Διγοξίνη

Διγοξίνη Όπως και η ψηφτοξίνη, εξάγεται από το foxglove (Digitalis lanata ή Digitalis purpurea), γι 'αυτό και οι δύο αποδίδονται στις γλυκοσίδες digitalis. Οι καρδιακοί γλυκοζίτες αυξάνουν τη δύναμη του καρδιακού μυός και ταυτόχρονα μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό.

Τι είναι η διγοξίνη;

Διγοξίνη είναι ένα υπόστρωμα Ρ-γλυκοπρωτεΐνης από την ομάδα των λεγόμενων καρδιακών γλυκοσίδων (επίσης καρδιακών γλυκοσίδων). Το δραστικό συστατικό λαμβάνεται από την Digitalis lanata (μαλλί δαχτυλήθρα) και χρησιμοποιείται ιδιαίτερα για καρδιακή ανεπάρκεια (καρδιακή ανεπάρκεια) καθώς και για κολπικό πτερυγισμό και μαρμαρυγή.

Η καρδιακή γλυκοσίδη αυξάνει τη συσταλτική δύναμη και τη διέγερση του καρδιακού μυός, ενώ ταυτόχρονα επιβραδύνει τη συχνότητα και τη διεξαγωγή διέγερσης. Η ίδια η διγοξίνη έχει τη μορφή κρυστάλλων ή ως κρυσταλλική, λευκή σκόνη που πρακτικά δεν μπορεί να διαλυθεί σε νερό.

Φαρμακολογική επίδραση

Ως καρδιακή γλυκοσίδη Διγοξίνη διάφορες επιδράσεις στο μυοκάρδιο (καρδιακός μυς). Αφενός, το δραστικό συστατικό αυξάνει τη δύναμη πρόσκρουσης και την ταχύτητα συστολής του μυοκαρδίου (θετική ινοτροπική δράση).

Από την άλλη πλευρά, μειώνει τη συχνότητα του καρδιακού παλμού (αρνητικό χρονοτροπικό αποτέλεσμα) και επιβραδύνει τη διεξαγωγή διέγερσης του καρδιακού μυός από την περιοχή του κόλπου (κόλπος) προς εκείνη των κοιλιακών ή των θαλάμων της καρδιάς (αρνητική δρομοτροπική επίδραση). Επιπλέον, η διγοξίνη αυξάνει τη διέγερση, ειδικά εκείνη των κοιλιακών μυών (θετικό λουτροτροπικό αποτέλεσμα). Οι αναφερόμενοι μηχανισμοί δράσης προκαλούν αυξημένο όγκο εγκεφαλικού επεισοδίου, ο οποίος με τη σειρά του έχει θετική επίδραση στη ροή του αίματος στα νεφρά και αυξάνει την απέκκριση των ούρων.

Η διγοξίνη έχει επίσης άμεση νεφρική δράση αναστέλλοντας την απορρόφηση Na +. Η επίδραση της διγοξίνης βασίζεται στην αναστολή των δεσμευμένων στη μεμβράνη α-υπομονάδων του Na + / K + -ATPase στα κύτταρα του μυοκαρδίου. Το Na + / K + -ATPase είναι ένας τύπος αντλίας που μεταφέρει ιόντα (νάτριο, κάλιο, ασβέστιο, χλωρίδιο) στο εσωτερικό των κυττάρων, αντίστοιχα. μεταφέρεται προς τα έξω προκειμένου να διατηρηθεί η ειδική ιοντική ισορροπία του κυττάρου. Η αναστολή της Na + / K + -ATPase με τη σειρά της οδηγεί σε ανασταλτική ανταλλαγή Na + και Ca2 +.

Η αυξημένη συγκέντρωση Ca2 + στα κύτταρα του μυοκαρδίου οδηγεί σε πρόσληψη Ca2 + στο σαρκοπλασματικό δίκτυο και συνεπώς σε αύξηση της ταχύτητας συστολής και της δύναμης πρόσκρουσης, επειδή τα καρδιακά μυϊκά κύτταρα χρειάζονται ασβέστιο για τη δραστηριότητα συστολής τους και η δύναμη συστολής αυξάνεται με την αύξηση της πρόσληψης ασβεστίου.

Η ανασταλμένη Na + / K + -ATPase μπορεί επίσης να οδηγήσει σε βελτίωση της ευαισθησίας των λεγόμενων βαροϋποδοχέων (επίσης υποδοχέων πίεσης ή αισθητηριακών σωμάτων πίεσης) και αντίστοιχα σε νευρο-ορμονικές επιδράσεις. Η διγοξίνη απεκκρίνεται κυρίως νεφρικά, μέσω των νεφρών και έχει χρόνο ημιζωής 2 έως 3 ημερών.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Διγοξίνη χρησιμοποιείται κυρίως στο πλαίσιο της θεραπείας οξείας και χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας (καρδιακή μυϊκή αδυναμία), καθώς και ορισμένων καρδιακών αρρυθμιών (κολπική μαρμαρυγή, κολπικός πτερυγισμός) που μπορεί να αποδοθεί σε καθυστερημένη διεξαγωγή διέγερσης.

