλοξασίνη και οφλοξασίνη αποτελούν επίσης μέρος αυτής της κατηγορίας φαρμάκων. Επιπλέον, η νορφλοξασίνη αποδίδεται επίσης στην κατηγορία ουσιών φθοροκινολόνης.

Παρασκευάσματα που περιέχουν νορφλοξασίνη ως δραστικό συστατικό συνταγογραφούνται για τη θεραπεία οξέων ή χρόνιων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος. Το άχρωμο έως ωχροκίτρινο δραστικό συστατικό συνταγογραφείται συνήθως με τη μορφή επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων και λαμβάνεται από το στόμα από τον ασθενή. Στη χημεία και τη φαρμακολογία, η νορφλοξασίνη περιγράφεται από τον εμπειρικό τύπο C 16 - H 18 - F - N 3 - O 3. Αυτό αντιστοιχεί σε ηθική μάζα 319,33 g / mol.

Φαρμακολογική επίδραση

Η νορφλοξασίνη έχει ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση. Από αυτό προκύπτει ότι σκοτώνει τα μολυσματικά βακτήρια με στοχευμένο και αποτελεσματικό τρόπο. Τυπικό της κατηγορίας δραστικών συστατικών αναστολέα γυράσης, η νορφλοξασίνη προκαλεί αναστολή (αναστολή) του ενζύμου γυράσης. Αυτή είναι μια πρωτεΐνη που παράγεται από τα ίδια τα μολυσματικά βακτήρια. Το χρειάζεστε για να διαμορφώσετε τον χωρικό προσανατολισμό του DNA σας.

Λόγω της τεράστιας σημασίας της γυράσης για την υπερ-επικάλυψη του DNA (σχήμα δακτυλίου του DNA), τα βακτήρια δεν είναι βιώσιμα για πολύ καιρό μετά την ολοκλήρωση της αναστολής. Δεν μπορούν πλέον να αναπαραχθούν και να πεθάνουν.

Δεδομένου ότι η νορφλοξασίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική κατά των βακτηρίων που προκαλούν λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος ή γονόρροια (ομιλία "γονόρροια"), το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται κυρίως σε αυτήν την περιοχή.

Το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται συνήθως σε μονοπαρασκευάσματα (φάρμακα που βασίζονται σε ένα δραστικό συστατικό). Η νορφλοξασίνη απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Στη συνέχεια, είναι 25% πρωτεΐνες πλάσματος και έχει χρόνο ημιζωής μεταξύ 5 και 7 ωρών. Λόγω των υλικών ιδιοτήτων της νορφλοξασίνης, είναι πιθανό μια δοκιμή οπιούχων να έχει ψευδώς θετικό αποτέλεσμα.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η νορφλοξασίνη θεωρείται αντιβιοτικό με ένα ευρύ φάσμα δραστικών ουσιών. Επομένως, είναι σε θέση να σκοτώσει μεγάλο αριθμό διαφορετικών βακτηρίων με πολύ αποτελεσματικό τρόπο. Ως αντιβιοτικό που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων γυράσης, η νορφλοξασίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών. Ενδείκνυται για πολύπλοκες και απλές, χρόνιες ή οξείες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο στην άνω όσο και στην κάτω ουροποιητική οδό. Ωστόσο, αποκλείεται η περίπλοκη φλεγμονή της νεφρικής λεκάνης και η φλεγμονή των ίδιων των νεφρών (περίπλοκη πυελονεφρίτιδα). Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων και το Γερμανικό Ομοσπονδιακό Ινστιτούτο Ναρκωτικών και Ιατρικών Συσκευών άλλαξαν την ανάλυση κινδύνου-οφέλους το 2009, έτσι ώστε να μην υπάρχει πλέον ένδειξη για αυτές τις ασθένειες. Ο λόγος που δόθηκε ήταν μια ανεπαρκώς αποδεδειγμένη αποτελεσματικότητα στην περίπλοκη πυελονεφρίτιδα ή τη φλεγμονή των νεφρών της πυέλου.

Ωστόσο, υπάρχει ακόμη ένδειξη για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που συμβαίνουν σε συνδυασμό με χειρουργικές ή ουρολογικές επεμβάσεις. Η Norfloxacin χορηγείται επίσης για πέτρες στα νεφρά. Άλλοι τυπικοί τομείς εφαρμογής για το αντιβιοτικό περιλαμβάνουν λοιμώξεις της ουροδόχου κύστης στις γυναίκες, βακτηριακή γαστρεντερίτιδα και γονόρροια.

Η Norfloxacin μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί για την πρόληψη πιθανής δηλητηρίασης από το αίμα που μπορεί να προκληθεί από κοκκιοκυτταροπενία. Η νορφλοξασίνη λαμβάνεται συνήθως από το στόμα. Το αντιβιοτικό πωλείται σε μορφή δισκίου και απαιτεί συνταγή και φαρμακείο.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η Norfloxacin δεν πρέπει να λαμβάνεται εάν είστε υπερευαίσθητοι (αλλεργικοί) στο δραστικό συστατικό. Υπάρχει επίσης αντένδειξη για αλλεργίες σε άλλα φάρμακα της ίδιας κατηγορίας δραστικών ουσιών (αντιβιοτικά quinolo, π.χ. λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη, σιπροφλοξασίνη ή οφλοξασίνη). Αυτό σημαίνει ότι από ιατρική άποψη, το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται καθώς υπάρχει αντένδειξη.

Αυτό ισχύει επίσης για εγκύους, παιδιά και εφήβους και κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Δεν υπάρχει τότε εφαρμογή. Ακόμα κι αν έχουν εμφανιστεί επιπλοκές των τενόντων (ιδιαίτερα της τενοντίτιδας) σε σχέση με τη θεραπεία με αντιβιοτικά quinolo, η νορφλοξασίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται.

Η νορφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες παρενέργειες. Ωστόσο, αυτό δεν είναι υποχρεωτικό. Οι περισσότερες θεραπείες δεν έχουν παρενέργειες. Μελέτες έχουν δείξει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Συχνές (1 έως 10 στους 100 ασθενείς που έλαβαν θεραπεία) εμφανίζουν λευκοπενία (χαμηλός αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων), ουδετεροπενία (χαμηλός αριθμός κοκκιοκυττάρων), αυξημένες τιμές του ήπατος, κεφαλαλγία, υπνηλία, κοιλιακό άλγος, ναυτία και εξάνθημα.
• Περιστασιακά (επηρεάζει λιγότερα από 1 στα 100 άτομα), η θεραπεία προκαλεί κρυσταλλουρία (κρύσταλλα στα ούρα), αιμολυτική αναιμία, κόπωση, άγχος, νευρικότητα και αυξημένη ευερεθιστότητα, ευφορία (υψηλή διάθεση), παραισθήσεις, σπασμούς και υπερευαισθησία.
• Η φλεγμονή του εντέρου, που συνοδεύεται από πυρετό και κοιλιακό άλγος, καθώς και η φλεγμονή του τένοντα του Αχιλλέα είναι σπάνιες (επηρεάζει λιγότερα από 1 στα 1.000 άτομα).
• Πολύ σπάνια (λιγότεροι από 1 στους 10.000 ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία), ενδέχεται να εμφανιστούν καρδιακές αρρυθμίες και διάσπαση των ηπατικών κυττάρων ή των μυϊκών ιστών.