5-φθοροουρακίλη

5-φθοροουρακίλη είναι ένα κυτταροστατικό που χρησιμοποιείται στην ιατρική για τον άνθρωπο. Χρησιμοποιείται ως μέρος της ολιστικής χημειοθεραπείας υπό ιατρική επίβλεψη για τη θεραπεία των λεγόμενων κακοήθων («κακοήθων») όγκων σε διάφορα μέρη του σώματος. Λόγω των ισχυρών παρενεργειών, υπάρχει αυστηρή απαίτηση φαρμακείου και συνταγογράφησης εντός της Ευρωπαϊκής Ένωσης.

Τι είναι η 5-φθοροουρακίλη;

Η φαρμακευτική ουσία 5-φθοροουρακίλη (σύντομη: 5-FUείναι συχνά Φθοροουρακίλη (μικρός: ΠΑΝΔΟΧΕΙΟ) που ονομάζεται. Και τα δύο ονόματα αντιπροσωπεύουν μια ετεροκυκλική οργανική ένωση που βασίζεται σε μια πυριμιδίνη. Το δραστικό συστατικό αναστέλλει την ανάπτυξη των κυττάρων και συνεπώς περιλαμβάνεται στην κυτταροστατική ομάδα φαρμάκων. Η 5-φθοροουρακίλη χορηγείται ως μέρος της ολιστικής χημειοθεραπείας για τη θεραπεία κακοήθων όγκων.

Η 5-φθοροουρακίλη χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού, του καρκίνου του παχέος εντέρου ή των όγκων του γαστρεντερικού σωλήνα. Είναι επίσης πιθανό να χρησιμοποιηθεί χαμηλότερη δόση για τη θεραπεία κονδυλωμάτων. Σε αυτές τις περιπτώσεις, το δραστικό συστατικό μεταποιείται σε κρέμα που προορίζεται για εξωτερική χρήση.

Το 5-FU έχει πωληθεί διεθνώς από τη δεκαετία του 1960 και αναπτύχθηκε από τον Αμερικανό χημικό Charles Heidelberger. Στη χημεία και στο φαρμακείο, η ουσία περιγράφεται από τον εμπειρικό τύπο C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, ο οποίος αντιστοιχεί σε ηθική μάζα περίπου 130,08 g / mol. Σε θερμοκρασία δωματίου, το 5-FU είναι μια λευκή σκόνη. Είναι υδατοδιαλυτό και μπορεί να υποστεί επεξεργασία σε διάλυμα έγχυσης.

Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα

Το 5-Fluorouracil είναι μέλος της κατηγορίας των δραστικών συστατικών που είναι γνωστά ως αντιμεταβολίτες. Αυτές είναι χημικές ενώσεις που αναστέλλουν τη διαδικασία μεταβολισμού των φυσικών μεταβολιτών και επομένως έχουν ανασταλτική επίδραση στις φυσιολογικές διεργασίες του σώματος.

Από χημική άποψη, η 5-φθοροουρακίλη είναι επίσης παρόμοια με τα ανάλογα της πυριμιδίνης λόγω της δομικής συγκρισιμότητάς της με τη βάση ουρακίλης πυριμιδίνης. Αυτός ο όρος μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την κατανάλωση διαφόρων φαρμάκων που προέρχονται από την οργανική ένωση πυριμιδίνη.

Η 5-φθοροουρακίλη αναστέλλει το θυμιδιλικό άλας, ένα βασικό ένζυμο στη βιοσύνθεση της πυριμιδίνης. Αυτό αποτρέπει τη μετατροπή του dUMP (μονοφωσφορική δεοξυουριδίνη) σε dTMP (μονοφωσφορική δεοξυθυμιδίνη), η οποία με τη σειρά της οδηγεί σε αναστολή της ανάπτυξης των κυττάρων. Με αυτόν τον τρόπο, η 5-φθοροουρακίλη επιτυγχάνει την πρόληψη πολλαπλασιασμού κυττάρων με υψηλό ρυθμό διαίρεσης.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη

Υπάρχει ένδειξη για την 5-φθοροουρακίλη τόσο μόνη της όσο και σε συνδυασμό με άλλα παρασκευάσματα. Η χορήγηση με τη φαρμακευτική ουσία φολινικό οξύ έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει ακόμη περισσότερο την κυτταροτοξική δράση του 5-FU (το λεγόμενο σχήμα FOLFIRI ή FOLFOX).

