Οσελταμιβίρη

Η φαρμακευτική ουσία Οσελταμιβίρη ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της νευραμινιδάσης. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της γρίπης της γρίπης. Μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες.

Τι είναι το oseltamivir;

Το Oseltamivir είναι φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της νευραμινιδάσης. Το προϊόν είναι κατάλληλο για τη θεραπεία και την προφύλαξη της πραγματικής γρίπης, που προκαλείται από τον ιό της γρίπης.

Το Oseltamivir είναι ένα από τα λεγόμενα προφάρμακα. Μετά από από του στόματος λήψη του δραστικού συστατικού, ο εστερικός δεσμός διασπάται. Εδώ εμφανίζεται η πραγματική ενεργή μορφή, που ονομάζεται καρβοξυλική ουσία oseltamivir. Το Oseltamivir είναι επίσης γνωστό με την ονομασία Tamiflu®. Είναι συνταγογραφούμενο φάρμακο και μπορεί να ληφθεί μόνο από φαρμακείο μετά την παρουσίαση συνταγής.

Το Oseltamivir αναπτύχθηκε από τον Αυστριακό βιοχημικό Norbert Bischofberger, ο οποίος εργάστηκε στην εταιρεία βιοτεχνολογίας Gilead Sciences στο Foster City της Καλιφόρνια τη δεκαετία του 1990. Ο Bischofberger ερεύνησε ένα φάρμακο κατά της γρίπης που θα μπορούσε επίσης να χορηγηθεί σε μορφή δισκίου. Μετά την επιτυχία του, ο βιοχημικός συνεργάστηκε με τη φαρμακευτική εταιρεία Roche. Τέλος, το oseltamivir εγκρίθηκε στην Ελβετία το 1999. Οι ΗΠΑ προσχώρησαν το 2000 και από το 2002 το φάρμακο θα μπορούσε επίσης να κυκλοφορήσει στην ΕΕ.

Υπήρχε αρχικά ο περιορισμός ότι μόνο ασθενείς άνω των 13 ετών μπορούσαν να υποβληθούν σε θεραπεία. Ωστόσο, αυτός ο περιορισμός καταργήθηκε αργότερα, έτσι ώστε η θεραπεία με oseltamivir να μπορεί πλέον να δοθεί σε παιδιά ηλικίας ενός έτους. Με την πάροδο του χρόνου, το Tamiflu® έγινε ένα από τα πιο επιτυχημένα φαρμακευτικά προϊόντα της Roche. Τα γενόσημα του oseltamivir είναι επίσης διαθέσιμα από το 2014.

Φαρμακολογική επίδραση

Ως αναστολέας νευραμινιδάσης, το oseltamivir είναι αντιιικός παράγοντας. Η νευραμινιδάση είναι ένα ένζυμο που συμβάλλει στην απελευθέρωση του ιού της γρίπης από ένα κύτταρο ξενιστή. Η νευραμινιδάση σπάει τον δεσμό μεταξύ της αιμοσυγκολλητίνης, η οποία βρίσκεται στην επιφάνεια του βιριόνιου, και των γλυκολιπιδίων, τα οποία βρίσκονται στην επιφάνεια του κυττάρου ξενιστή. Αυτή η διαδικασία απελευθερώνει το βιριόν από ένα μολυσμένο κύτταρο, προκαλώντας λοιμώξεις σε άλλα κύτταρα.

Οι ιοί που εμφανίστηκαν πρόσφατα στα κύτταρα του σώματος μολύνουν τα άλλα κύτταρα αφού έχουν αφήσει ένα κύτταρο, οπότε λαμβάνει χώρα η εξάπλωσή τους. Για να μπορεί να εγκαταλείψει το κύτταρο, η νευραμινιδάση πρέπει να διακόψει τη σύνδεση μεταξύ του κυττάρου και του ιού.

Το Oseltamivir εξουδετερώνει αυτή τη διαδικασία αποκλείοντας το ένζυμο. Με αυτόν τον τρόπο, το δραστικό συστατικό αποτρέπει τους ιούς να μολύνουν άλλα κύτταρα του σώματος. Αυτό δίνει στο ανθρώπινο ανοσοποιητικό σύστημα την ευκαιρία να καταπολεμά τους ευκολότερους ιούς.

