Επαναλάβετε είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ως αντιυπερτασικό και νευροληπτικό. Το δραστικό συστατικό προέρχεται αρχικά από ορισμένα φυτά από την ομάδα ριζών φιδιών.
Τι είναι η ρεσερπίνη;
Η ρεσερπίνη είναι μια χημική ένωση που εμφανίζεται φυσικά στα φυτά. Η ουσία ανήκει στα αλκαλοειδή ινδόλης. Τα αλκαλοειδή ινδολίου είναι η μεγαλύτερη ομάδα στα αλκαλοειδή. Χαρακτηρίζονται από τη βάση ινδόλης ή ινδολίνης.
Το φάρμακο ρεσερπίνη έγινε γνωστό στη δυτική ιατρική, ιδίως μέσω του φυτού Rauvolfia serpentina από την Ινδία. Το Reserpine ήταν ένα από τα φάρμακα που ξεκίνησαν στην εποχή της σύγχρονης ψυχοϊατρικής. Η ουσία χρησιμοποιήθηκε αρχικά σε ψυχιατρικές εγκαταστάσεις για τη σχιζοφρένεια ως νευροληπτικό. Τα νευροληπτικά είναι επίσης γνωστά ως αντιψυχωσικά. Αυτά είναι φάρμακα που έχουν αντιψυχωτική και / ή ηρεμιστική δράση.
Αργότερα η ρεσερπίνη χρησιμοποιήθηκε κυρίως ως φάρμακο για την υψηλή αρτηριακή πίεση (υπέρταση). Σήμερα, λόγω των διαφόρων παρενεργειών, η ρεσερπίνη δεν είναι ούτε νευροληπτικός ούτε αντιυπερτασικός παράγοντας πρώτης επιλογής.
Φαρμακολογική επίδραση
Η επίδραση της ρεσερπίνης στο ανθρώπινο σώμα μπορεί να χωριστεί σε κεντρική και περιφερειακή επίδραση. Η ρεσερπίνη αναστέλλει τον νευροδιαβιβαστή νοραδρεναλίνη στο συμπαθητικό νευρικό σύστημα. Το μεταγαγγλικό σύστημα επηρεάζεται ιδιαίτερα. Αν και εκκενώνονται περισσότερα νευρικά κύτταρα λόγω της εξάντλησης του νευροδιαβιβαστή από ό, τι πριν από τη λήψη του φαρμάκου, το ερέθισμα δεν μεταδίδεται στην περιφέρεια του σώματος. Αναστέλλοντας το συμπαθητικό νευρικό σύστημα, ο καρδιακός ρυθμός μειώνεται και έτσι η αρτηριακή πίεση μειώνεται ανάλογα.
Ταυτόχρονα, η ρεσερπίνη μειώνει τις συγκεντρώσεις ντοπαμίνης και σεροτονίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Σε κυτταρικό επίπεδο, η ρεζερπίνη εκκενώνει επίσης τα αποθέματα βιογενών αμινών. Αυτά περιλαμβάνουν νευροδιαβιβαστές όπως σεροτονίνη, ντοπαμίνη και νορεπινεφρίνη. Επιπλέον, οι νευροδιαβιβαστές δεν μπορούν πλέον να απορροφηθούν στο κύτταρο μέσω των κυστιδίων. Αυτοί οι μηχανισμοί δράσης οδηγούν στα αντιψυχωσικά και ηρεμιστικά αποτελέσματα της ρεσερπίνης.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση
Το Reserpine απομονώθηκε για πρώτη φορά από το φυτό Rauvolfia serpentina το 1952. Ενώ το φάρμακο χρησιμοποιήθηκε συχνά ως αντιυπερτασικό και νευροληπτικό στις δεκαετίες 1950, 1960 και 1970, η ρεσερπίνη βρίσκεται σπάνια στα φάρμακα σήμερα. Η ουσία έχει αντικατασταθεί από πιο αποτελεσματικά φάρμακα με λιγότερες παρενέργειες. Το Reserpine είναι πλέον διαθέσιμο μόνο στην αγορά σε φαρμακολογικά σημαντικές ποσότητες ως συστατικό των διουρητικών. Η ρεσερπίνη συνδυάζεται με θειαζιδικά διουρητικά, διυδρολαζίνη και υδροχλωροθειαζίδη. Ωστόσο, η συχνότητα συνταγογράφησης αυτών των εναπομείναντων παρασκευασμάτων με ρεσερπίνη επίσης μειώνεται. Υπάρχει επίσης επί του παρόντος ένα ομοιοπαθητικό παρασκεύασμα στην αγορά που περιέχει ρεσερπίνη ως καθαρή ουσία με ισχύ D3 32 χιλιοστόγραμμα.
