φαινοβαρβιτάλη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην ομάδα των βαρβιτουρικών. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της επιληψίας και στην προετοιμασία για αναισθησία.
Τι είναι το Phenobarbital;
Η φαινοβαρβιτάλη είναι βαρβιτουρικό. Τα βαρβιτουρικά είναι φάρμακα που έχουν υπνωτικό, ναρκωτικό ή ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Το όνομα βαρβιτουρικά προέρχεται από το βαρβιτουρικό οξύ, ένα από τα δραστικά συστατικά στα βαρβιτουρικά. Τα βαρβιτουρικά λειτουργούν βιοχημικά μέσω του λεγόμενου υποδοχέα GABA.
Μπορεί να γίνει διάκριση μεταξύ βαρβιτουρικών βραχείας δράσης, μεσαίας και μακράς δράσης. Η φαινοβαρβιτάλη είναι ένα από τα βαρβιτουρικά μακράς δράσης. Το Phenobarbital συνταγογραφήθηκε ως βοηθητικό ύπνου στις δεκαετίες του 1960 και του 1970. Λόγω των σημαντικών παρενεργειών και του υψηλού δυναμικού εξάρτησης, η φαινοβαρβιτάλη δεν έχει συνταγογραφηθεί ως βοηθητικό ύπνου από το 1992.
Σήμερα το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας. Το κατασταλτικό και αντισπασμωδικό φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για την προετοιμασία της αναισθησίας. Η σύνθεση του δραστικού συστατικού λαμβάνει χώρα μέσω αντίδρασης συμπύκνωσης μεταξύ ουρίας και διαιθυλ εστέρα αιθυλ φαινυλο μηλονικού οξέος.
Φαρμακολογική επίδραση
Η φαινοβαρβιτάλη απορροφάται σχεδόν πλήρως από τον οργανισμό μετά από στοματική και ενδομυϊκή χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα εντοπίζονται μετά από χορήγηση από το στόμα μετά από 6 έως 19 ώρες. Στην περίπτωση ενδομυϊκής χορήγησης, οι υψηλότερες συγκεντρώσεις μπορούν να βρεθούν στο αίμα μετά από 3 έως 5 ώρες. Η φαινοβαρβιτάλη δρα ως ύπνο και ηρεμιστικό φάρμακο. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης κατά των επιληπτικών κρίσεων. Το αποτέλεσμα εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη δοσολογία.
Όπως τα περισσότερα άλλα βαρβιτουρικά, η φαινοβαρβιτάλη λειτουργεί στον υποδοχέα GABA. Οι υποδοχείς GABA είναι πρωτεΐνες στα νευρικά κύτταρα που μπορούν να δεσμεύσουν το νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ. Αυτός ο πομπός είναι επίσης γνωστός ως GABA. Το GABA είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής στο κεντρικό νευρικό σύστημα του ανθρώπου (ΚΝΣ). Όπως οι βενζοδιαζεπίνες, τα βαρβιτουρικά όπως η φαινοβαρβιτάλη αυξάνουν την επίδραση του GABA στον υποδοχέα. Προκαλούν επίσης το κανάλι να παραμείνει ανοιχτό περισσότερο μετά την προσάρτηση του GABA.
Ταυτόχρονα, η φαινοβαρβιτάλη αποκλείει τους υποδοχείς ΑΜΡΑ. Οι υποδοχείς ΑΜΡΑ είναι ένα υποσύνολο των υποδοχέων γλουταμικού. Το γλουταμινικό είναι επίσης ένας σημαντικός νευροδιαβιβαστής. Είναι συναρπαστικό. Ο συνδυασμός αναστολής GABA και αποκλεισμού της διεγερτικής επίδρασης του γλουταμινικού είναι υπεύθυνος για την καταπραϋντική και αποσβεστική δράση του φαινοβαρβιτάλης.
Απαιτείται συγκέντρωση στο πλάσμα 15-25 μg / ml για να έχει το φάρμακο ένα αντισπασμωδικό αποτέλεσμα στο σώμα.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση
Ο κύριος τομέας εφαρμογής της φαινοβαρβιτάλης είναι η επιληψία. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του grand mal, παρορμητικού petit mal και επίσης για τη θεραπεία της επιληπτικής κατάστασης. Εδώ, ωστόσο, χρησιμοποιείται ως ενέσιμο διάλυμα. Το status epilepticus είναι μια ασυνήθιστα μεγάλη επιληπτική κρίση. Τις περισσότερες φορές είναι μια σειρά από επιληπτικές κρίσεις που συγχωνεύονται μεταξύ τους. Το status epilepticus είναι απειλητικό για τη ζωή και μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές βλάβες.
Το Phenobarbital χρησιμοποιείται επίσης ως ενέσιμο διάλυμα για την προετοιμασία της αναισθησίας. Για μεγάλο χρονικό διάστημα, το φάρμακο κυκλοφόρησε ως βοηθητικό ύπνου. Τα φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν φαινοβαρβιτάλη δεν έχουν εγκριθεί ως παράγοντες προώθησης του ύπνου από το 1992.
