Σουλβακτάμη

Στο Σουλβακτάμη είναι αναστολέας της β-λακταμάσης. Το δραστικό συστατικό επεκτείνει το φάσμα δραστηριότητας των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης (επίσης αντιβιοτικών ß-λακτάμης), αλλά έχει μόνο ασθενές αντιβακτηριακό αποτέλεσμα.

Τι είναι το Sulbactam;

Ως φαρμακευτική ουσία, η σουλβακτάμη ανήκει στην ομάδα των αναστολέων της ß-λακταμάσης και είναι μια συνθετική σουλφόνη πενικιλικού οξέος. Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντιβιοτικά ß-λακτάμης, το αποτέλεσμα της οποίας επεκτείνεται. Η χημική δομή είναι η ίδια, αλλά το βακτηριακό αποτέλεσμα είναι μόνο ασθενές. Με τη χρήση σουλβακτάμης σε συνδυασμό με αντιβιοτικά ß-λακτάμης, η θεραπευτική ασφάλεια είναι σημαντικά υψηλότερη από ό, τι στην περίπτωση της μονοθεραπείας μόνο.

Στη Γερμανία, το φάρμακο πωλείται με τις εμπορικές ονομασίες Combactam® (μονοπαρασκευή) καθώς και Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp και Unacid® (συνδυαστικά παρασκευάσματα).

Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα

Η σουλβακτάμη αναστέλλει πολλές μορφές των β-λακταμασών που παράγονται από βακτήρια. Η ß-λακταμάση "ampC Cephalosporinase", η οποία παράγεται από τις Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa και Serratia, μεταξύ άλλων, δεν αναστέλλεται. Η σουλβακτάμη συνδέεται ανεπανόρθωτα με το ένζυμο ß-λακταμάση, το οποίο εμποδίζει τη λειτουργία του ενζύμου. Αυτό αποτρέπει την αδρανοποίηση του αντιβιοτικού έτσι ώστε το αντιβιοτικό αποτέλεσμα να μπορεί να αναπτυχθεί στο βακτήριο.

Η σουλβακτάμη δύσκολα μπορεί να απορροφηθεί στο πεπτικό σύστημα. Για το λόγο αυτό, χορηγείται συνήθως παρεντερικά μέσω βραχείας έγχυσης. Αμέσως μετά το τέλος μιας έγχυσης διάρκειας 15 λεπτών, επιτυγχάνεται η μέγιστη συγκέντρωση σουλβακτάμης στον ορό.

Η βιοδιαθεσιμότητα μιας ένεσης στον μυ είναι επίσης 99 τοις εκατό, η απορρόφηση πραγματοποιείται σχεδόν πλήρως και αξιόπιστα περίπου 30 έως 60 λεπτά μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Η σουλβακτάμη κατανέμεται καλά σε ιστούς και σωματικά υγρά. Η κατανομή περιορίζεται μόνο στο ποτό, αλλά το αποτέλεσμα αυξάνεται εάν υπάρχει φλεγμονή εκεί.

Μεταξύ των αναστολέων της β-λακταμάσης, η σουλβακτάμη έχει τη μεγαλύτερη συγγένεια · ο σχηματισμός πρωτεϊνών πλάσματος είναι 38 τοις εκατό. Ο κατά προσέγγιση χρόνος ημιζωής του sulbactam στο πλάσμα είναι μία ώρα.

Η σουλβακτάμη απεκκρίνεται κυρίως μέσω σωληνοειδούς έκκρισης (ενεργή απέκκριση ουσιών όπως ουρία και οξύ καθώς και αμμωνία στα πρωτογενή ούρα) και σπειραματική διήθηση (υπερδιήθηση του αίματος στα νεφρά των νεφρών, διαχωρισμός υλικού αίματος και πρωτογενών ούρων). Η σουλβακτάμη δεν μεταβολίζεται, γι 'αυτό εκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη

Το Sulbactam υποστηρίζει τη δράση των αντιβιοτικών. Δεν είναι ούτε βακτηριοκτόνο ούτε βακτηριοστατικό. Αντιθέτως, αναστέλλει το ένζυμο ß-λακταμάση, το οποίο παράγεται από ορισμένα βακτήρια και είναι ικανό να διασπάσει τον δακτύλιο ß-λακτάμης σε αντιβιοτικά (π.χ. πενικιλλίνη, κεφαλοσπορίνη). Το αντιβιοτικό καθίσταται αναποτελεσματικό σπάζοντας τη χημική του δομή. Το αντιβιοτικό ανακτά την αποτελεσματικότητά του μέσω της χορήγησης σουλβακτάμης.

Η χορήγηση σουλβακτάμης πραγματοποιείται παρεντερικά πριν από το αντιβιοτικό. Αυτό με τη σειρά του θα πρέπει να έχει παρόμοια ημιζωή. Το επίπεδο της δόσης εξαρτάται από την ευαισθησία του παθογόνου και συνήθως κυμαίνεται μεταξύ 0,5 και 1,0 γραμμάρια σουλβακτάμης. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι τέσσερα γραμμάρια. Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Η συνταγή της σουλβακτάμης δεν ενδείκνυται εάν υπάρχει υπερευαισθησία στα αντιβιοτικά am-λακτάμης. Το Sulbactam δεν πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους, καθώς τα αποτελέσματα σε αυτήν την ηλικία δεν έχουν ακόμη κατανοηθεί πλήρως.

Η χορήγηση σουλβακτάμης χωρίς την ταυτόχρονη χορήγηση αντιβιοτικού β-λακτάμης δεν έχει νόημα επειδή δεν έχει το δικό της αποτέλεσμα. Τα εμβρυοτοξικά και τερατογόνα αποτελέσματα δεν μπορούσαν να αποδειχθούν σε πειράματα σε ζώα. Ωστόσο, δεν υπάρχει επαρκής εμπειρία με τη χρήση σε ανθρώπους. Έχει αποσαφηνιστεί ότι το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα, αν και δεν βρέθηκε ακόμη βλάβη στα βρέφη. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, η σουλβακτάμη πρέπει συνεπώς να χορηγείται μόνο μετά από προσεκτικό προσδιορισμό της ένδειξης και μετά τη στάθμιση του οφέλους και του κινδύνου.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Όπως και με οποιοδήποτε φάρμακο, ανεπιθύμητες παρενέργειες μπορεί επίσης να εμφανιστούν με τη χορήγηση σουλβακτάμης. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. δερματικό εξάνθημα, αυξημένο αριθμό ηωσινοφίλων, αναφυλακτικό σοκ), διαταραχές του πεπτικού σωλήνα, τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, διάμεση νεφρίτιδα (φλεγμονώδης νόσος των νεφρών) και αύξηση των τιμών του ήπατος λόγω του συνδυασμού με το αντιβιοτικό. Επιπλέον, οι παρενέργειες του αντιβιοτικού μπορεί να επιδεινωθούν.

Με ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων όπως αμινογλυκοζίτες και μετρονιδαζόλη, συμβαίνει καθίζηση, θόλωση και αποχρωματισμός. Αυτές οι αλληλεπιδράσεις αναμένονται επίσης με παρεντερικά εφαρμόσιμα παράγωγα τετρακυκλίνης (π.χ. δοξυκυκλίνη, οξυτετρακυκλίνη και ρολιτετρακυκλίνη), με νοραδρεναλίνη, πεντοθικό νάτριο, πρεδνιζολόνη και χλωριούχο σουξαμεθόνιο, γι 'αυτό τα μεμονωμένα φάρμακα πρέπει να χορηγούνται ξεχωριστά.