Θεοφυλλίνη

Θεοφυλλίνη είναι ένα από τα πιο σημαντικά δραστικά συστατικά για τη θεραπεία αναπνευστικών παθήσεων. Χρησιμοποιείται ιδιαίτερα για τη θεραπεία του βρογχικού άσθματος.

Τι είναι η θεοφυλλίνη;

Η θεοφυλλίνη είναι ένα από τα πιο σημαντικά δραστικά συστατικά για τη θεραπεία αναπνευστικών παθήσεων. Χρησιμοποιείται ιδιαίτερα για τη θεραπεία του βρογχικού άσθματος.

Το φάρμακο θεοφυλλίνη προέρχεται από την ομάδα των πουναλκαλοειδών και προέρχεται από την ξανθίνη. Το όνομα θεοφυλλίνη μπορεί να εντοπιστεί στα φύλλα τσαγιού. Ο Γερμανός γιατρός Albrecht Kossel (1853-1927) κατάφερε να απομονώσει μικρές ποσότητες της ουσίας από τα φύλλα τσαγιού το 1888. Η θεοφυλλίνη βρίσκεται επίσης σε κόκκους καφέ, γκουαράνα και κόλα ξηρούς καρπούς, αν και σε μικρές ποσότητες. Στον ανθρώπινο μεταβολισμό, η θεοφυλλίνη δρα ως προϊόν διάσπασης της καφεΐνης.

Γύρω στο 1895, ο Γερμανός χημικός Emil Fischer (1852-1919) κατάφερε να συνθέσει τη θεοφυλλίνη, ξεκινώντας με 1,3-διμεθυλ ουρικό οξύ. Η σύνθεση σταφυλιών που περιγράφεται από τον χημικό Wilhelm Traube (1866-1942) το 1900 αντιπροσωπεύει μια διαδικασία χημικής σύνθεσης που χρησιμοποιείται ακόμη και σήμερα.

Η θεοφυλλίνη χρησιμοποιήθηκε αρχικά θεραπευτικά ως διουρητικό φάρμακο. Από το 1921 το δραστικό συστατικό εισήχθη επίσης στη θεραπεία της στηθάγχης. Η θεοφυλλίνη αποτελεί αναπόσπαστο μέρος της θεραπείας του βρογχικού άσθματος από το 1922. Από τη δεκαετία του 1970, τα παρασκευάσματα θεοφυλλίνης κυκλοφόρησαν στην αγορά, τα οποία απελευθερώνουν το δραστικό συστατικό με καθυστέρηση, πράγμα που σήμαινε ότι οι ασθενείς με άσθμα θα μπορούσαν να αντιμετωπίζονται μόνιμα. Ωστόσο, η θεοφυλλίνη αργότερα έγινε λιγότερο σημαντική με την εισαγωγή των β-συμπαθομιμητικών και των γλυκοκορτικοειδών.

Στη φύση, η θεοφυλλίνη εμφανίζεται πάντα μαζί με άλλα αλκαλοειδή πουρίνης. Αυτά περιλαμβάνουν κυρίως καφεΐνη και θεοβρωμίνη. Το περιεχόμενο θεοφυλλίνης είναι το υψηλότερο σε γκουαράνα στο 0,25 τοις εκατό.

Φαρμακολογική επίδραση

Η θεοφυλλίνη είναι ένα από τα παράγωγα ξανθίνης και έχει διαφορετικά αποτελέσματα. Το φάρμακο αναστέλλει τη διάσπαση του νευροδιαβιβαστή CAMP. Αυτό, με τη σειρά του, προκαλεί τη χαλάρωση των λείων βρογχικών μυών και διευκολύνει την αναπνοή. Ταυτόχρονα, η δραστηριότητα των βλεφαρίδων αυξάνεται, γεγονός που οδηγεί σε αυξημένη αφαίρεση βλέννας.

Είναι επίσης σημαντική η αναστολή της αδενοσίνης αγγελιοφόρου στους βρογχικούς μύες. Αυτό επιτρέπει στους βρόγχους να διευρύνονται και να χαλαρώνουν. Ένα άλλο αποτέλεσμα είναι το μπλοκάρισμα της αδενοσίνης στον εγκέφαλο. Επειδή η αδενοσίνη είναι επίσης υπεύθυνη για τη ρύθμιση του ύπνου, υπάρχει κίνδυνος να αντιμετωπίσετε προβλήματα ύπνου κατά τη χρήση της θεοφυλλίνης.

Επιπλέον, η θεοφυλλίνη επιβραδύνει την απελευθέρωση ισταμίνης. Η ισταμίνη του νευροδιαβιβαστή απελευθερώνεται όλο και περισσότερο στο ανθρώπινο σώμα στο πλαίσιο αλλεργιών και λοιμώξεων. Η ισταμίνη προκαλεί φλεγμονώδεις αντιδράσεις και συστέλλει τους βρογχικούς μύες. Με τον αποκλεισμό της αγγελιοφόρου ουσίας, τα φλεγμονώδη συμπτώματα στη χρόνια βρογχίτιδα ή το βρογχικό άσθμα μειώνονται. Ωστόσο, οι αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες της θεοφυλλίνης είναι ασθενέστερες από αυτές των γλυκοκορτικοειδών.