Το Reserpine μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί διαγνωστικά. Το φάρμακο χρησιμοποιείται μερικές φορές εάν υπάρχει υποψία για καρκινοειδή. Τα καρκινοειδή είναι νευροενδοκρινικοί όγκοι που παράγουν ορμόνες ιστών όπως η καλλικρεΐνη και η σεροτονίνη. Η δοκιμή ρεζερπίνης είναι μια δοκιμασία πρόκλησης. Τα καρκινοειδή παράγουν συνήθως μεγάλες ποσότητες σεροτονίνης. Η ρεσερπίνη διασφαλίζει την απελευθέρωση της σεροτονίνης από τα καρκινικά κύτταρα, έτσι ώστε τα τυπικά συμπτώματα του καρκινοειδούς να γίνονται πιο έντονα μετά τη χορήγηση της ρεσερπίνης. Επιπλέον, υπάρχει πολύ αυξημένη συγκέντρωση 5-HIES στα ούρα. Το 5-HIES είναι ένα προϊόν ανάλυσης της σεροτονίνης.
Κίνδυνοι και παρενέργειες
Η ρεσερπίνη έχει πέσει σε αναίρεση κυρίως λόγω των σοβαρών παρενεργειών της. Η ρεσερπίνη μειώνει τη διαθεσιμότητα των κατεχολαμινών και έτσι μειώνει τον συμπαθητικό τόνο. Η ακετυλοχολίνη, ένας άλλος νευροδιαβιβαστής, παραμένει ανεπηρέαστη από αυτή την επίδραση, έτσι ώστε η δραστηριότητα του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος να κυριαρχεί ως αποτέλεσμα της πρόσληψης φαρμάκου. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε συστολή των μαθητών, κρεμώντας καπάκια και πρήξιμο των ρινικών βλεννογόνων. Αυτό το φαινόμενο είναι επίσης γνωστό ως ρινική καταρροή.
Άλλες παρενέργειες που προκαλούνται από την αυξημένη δραστηριότητα του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος περιλαμβάνουν απώλεια ισχύος και λίμπιντο και διάρροια. Μπορεί να οδηγήσει σε έλκη του στομάχου και του εντέρου. Εκτός από την επιθυμητή βραδυκαρδία, μπορεί επίσης να εμφανιστεί πτώση της πίεσης του αίματος. Αυτή η ορθοστατική υπόταση μπορεί να είναι τόσο σοβαρή που όσοι επηρεάζονται χάνουν συνείδηση εάν σηκωθούν γρήγορα.
Η ρεσερπίνη μπορεί να βλάψει τα αγέννητα και νεογέννητα μωρά μέσω του μητρικού γάλακτος και του πλακούντα. Εάν οι μητέρες έχουν πάρει ρεσερπίνη κατά το τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης τους, τα παιδιά υποφέρουν σημαντικά συχνότερα από διαταραχές της αναπνοής και της κατανάλωσης αλκοόλ μετά τη γέννηση. Τα νεογέννητα παρουσιάζουν συχνά έντονο λήθαργο. Το έμβρυο μπορεί να έχει αργό καρδιακό παλμό. Η ρεσερπίνη μπορεί επίσης να προκαλέσει κράμπες στις γυναίκες.
Στο κεντρικό νευρικό σύστημα, οι παρενέργειες προκύπτουν κυρίως από την έλλειψη σεροτονίνης και ντοπαμίνης. Οι λεγόμενες εξωπυραμιδικές κινητικές διαταραχές και ο παρκινσονισμός αναπτύσσονται με συμπτώματα όπως άκαμπτους μύες, ακινησία, μυϊκούς τρόμους και στάση αστάθειας.
Όταν η ρεσερπίνη είναι υπερβολική δόση, η αρτηριακή πίεση, ο καρδιακός ρυθμός και η θερμοκρασία του σώματος μειώνονται γρήγορα. Όσοι πάσχουν από σοβαρή υπνηλία. Μπορεί επίσης να εμφανιστούν κράμπες.
Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η προηγούμενη χορήγηση τρικυκλικών ή τετρακυκλικών αντικαταθλιπτικών προκαλεί την αποκαλούμενη αναστροφή της ρεσερπίνης. Η διέγερση του κινητήρα δεν αναστέλλεται όπως προορίζεται, αλλά αυξάνεται. Τα έμμεσα συμπαθομιμητικά δεν λειτουργούν όταν προκατεργάζονται με ρεσερπίνη. Αντίθετα, η μείωση της επίδρασης των αντιδιαβητικών φαρμάκων στο επίπεδο σακχάρου στο αίμα αυξάνεται με ρεσερπίνη. Η αποτελεσματικότητα των φαρμάκων κατά του Πάρκινσον όπως η λεβοντόπα ή η βρωμοκριπτίνη είναι διαταραγμένη. Οι ασθενείς που λαμβάνουν ενεργά καρδιακά γλυκοζίτες και ρεσερπίνη ταυτόχρονα μπορούν να αναπτύξουν ακανόνιστους καρδιακούς παλμούς.
Η ρεσερπίνη αντενδείκνυται στην περίπτωση ιστορικού καταθλιπτικών επεισοδίων, υπαρχόντων γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών και βρογχικού άσθματος.