Κίνδυνοι και παρενέργειες
Η φαινοβαρβιτάλη δεν πρέπει να λαμβάνεται εάν έχετε υπερευαισθησία στη φαινοβαρβιτάλη ή σε άλλα βαρβιτουρικά. Η χρήση φαινοβαρβιτάλης αντενδείκνυται επίσης σε οξεία αλκοόλη, υπνωτικά χάπια και δηλητηρίαση από παυσίπονα. Το ίδιο ισχύει και για τη δηλητηρίαση μέσω διέγερσης φαρμάκων ή καταθλιπτικών ψυχοτρόπων φαρμάκων.
Η φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες, έτσι ώστε να μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο μετά από πολύ προσεκτική αξιολόγηση κινδύνου-οφέλους. Πρέπει να διατηρείται στενή παρακολούθηση καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας με φαινοβαρβιτάλη.
Πονοκέφαλοι, ζάλη και ναυτία εμφανίζονται συχνά κατά τη λήψη του φαρμάκου. Οι ασθενείς μπορεί να συγχέονται και να έχουν βραδύτερο χρόνο απόκρισης. Παρατηρούνται επίσης παράδοξες καταστάσεις ενθουσιασμού. Μία πιθανή σοβαρή συνέπεια της φαινοβαρβιτάλης είναι η οξεία ηπατική πορφυρία. Η πορφυρία είναι μια μεταβολική ασθένεια που σχετίζεται με μειωμένη διάσπαση της αίμας χρωστικής αίματος. Το χαρακτηριστικό είναι μια διαλείπουσα πορεία με σοβαρό κοιλιακό άλγος και αντιδράσεις ελαφριάς δυσανεξίας. Εκείνοι που πάσχουν πάσχουν από κοιλιακό άλγος, εμετό, ναυτία, ερυθρά ούρα, επιληπτικές κρίσεις και ψυχιατρικά συμπτώματα όπως ψύχωση.
Σοβαρή δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών μπορεί επίσης να αναπτυχθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φαινοβαρβιτάλη. Η σοβαρή βλάβη των καρδιακών μυών είναι επίσης πιθανή συνέπεια της κατάποσης. Άτομα που είχαν στο παρελθόν διαταραχές της διάθεσης ή άτομα των οποίων τα αγαπημένα άτομα έχουν διαταραχές της διάθεσης, διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο εμφάνισης ψυχιατρικών παρενεργειών.
Εάν η φαινοβαρβιτάλη χορηγείται μαζί με άλλα κεντρικά ενεργά φάρμακα, οι επιδράσεις και οι παρενέργειες αυτών των φαρμάκων μπορούν να αυξηθούν. Εκτός από το αλκοόλ, τα φάρμακα περιλαμβάνουν επίσης παυσίπονα, υπνωτικά, αλλεργικά φάρμακα και ψυχοτρόπα φάρμακα.
Η φαινοβαρβιτάλη αυξάνει επίσης το σχηματισμό ενζύμων αποικοδόμησης φαρμάκων, έτσι ώστε να επιταχύνεται η διάσπαση ορισμένων φαρμάκων στο ήπαρ. Φάρμακα όπως θυρεοειδικές ορμόνες, δοξυκυκλίνη, griseofulvin, από του στόματος αντισυλληπτικά, λαμοτριγίνη, κορτικοστεροειδή ή από του στόματος φάρμακα για την αναστολή της πήξης του αίματος επηρεάζονται από την απώλεια αποτελεσματικότητας.
Τα παιδιά των οποίων οι μητέρες έλαβαν φαινοβαρβιτάλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι πιο πιθανό να παρουσιάσουν δυσπλασίες. Το φάρμακο φτάνει στο παιδί μέσω του πλακούντα και προκαλεί βλάβη εκεί. Επομένως, η φαινοβαρβιτάλη μπορεί να συνταγογραφείται και να λαμβάνεται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μετά από προσεκτική αξιολόγηση κινδύνου-οφέλους.
Η ανεπάρκεια φολικού οξέος μπορεί να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φαινοβαρβιτάλη. Αυτό, με τη σειρά του, προωθεί δυσπλασίες στο αγέννητο παιδί. Εάν η μητέρα πρέπει να λάβει φαινοβαρβιτάλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, συνιστάται στενή παρακολούθηση της ανάπτυξης του αγέννητου παιδιού με προσδιορισμό α-φετοπρωτεΐνης και υπερηχογράφημα.
Η φαινοβαρβιτάλη έχει υψηλή πιθανότητα εθισμού. Συμπτώματα απόσυρσης έχουν ακόμη περιγραφεί σε νεογέννητα των οποίων οι μητέρες έλαβαν θεραπεία με φαινοβαρβιόλη.
