Κυκλοσπορίνη

Κυκλοσπορίνη είναι ένα φάρμακο που είναι ένα από τα ανοσοκατασταλτικά φάρμακα. Λαμβάνεται από τα σωληνοειδή μανιτάρια Cylindrocarpon lucidum και Tolypocladium inflatum. Χημικά, είναι ένα κυκλικό πεπτίδιο που αποτελείται από έντεκα αμινοξέα.

Τι είναι η κυκλοσπορίνη;

Η κυκλοσπορίνη έχει κατασταλτική επίδραση στο ανοσοποιητικό σύστημα. Επομένως χρησιμοποιείται για π.χ. για την καταστολή των αντιδράσεων απόρριψης σε μεταμοσχεύσεις οργάνων.

Η κυκλοσπορίνη είναι ένα ανοσοκατασταλτικό με ένα στενό θεραπευτικό παράθυρο. Το χάσμα μεταξύ του σκοπούμενου θεραπευτικού και των τοξικών του αποτελεσμάτων είναι πολύ μικρό. Επομένως, πρέπει να γίνεται πάντοτε έλεγχος της στάθμης του αίματος κατά τη χρήση του.

Η κυκλοσπορίνη έχει κατασταλτική επίδραση στο ανοσοποιητικό σύστημα. Επομένως χρησιμοποιείται για ασθένειες που χαρακτηρίζονται από υπερβολική αντίδραση του ανοσοποιητικού συστήματος. Αυτό περιλαμβάνει την ομάδα των αυτοάνοσων ασθενειών. Η κυκλοσπορίνη χρησιμοποιείται επίσης για την καταστολή των αντιδράσεων απόρριψης σε μεταμοσχεύσεις οργάνων.

Είναι ένα κυκλικό πεπτίδιο που αποτελείται από έντεκα αμινοξέα. Εμφανίζεται σε μεγαλύτερες συγκεντρώσεις στους νορβηγικούς μύκητες σάκου Cylindrocarpon lucidum και Tolypocladium inflatum. Ως εκ τούτου, είναι απομονωμένο από αυτά τα μανιτάρια. Σήμερα η κυκλοσπορίνη παράγεται συνθετικά για ιατρική χρήση. Όταν απομονώνεται, είναι ένα λευκό στερεό που διαλύεται σε αλκοόλη, μεθανόλη, χλωροφόρμιο ή αιθέρα. Χορηγείται από το στόμα ως κάψουλα ή δισκίο ή παρεντερικά, παρακάμπτοντας την πεπτική οδό (π.χ. μέσω σύριγγας).

Λόγω των ανοσοκατασταλτικών αποτελεσμάτων της, η κυκλοσπορίνη μπορεί επίσης να προκαλέσει πολλές παρενέργειες όταν χρησιμοποιείται. Ωστόσο, το φάρμακο έχει φέρει επανάσταση σε μεγάλο βαθμό στην ιατρική ως προς την απόρριψη μοσχεύματος οργάνων. Ο χρόνος επιβίωσης των ασθενών θα μπορούσε να αυξηθεί σημαντικά. Το δραστικό συστατικό ανακαλύφθηκε στις αρχές της δεκαετίας του 1970 από τους Ελβετούς μικροβιολόγους Hartmann Stähelin και Jean-François Borel.

Φαρμακολογική επίδραση

Η φαρμακολογική επίδραση της κυκλοσπορίνης βασίζεται στην ανασταλτική της επίδραση στο ένζυμο καλσινουρίνη. Η καλσινευρίνη ενεργοποιεί τη σύνθεση ιντερλευκινών διεγείροντας τα αντίστοιχα γονίδια. Το ένζυμο καλσινευρίνη περιέχεται σε Τ-λεμφοκύτταρα και ελέγχει τη σύνθεση της ιντερλευκίνης 2 από εκεί.

Στην περίπτωση αυτοάνοσων ασθενειών, ωστόσο, καταπολεμούνται οι πρωτεΐνες του ίδιου του σώματος. Για την τόνωση του ανοσοποιητικού συστήματος, η καλσινευρίνη προσκολλάται στην πρωτεΐνη NF-AT και την αποφωσφορυλιώνει. Στην αποφωσφορυλιωμένη κατάσταση, αυτή η πρωτεΐνη διεγείρει τα αντίστοιχα γονίδια για να μεταγράψουν ιντερλευκίνες, τα οποία είναι υπεύθυνα για ανοσολογικές αντιδράσεις.

Αυτός ο καταρράκτης αντιδράσεων αναστέλλεται από την κυκλοσπορίνη. Για να γίνει αυτό, η κυκλοσπορίνη προσκολλάται σε ορισμένους υποδοχείς στα Τ λεμφοκύτταρα. Εκεί συνδέεται με τις λεγόμενες ανοσοφιλίνες (ενδοκυτταρικές πρωτεΐνες σύνδεσης) και σχηματίζει ένα σύμπλοκο μαζί τους. Αυτό το σύμπλεγμα εναποτίθεται με τη σειρά του στην καλσινευρίνη. Ως αποτέλεσμα, αυτό το ένζυμο είναι μπλοκαρισμένο και δεν μπορεί πλέον να ενεργοποιήσει τον παράγοντα μεταγραφής NF-AT με αποφωσφορυλίωση. Ο περαιτέρω σχηματισμός ιντερλευκινών δεν λαμβάνει χώρα, οπότε οι ανοσολογικές αντιδράσεις του σώματος εξασθενούν.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η κυκλοσπορίνη χρησιμοποιείται ευρέως σε αυτοάνοσες ασθένειες, ψωρίαση, φλεγμονώδεις δερματικές παθήσεις, ρευματικές παθήσεις και μεταμοσχεύσεις οργάνων. Στις αυτοάνοσες ασθένειες, το ανοσοποιητικό σύστημα στρέφεται εναντίον του ίδιου του σώματος και σε μεταμοσχεύσεις οργάνων έναντι των μεταμοσχευμένων οργάνων με τη μορφή αντιδράσεων απόρριψης. Οι ασθενείς με μεταμόσχευση οργάνων επωφελούνται ιδιαίτερα από τη χρήση αυτού του φαρμάκου. Από τη χρήση του, ο χρόνος επιβίωσης των πληγέντων αυξήθηκε δραματικά.