Γενικά, η 5-φθοροουρακίλη είναι ένα πολύ αποτελεσματικό φάρμακο που έχει ένα ευρύ φάσμα αποτελεσματικότητας. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο η πιθανή περιοχή εφαρμογής είναι ιδιαίτερα μεγάλη. Η κατανομή της 5-φθοροουρακίλης ενδείκνυται ιδιαίτερα για διάφορες ασθένειες του όγκου. Κακοήθεις όγκοι του γαστρεντερικού σωλήνα (γαστρεντερική οδός) όπως ορθοκολικό καρκίνωμα, πρωκτικό καρκίνωμα ή οισοφαγικό καρκίνωμα μπορεί να αντιμετωπιστεί ειδικότερα.

Υπάρχει επίσης ένδειξη για τη θεραπεία κακοήθων όγκων στην περιοχή της κεφαλής και του λαιμού (καρκίνωμα πλακωδών κυττάρων). Συχνά, το 5-FU χρησιμοποιείται επίσης ως μέρος της χημειοθεραπείας για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού (καρκίνος του μαστού).

Εάν η 5-φθοροουρακίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία καρκινωμάτων, χορηγείται ενδοφλεβίως ως μέρος της χημειοθεραπείας. Το ίδιο το φάρμακο χορηγείται αποκλειστικά σε γιατρούς και πωλείται ως κόνις για την παρασκευή διαλύματος προς έγχυση. Υπάρχει αυστηρή απαίτηση συνταγογράφησης και φαρμακείου εντός της Ευρωπαϊκής Ένωσης, έτσι ώστε ο ασθενής να μην μπορεί να το αγοράσει ανεξάρτητα.

Εκτός από τη θεραπεία του καρκίνου, το 5-FU χρησιμοποιείται επίσης σε μειωμένες συγκεντρώσεις σε κρέμες που προορίζονται για την τοπική θεραπεία των κονδυλωμάτων.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Δεδομένου ότι το 5-FU είναι ένας πολύ αποτελεσματικός κυτταροστατικός παράγοντας, υπάρχουν πολλοί κίνδυνοι και παρενέργειες. Πρέπει επίσης να ληφθούν υπόψη οι τεράστιες αλληλεπιδράσεις με άλλες φαρμακευτικές ουσίες. Η χρήση του 5-fluorouracil πρέπει να σταματήσει εντελώς εάν υπάρχει αντένδειξη. Αυτό συμβαίνει πάντα όταν υπάρχουν περιστάσεις που θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε ανυπολόγιστους κινδύνους και, επομένως, να καταστήσουν τη θεραπεία με τη δραστική ουσία παράλογη από ιατρική άποψη (αντενδείξεις). Τέτοιες περιστάσεις υπάρχουν, μεταξύ άλλων, εάν είναι γνωστές η δυσανεξία ή οι αλλεργίες.

Επιπλέον, η 5-φθοροουρακίλη αντενδείκνυται εάν υπάρχουν σοβαρές αλλαγές στον αριθμό του αίματος, διαταραχές της λειτουργίας του μυελού των οστών ή σχηματισμός αίματος. Οι ασθενείς που πάσχουν από οξείες λοιμώξεις ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν επιτρέπεται επίσης να λαμβάνουν 5-FU. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, η 5-φθοροουρακίλη μπορεί να οδηγήσει σε σημαντικές δυσπλασίες, γι 'αυτό πρέπει να αποφεύγεται οποιαδήποτε επαφή με την ουσία.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια ή λίγο μετά τη λήψη της 5-φθοροουρακίλης περιλαμβάνουν γαστρεντερική δυσφορία. Αυτό εκδηλώνεται ως σοβαρή ναυτία, διάρροια, έμετος ή βλεννογονίτιδα. Επιπλέον, είναι πιθανές οι διαταραχές του συστήματος σχηματισμού αίματος. Η κατάθλιψη του μυελού των οστών μπορεί ιδίως να αποδοθεί στη λήψη 5-φθοροουρακίλης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, το σύνδρομο χεριών-ποδιών μπορεί επίσης να αναπτυχθεί μετά την κατάποση.

Η έκταση των αντίστοιχων παρενεργειών εξαρτάται από τη μεμονωμένη περίπτωση. Συγκεκριμένα, η χορηγούμενη δόση είναι απαραίτητη για την ένταση των συμπτωμάτων.

Οι αλληλεπιδράσεις είναι ιδιαίτερα κατανοητές με διάφορα αντιιικά. Η δραστική ουσία brivudine (Zostex) μπορεί να προκαλέσει σοβαρές αλληλεπιδράσεις. Το ίδιο ισχύει και για την ταυτόχρονη χρήση προφαρμάκων 5-FU όπως η καπεσιταβίνη. Πρέπει να υπάρχει περιθώριο ασφαλείας τουλάχιστον τεσσάρων εβδομάδων μεταξύ της πρόσληψης.