Μετά τη χορήγηση της θεοφυλλίνης από το στόμα, η δραστική ουσία απορροφάται στο έντερο μέσω του αίματος. Η διάσπαση του φαρμάκου λαμβάνει χώρα στο ήπαρ, ενώ τα προϊόντα διάσπασης αφήνουν το σώμα μέσω των νεφρών.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η θεοφυλλίνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία του μέτριου και σοβαρού άσθματος. Το φάρμακο συνδυάζεται συχνά με γλυκοκορτικοειδή και αγωνιστές βήτα-2 αδρενοϋποδοχέων. Η θεοφυλλίνη είναι κατάλληλη τόσο για την πρόληψη όσο και για τη θεραπεία κρίσεων άσθματος. Άλλοι τομείς εφαρμογής είναι η χρόνια βρογχίτιδα και η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ). Το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε περιπτώσεις εμφυσήματος (υπερπληθωρισμός των πνευμόνων) και χρόνιας πνευμονίας.

Η σωστή δοσολογία του φαρμάκου παίζει σημαντικό ρόλο στη χρήση της θεοφυλλίνης. Το βέλτιστο αποτέλεσμα του παρασκευάσματος εξαρτάται από αυτό. Για αυτόν τον λόγο, ο παράγοντας λαμβάνεται συνήθως με τη μορφή καψουλών ή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης, τα οποία εξασφαλίζουν συνεχή απελευθέρωση του δραστικού συστατικού. Με αυτόν τον τρόπο υπάρχουν πάντα σταθερές ποσότητες θεοφυλλίνης στο αίμα του ασθενούς. Η ημερήσια δόση ποικίλλει από ασθενή σε ασθενή. Δεδομένου ότι η θεοφυλλίνη υπόκειται σε ιατρική συνταγή, το φάρμακο μπορεί να ληφθεί μόνο από τα φαρμακεία με την παρουσίαση συνταγής γιατρού.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

➔ Φάρμακα για δύσπνοια και πνευμονικά προβλήματα

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Λαμβάνοντας θεοφυλλίνη, είναι επίσης πιθανές ανεπιθύμητες παρενέργειες. Στις περισσότερες περιπτώσεις, ο καρδιακός ρυθμός επιταχύνεται, αίσθημα παλμών της καρδιάς, προβλήματα ύπνου, ανησυχία, τρόμος στα άκρα, πονοκεφάλους και χαμηλή αρτηριακή πίεση. Μερικές φορές είναι επίσης δυνατοί βρογχοί, πυρετός, κνίδωση, δερματικές αντιδράσεις ή μείωση των αιμοπεταλίων.

Τα προβλήματα υγείας μπορούν επίσης να προκληθούν από υπερβολικές δόσεις θεοφυλλίνης. Αυτό εκδηλώνεται ως απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, επιληπτικές κρίσεις όπως επιληψία, σοβαρά γαστρεντερικά παράπονα που σχετίζονται με αιμορραγία, καρδιακές αρρυθμίες και βλάβη στους μύες. Δεδομένου ότι η θεοφυλλίνη επηρεάζει αρνητικά την ικανότητα αντίδρασης, πρέπει να αποφεύγεται η συμμετοχή στην οδική κυκλοφορία.

Η θεοφυλλίνη δεν πρέπει να χορηγείται καθόλου εάν ο ασθενής είναι υπερευαίσθητος στο φάρμακο ή εάν υπάρχει οξεία καρδιακή αρρυθμία. Το ίδιο ισχύει και για μια πρόσφατη καρδιακή προσβολή. Εάν ο ασθενής πάσχει από ασταθή στηθάγχη, σοβαρή υψηλή αρτηριακή πίεση, ασθένειες του καρδιακού μυός, υπερενεργό θυρεοειδή, πορφυρία, γαστρικά ή εντερικά έλκη, επιληψία, νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, ο θεράπων ιατρός πρέπει να σταθμίσει προσεκτικά τους κινδύνους και τα οφέλη.

Όταν η θεοφυλλίνη χρησιμοποιείται μαζί με άλλα φάρμακα, μπορεί να υπάρχουν αλληλεπιδράσεις. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για το αντισυλληπτικό χάπι, τα βήτα-2 συμπαθομιμητικά, τους αποκλειστές υποδοχέων Η2 ρανιτιδίνη και σιμετιδίνη, τον παράγοντα σκουληκιών τιαβενδαζόλη, τους αναστολείς διαύλων ασβεστίου όπως η διλτιαζέμη και η βεραπαμίλη, τα μακρολιδικά αντιβιοτικά όπως η ερυθρομυκίνη, η ουσία ουρικής ουρικής αλλοπουρινόλης και η προπυράνη βήτα-αποκλειστή αυτά έχουν μια εντατική επίδραση στη θεοφυλλίνη.

Από την άλλη πλευρά, η κατανάλωση βαρβιτουρικών, αντιεπιληπτικών φαρμάκων, της ουρικής αρθρίτιδας σουλφινπυραζόνης, του αντιβιοτικού ριφαμπικίνης και του St. John's wort έχουν εξασθενητική επίδραση.