Σοβαρές αυτοάνοσες ασθένειες όπως η ελκώδης κολίτιδα ή η σπειραματονεφρίτιδα μπορούν επίσης να αντιμετωπιστούν καλά. Στην ελκώδη κολίτιδα, το έντερο προσβάλλεται από το δικό του ανοσοποιητικό σύστημα. Αυτή η κατάσταση χαρακτηρίζεται από σοβαρή εντερική φλεγμονή, η οποία μπορεί τελικά να καταστρέψει τα έντερα. Η σπειραματονεφρίτιδα είναι μια βακτηριακή φλεγμονή των σπειραμάτων των νεφρών. Εάν αφεθεί χωρίς θεραπεία, μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Η ψωρίαση (ψωρίαση) μπορεί επίσης να αντιμετωπιστεί καλά με τη χρήση κυκλοσπορίνης. Σε περίπτωση φλεγμονής του επιπεφυκότα και του κερατοειδούς, η κυκλοσπορίνη χρησιμοποιείται μέσω τοπικής εφαρμογής. Φάρμακα που περιέχουν κυκλοσπορίνη εφαρμόζονται στις πληγείσες περιοχές.

Συνήθως, η κυκλοσπορίνη χρησιμοποιείται επίσης για νευροδερματίτιδα. Η νευροδερματίτιδα είναι μια φλεγμονώδης, πολύ φαγούρα δερματική ασθένεια που προκαλείται από αλλεργικές αντιδράσεις. Τέλος, ένας σημαντικός τομέας εφαρμογής είναι η ρευματοειδής αρθρίτιδα. Η ρευματοειδής αρθρίτιδα είναι μία από τις αυτοάνοσες ασθένειες, όπου το ανοσοποιητικό σύστημα στρέφεται εναντίον των αρθρώσεων του ίδιου του σώματος.

Η κυκλοσπορίνη περιλαμβάνει επίσης σοβαρές φλεγμονώδεις οφθαλμικές παθήσεις που μπορούν να οδηγήσουν σε τύφλωση. Η θεραπεία με κυκλοσπορίνη είναι σωτήρια σε πολλές περιπτώσεις (μεταμόσχευση οργάνων, σοβαρές αυτοάνοσες ασθένειες που καταστρέφουν τα όργανα). Βελτιώνει επίσης την ποιότητα ζωής για πολλούς ασθενείς με χρόνιες φλεγμονώδεις ασθένειες.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

➔ Φάρμακα για την ενίσχυση της άμυνας και του ανοσοποιητικού συστήματος

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Δυστυχώς, η κυκλοσπορίνη δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί χωρίς περιορισμούς, καθώς μπορεί να προκαλέσει πολλές παρενέργειες. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες και οι αντενδείξεις έχουν ως αποτέλεσμα μεγάλο μέρος της εξασθένησης του ανοσοποιητικού συστήματος. Οι ασθενείς με λοιμώξεις δεν πρέπει να αντιμετωπίζονται με κυκλοσπορίνη. Η ανοσοκαταστολή θα μπορούσε να επιδεινώσει τη μόλυνση. Οι έγκυες και οι θηλάζουσες γυναίκες δεν πρέπει επίσης να λαμβάνουν κυκλοσπορίνη, καθώς το φάρμακο μπορεί να είναι επιβλαβές για το παιδί.

Η ταυτόχρονη χρήση φωτοθεραπείας για ψωρίαση και θεραπεία με κυκλοσπορίνη αυξάνει τον κίνδυνο καρκίνου του δέρματος. Η θεραπεία με κυκλοσπορίνη είναι επίσης αντιπαραγωγική σε περίπτωση νεφρικής βλάβης, καθώς τα νεφρά μπορούν να υποστούν περαιτέρω βλάβες. Συνολικά, η χρήση κυκλοσπορίνης αυξάνει την ευαισθησία σε λοίμωξη, η οποία οφείλεται στη μειωμένη ανοσολογική αντίδραση. Αρχικά, γαστρεντερικές διαταραχές μπορεί να εμφανιστούν, οδηγώντας σε διάρροια, ναυτία και έμετο. Το οίδημα μπορεί επίσης να αναπτυχθεί. Μπορεί επίσης να υπάρξει αύξηση των μαλλιών του σώματος.

Ο κατάλογος των πιθανών παρενεργειών είναι πολύ μεγάλος. Ωστόσο, αυτά δεν πρέπει να συμβούν. Ωστόσο, η δυσπεψία, οι πονοκέφαλοι, η φλεγμονή των ούλων ή η υψηλή αρτηριακή πίεση εμφανίζονται συχνότερα. Επομένως, οι εξετάσεις αίματος και οι μετρήσεις της αρτηριακής πίεσης πρέπει να πραγματοποιούνται τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κυκλοσπορίνη.