Το Oseltamivir χορηγείται από το στόμα. Μετά την κατάποση, το δραστικό συστατικό απορροφάται πλήρως. Μέσα στο ήπαρ, το προφάρμακο oseltamivir μετατρέπεται σε ενεργό καρβοξυλικό oseltamivir με διάφορες εστεράσες. Ο ενεργός μεταβολίτης δεν μεταβολίζεται περαιτέρω, έτσι ώστε να απεκκρίνεται αμετάβλητος από το σώμα μέσω των νεφρών. Υπάρχει μεγαλύτερη βιοδιαθεσιμότητα σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Το Oseltamivir έχει τη δυνατότητα να μειώσει τη διάρκεια της γρίπης και να ανακουφίσει τα συμπτώματά του, υπό την προϋπόθεση ότι η θεραπεία ξεκινά το αργότερο 48 ώρες μετά την έναρξη της νόσου. Επιπλέον, η χρήση του μειώνει τον κίνδυνο βακτηριακής υπερμόλυνσης.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Oseltamivir χρησιμοποιείται στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης της γρίπης, η οποία δεν έχει καμία σχέση με την ακίνδυνη λοίμωξη που μοιάζει με γρίπη (κρύο). Ωστόσο, για να αναπτύξει το δραστικό συστατικό τα θετικά του αποτελέσματα, πρέπει να ληφθεί εντός 48 ωρών. Για προληπτικό αποτέλεσμα, πρέπει να λαμβάνεται αμέσως μετά την επαφή με μολυσμένα άτομα.

Η δοσολογία στα παιδιά εξαρτάται από την ηλικία και το βάρος τους. Ωστόσο, μπορεί να χορηγείται μόνο σε μωρά σε σοβαρές εξαιρετικές περιπτώσεις. Το Oseltamivir δεν θεραπεύει τη γρίπη της γρίπης, αλλά η δραστική ουσία μπορεί να μειώσει τη διάρκεια της ασθένειας και να ανακουφίσει τα συμπτώματα.

Ο αναστολέας νευραμινιδάσης δεν είναι κατάλληλη εναλλακτική λύση για τον εμβολιασμό της γρίπης. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο κατά τη διάρκεια επιδημιών γρίπης και υπό ιατρική παρακολούθηση.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η εμφάνιση ανεπιθύμητων παρενεργειών είναι δυνατή κατά τη λήψη oseltamivir. Εκείνοι που πάσχουν συχνά υποφέρουν από πόνο στο στομάχι, ναυτία και έμετο. Περιστασιακά, εμφανίζονται αλλεργικές αντιδράσεις και οι υπάρχουσες αναπνευστικές ασθένειες μπορεί να επιδεινωθούν. Για την αποφυγή γαστρεντερικών προβλημάτων που προκαλούνται από το oseltamivir, συνιστάται η λήψη του φαρμάκου με κάποια τροφή.

Άλλες πιθανές παρενέργειες του oseltamivir μπορεί να είναι πονοκέφαλος, καρδιακή αρρυθμία, δερματικά εξανθήματα, επιληπτικές κρίσεις, αντιδράσεις υπερευαισθησίας, έκζεμα, φλεγμονή του δέρματος, κνίδωση, αυξημένες τιμές του ήπατος ή εξασθενημένη συνείδηση. Ο φόβος, η σοβαρή φλεγμονή του ήπατος, η ανώμαλη συμπεριφορά, η σύγχυση, η γαστρεντερική αιμορραγία, οι οπτικές διαταραχές, οι εφιάλτες και οι αυταπάτες είναι επίσης σπάνιες. Σε σπάνιες περιπτώσεις, οι έφηβοι αυτοτραυματίστηκαν.

Εάν υπάρχει υπερευαισθησία στο oseltamivir, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται θεραπεία με το δραστικό συστατικό. Η θετική επίδραση του παράγοντα σε άτομα που πάσχουν από ασθενές ανοσοποιητικό σύστημα ή χρόνιες ασθένειες δεν είναι σίγουρη. Θα πρέπει να λαμβάνετε το φάρμακο μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, ο γιατρός πρέπει να εξετάσει προσεκτικά τη δόση του oseltamivir. Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο μπορεί να βλάψει το παιδί. Σε παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους χορηγείται μόνο oseltamivir σε περίπτωση ευρείας επιδημίας γρίπης.