Το δραστικό συστατικό χορηγείται συνήθως από του στόματος σε μορφή δισκίου ή, πιο σπάνια, ενδοφλεβίως ως ενέσιμο διάλυμα. Λόγω του περιορισμένου θεραπευτικού εύρους, συνιστάται προσεκτικά παρακολούθηση και ατομική προσαρμογή της δοσολογίας, ειδικά στην περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας. Παρουσία υπερευαισθησίας, κοιλιακής ταχυκαρδίας ή / και μαρμαρυγής, ανευρύσματος θωρακικής αορτής (διεύρυνση του τοιχώματος της αορτής του αγγείου στο επίπεδο του θώρακα), κολποκοιλιακός αποκλεισμός (βραδυκαρδιακή καρδιακή αρρυθμία) του δεύτερου και τρίτου βαθμού και υπερτροφική καρδιομυοπάθεια (πυκνωμένη μυϊκή θεραπεία) αντενδείκνυται.

Η υπερασβεστιαιμία, η υποκαλιαιμία, η υπομαγνησιαιμία και η ανεπάρκεια οξυγόνου μπορεί επίσης να είναι αντενδείξεις. Δεδομένου ότι η επίδραση της διγοξίνης αυξάνει την ανάγκη οξυγόνου των καρδιακών μυϊκών κυττάρων, η θεραπεία με αυτό το δραστικό συστατικό μπορεί να έχει δυσμενή επίδραση στη χρόνια ή οξεία μυοκαρδιακή ισχαιμία (π.χ. στο πλαίσιο της στεφανιαίας νόσου).

Επιπλέον, διάφορες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα πρέπει να ληφθούν υπόψη στο πλαίσιο της θεραπείας με διγοξίνη. Το ασβέστιο (ειδικά ενδοφλέβιο) καθώς και τα διουρητικά ή τα καθαρτικά (καθαρτικά) αυξάνουν την τοξικότητα της γλυκοζίδης της διγοξίνης. Η παράλληλη θεραπεία με αναστολείς διαύλων ασβεστίου, αντιαρρυθμικά (συμπεριλαμβανομένης της αμιωδαρόνης, κινιδίνης), ιτρακοναζόλης, καπτοπρίλης, σπιρονολακτόνης, ατροπίνης και ορισμένων αντιβιοτικών οδηγεί σε έντονη αύξηση της συγκέντρωσης διγοξίνης.

Επιπλέον, το βραδυκαρδιστικό αποτέλεσμα αυξάνεται από βήτα αναστολείς και οι καρδιακές αρρυθμίες ευνοούνται από ορισμένα φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων χλωριούχου σουξαμεθονίου, συμπαθομιμητικών, αναστολέων φωσφοδιεστεράσης). Τα ναρκωτικά που προκαλούν αύξηση των επιπέδων καλίου μειώνουν τη θετική ινοτροπική επίδραση της διγοξίνης.

Κίνδυνοι & παρενέργειες

Ως αποτέλεσμα του πολύ περιορισμένου θεραπευτικού εύρους της Διγοξίνη Αυτό μπορεί γρήγορα να υπερδοσολογηθεί και να οδηγήσει σε δηλητηρίαση, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί συμπτωματικά με βάση καρδιακές αρρυθμίες (μπλοκ AV, κοιλιακή μαρμαρυγή, εξωσυστόλες).

Ο έλεγχος της ατομικής θεραπείας είναι συνεπώς σημαντικός. Επιπλέον, ανεπιθύμητες ενέργειες όπως απώλεια όρεξης, έμετος (έμετος), διάρροια, ναυτία, αδυναμία, κεφαλαλγία, πόνος στο πρόσωπο και υπνηλία μπορούν συχνά να παρατηρηθούν στο πλαίσιο της θεραπείας με διγοξίνη.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, η θεραπεία με διγοξίνη οδηγεί σε διαταραχές της αντίληψης, διαταραχές της όρασης, αποπροσανατολισμό ή / και ψυχώσεις. Η θεραπεία με διγοξίνη συνοδεύεται πολύ σπάνια από κράμπες, διεύρυνση του αρσενικού μαστικού αδένα, διαταραχές του αίματος και / ή αντιδράσεις υπερευαισθησίας.